Prospect DALERON C GRANULE SOLUȚIE ORALĂ
Indicat în: simptome de răceală și gripă
Cale de administrare: orală
Substanța: paracetamol + pseudoefedrină + dextrometorfan (analgezic și antipiretic + decongestionant adrenergic + antitusiv)
ATC: N02BE51 (Sistemul nervos | Alte analgezice și antipiretice | Anilide)
Poate provoca amețeli sau vertij.
Atenție dacă aveți glaucom sau presiune oculară crescută.
Poate afecta ficatul.
Poate crește riscul de tulburări de ritm cardiac.
Paracetamolul, pseudoefedrina și dextrometorfanul sunt trei substanțe active utilizate frecvent în combinație pentru a trata simptomele răcelii și gripei. Această combinație este eficientă în ameliorarea durerilor, reducerea febrei, descongestionarea căilor nazale și calmarea tusei uscate, oferind o soluție completă pentru simptomele respiratorii.
Paracetamolul este un analgezic și antipiretic care reduce durerea și febra, fiind bine tolerat de majoritatea pacienților. Pseudoefedrina este un decongestionant nazal care acționează prin constricția vaselor de sânge din mucoasa nazală, reducând inflamația și congestia. Dextrometorfanul este un antitusiv care suprimă reflexul de tuse, fiind util în cazul tusei uscate și iritative.
Deși această combinație este eficientă, utilizarea sa trebuie făcută cu precauție. Pseudoefedrina poate provoca efecte secundare, cum ar fi creșterea tensiunii arteriale, insomnie sau agitație, iar dextrometorfanul poate cauza somnolență sau amețeli. De asemenea, este important să nu se depășească doza recomandată de paracetamol, deoarece poate afecta ficatul.
Această combinație este disponibilă fără prescripție medicală, dar este esențial ca pacienții să citească cu atenție prospectul și să consulte un medic sau farmacist dacă au afecțiuni preexistente, iau alte medicamente sau simptomele persistă mai mult de câteva zile. Tratamentul trebuie utilizat pe termen scurt, doar pentru ameliorarea simptomelor acute.
Date generale despre DALERON C
- Substanța: paracetamol + pseudoefedrină + dextrometorfan
- Data ultimei liste de medicamente: 01-07-2013
- Codul comercial: W06964001
- Forma farmaceutică: GRANULE SOLUȚIE ORALĂ
- Cantitate: 10
- Prezentare produs: cutie x10 plicuri hartie/al-pe x5g pulb
- Tip produs: Medicament generic
- Restricții eliberare rețetă: OTC - Over the Counter = medicament care nu necesită o prescripție medicală.
Forme farmaceutice disponibile pentru paracetamol + pseudoefedrină + dextrometorfan
Prospect DALERON C
Combinații cu alte substanțe
Conținutul prospectului pentru medicamentul DALERON C GRANULE SOLUȚIE ORALĂ
1. DENUMIREA COMERCIALĂ A MEDICAMENTULUI
Daleron C 500 mg + 20 mg granule pentru soluţie orală
2. COMPOZIŢIA CALITATIVĂ ŞI CANTITATIVĂ
5 g granule pentru soluție orală (1 plic) conţin paracetamol 500 mg şi acid ascorbic 20 mg.
Excipienţi cu efect cunoscut: sucroză (zahăr) 3862,90 mg/plic.
Pentru lista tuturor excipienţilor, vezi pct. 6.1.
3. FORMA FARMACEUTICĂ
Granule pentru soluție orală.
Granule fine, de culoare galben deschis.
4. DATE CLINICE
4.1 Indicaţii terapeutice
Daleron C este recomandat pentru:
- scăderea febrei ce acompaniază infecţii diverse, bacteriene şi virale;
- ameliorarea durerilor uşoare până la moderate, ascociate cu răceală şi gripă;
- ameliorarea durerii acute (cefalee, durere dentară), în special pentru pacienţii cu afecţiuni gastrice;
- ameliorarea durerii după traumatisme, intervenţii medicale sau dentare.
Medicamentul, administrat sub forma unei băuturi calde, este indicat în special pacienţilor cu dificultăţi de înghiţire, datorate inflamaţiei mucoasei bucale sau faringiene.
4.2 Doze şi mod de administrare
Adulţi şi copii cu vârsta de peste 12 ani
Doza uzuală pentru adulţi şi copii cu vârsta de peste 12 ani este de 1 plic de granule, de 4 până la 6 ori pe zi. Intervalul dintre doze trebuie să fie de cel puţin 4 ore.
Doza zilnică maximă este de 8 plicuri de granule (4 g paracetamol).
Mod de administrareConţinutul unui plic se goleşte într-un pahar, peste granule se toarnă lichid cald (apă sau ceai), se amestecă bine şi se bea băutura caldă.
4.3 Contraindicaţii
- Hipersensibilitate la substanţele active sau la oricare dintre excipienţii enumeraţi la pct. 6.1.
- Insuficienţă severă hepatică sau renală.
- Hepatită virală.
- Deficienţă congenitală de glucozo-6-fosfat-dehidrogenază eritrocitară.
4.4 Atenţionări şi precauţii speciale pentru utilizare
Pacienții cu insuficienţă renală sau hepatică, în formă uşoară până la moderată, pot lua Daleron C numai sub supraveghere medicală.
Nu trebuie depăşite dozele recomandate.
Daleron C granule nu trebuie administrat în asociere cu alte medicamente care conţin paracetamol.
Daleron C nu trebuie administrat pentru o perioadă mai mare decât este necesar. Dacă simptomele persistă mai mult de 5 zile, se recomandă consult medical.
Copii și adolescențiPentru copiii cu vârstă cuprinsă între 2 şi 12 ani, se recomandă utilizarea Daleron C junior granule, care conţine paracetamol în doze adecvate pentru copii.
Medicamentul nu este recomandat pacienţilor cu diabet zaharat, deoarece conţine zahăr.
Daleron C conţine zahăr. Un plic conţine 3,9 g zahăr. Pacienţii cu afecţiuni ereditare rare de intoleranţă la fructoză, sindrom de malabsorbţie la glucoză-galactoză sau deficit de sucrază-izomaltază nu trebuie să utilizeze acest medicament.
4.5 Interacţiuni cu alte medicamente şi alte forme de interacţiune
- În utilizarea de lungă durată şi în mod regulat, paracetamolul potenţează actiunea warfarinei şi creşte riscul hemoragic.
- Tratamentul paracetamolului în asociere cu colestiramină determină reducerea absorbţiei paracetamolului (reduce efectul paracetamolului).
- Metoclopramida şi domperidona cresc absorbţia paracetamolului.
- Administrarea paracetamolului în asociere cu antiinflamatoare nesteroidiene accentuează insuficienţa renală.
- Administrarea paracetamolului în asociere cu cloramfenicol poate prelungi timpul de înjumătăţire al cloramfenicolului de până la cinci ori.
- Posibilitatea efectelor toxice poate fi crescută în cazul utilizării în asociere cu medicamente inductoare enzimatice hepatice, cum sunt antiepilepticele, barbituricele şi rifampicina.
- Acidul acetilsalicilic prelungeşte timpul de excreţie al paracetamolului, ceea ce duce la acumularea paracetamolului şi, în consecinţă la formarea în exces de metaboliţi toxici.
- Administrarea paracetamolului în asociere cu etanol poate creşte efectul hepatotoxic al paracetamolului.
- Dozele crescute de acid ascorbic pot afecta rezultatele testelor de laborator(determinarea nivelului glucozei, acidului uric, creatininei şi al fosfaţilor anorganici).
4.6 Fertilitatea, sarcina şi alăptarea
În cazul utilizării paracetamolului, riscul nu poate fi exclus complet. În special în timpul primului trimestru de sarcină, gravidele trebuie sa utilizeze medicamentul numai la indicaţia medicului şi pentru o perioadă cât mai scurtă posibil, preferabil într-o doză unică.
Administrarea dozelor recomandate de acid ascorbic în timpul sarcinii este sigură.
AlăptareaMamele care alăptează trebuie să utilizeze medicamentul numai la indicaţia medicului şi pentru o perioadă cât mai scurtă posibil, preferabil într-o doză unică.
4.7 Efecte asupra capacităţii de a conduce vehicule şi de a folosi utilaje
Daleron C nu determină efecte asupra capacităţii de a conduce vehicule şi de a folosi utilaje.
4.8 Reacţii adverse
Reacţiile adverse ce pot apărea în cursul tratamentului cu Daleron C se clasifică în următoarele grupe, în funcţie de frecvenţă:
- Foarte frecvente (1/10)
- Frecvente (1/100 la <1/10)
- Mai puţin frecvente (1/1000 la <1/100)
- Rare (1/10000 la <1/1000)
- Foarte rare (<1/10000), incluzând cazuri izolate sau necunoscute (pentru care nu există date)
În cadrul fiecărei grupe de frecvenţă, reacţiile adverse sunt prezentate în ordinea descrescătoare a severităţii. .
Tulburări gastro-intestinaleRare: greaţă.
Foarte rare: diaree şi vărsături.
Tulburări hepatobiliareFoarte rare: icter, pancreatită şi creşterea valorilor serice ale enzimelor hepatice.
Tulburări ale sistemului imunitarRare: reacţii de hipersensibilitate, în special erupţii cutanate tranzitorii, prurit şi urticarie.
Tulburări ale sistemului nervosRare: fatigabilitate.
Tulburări hematologice şi limfaticeFoarte rare: leucopenie şi trombocitopenie.
Afecţiuni cutanate şi ale ţesutului subcutanatReacții alergice severe la nivelul pielii.
Dacă apar reacţii adverse severe, tratamentul trebuie întrerupt.
Raportarea reacţiilor adverse suspectateRaportarea reacţiilor adverse suspectate după autorizarea medicamentului este importantă. Acest lucru permite monitorizarea continuă a raportului beneficiu/risc al medicamentului. Profesioniştii din domeniul sănătăţii sunt rugaţi să raporteze orice reacţie adversă suspectată prin intermediul sistemului naţional de raportare, ale cărui detalii sunt publicate pe web-site-ul Agenţiei Naţionale a
Medicamentului şi a Dispozitivelor Medicale http://www.anm.ro.
4.9 Supradozaj
Dozele semnificativ mai mari decât cele recomandate (de peste 7,5 g la adulţi) pot determina insuficienţă severă hepatică şi renală. Semnele de supradozaj acut din primele 24 ore după administrare se manifestă prin greaţă, vărsături, hipersudoraţie şi durere abdominală. Semnele de insuficienţă hepatică se evidenţiază numai după o perioadă de două până la patru zile de la ingestia supradozei.
TratamentTratamentul este simptomatic. Antidotul specific în cazul supradozajului cu paracetamol este N-acetilcisteina, care trebuie administrată în primele 12 ore după supradozaj.
Doze foarte mari de acid ascorbic (>10 g/zi) pot determina apariţia de calculi de oxalaţi. Având în vedere cantitatea de vitamină C din Daleron C, supradozajul este, practic, imposibil.
5. PROPRIETĂŢI FARMACOLOGICE
5.1 Proprietăţi farmacodinamice
Grupa farmacoterapeutică: anilide, codul ATC: N02BE51.
Mecanism de acţiuneMecanismul de acţiune al paracetamolului nu a fost complet clarificat. Efectul analgezic rezultă, probabil, din inhibarea enzimei ciclooxigenază şi a sintezei prostaglandinelor din sistemul nervos central. Paracetamolul nu prezintă aproape deloc efecte la nivel periferic; de aceea, exercită numai o acţiune antiflogistică uşoară şi prezintă mai puţine efecte nedorite la nivelul tractului gastrointestinal.
Acţiunea antipiretică a paracetamolului rezultă din acţiunea directă asupra centrului regulator al temperaturii corporale din hipothalamus. Acţionează prin prevenirea acţiunii pirogenilor endogeni, probabil prin inhibarea sintezei de prostaglandine. Paracetamolul creşte pierderea de căldură prin vasodilataţie periferică, prin creşterea perfuziei sanguine şi sudoraţie.
Acidul ascorbic (vitamina C) este implicat în numeroase procese biochimice din organism. În condiţii fiziologice, acidul ascorbic este convertit în acid dehidroascorbic, contribuind la formarea unui sistem redox semnificativ. Este cofactor în numeroase sisteme enzimatice şi protejează celulele de leziunile oxidative (activitate antioxidantă). Ameliorează activitatea sistemului imunitar şi creşte nivelul absorbţiei fierului din intestin; ia parte la sinteza colagenului, parte importantă a ţesutului conjunctiv din oase, cartilaje şi piele. Un organism sănătos are nevoie de aproximativ 60 mg de vitamină C pe zi. Necesarul de vitamina C este crescut în timpul sarcinii, alăptării, creşterii şi convalescenţei.
5.2 Proprietăţi farmacocinetice
Absorbţie
După administrare orală, paracetamolul este absorbit rapid şi complet din tractul gastrointestinal.
Concentraţiile serice maxime apar în interval de 15 până la 90 minute, în funcţie de forma farmaceutică a medicamentului.
DistribuţieBiodisponibilitatea este de aproximativ 80%. Paracetamolul este distribuit rapid şi relativ uniform în tot organismul. Volumul de distribuţie este de 0,8 până la 1,36 l/kg greutate corporală. Numai o proporţie redusă (aproximativ 10%) se leagă de proteinele plasmatice, cu excepţia situaţiei de supradozaj (20 până la 50% din substanţa activă).
MetabolizareParacetamol este metabolizat la nivel hepatic, iar o cantitate mică este, de asemenea, metabolizată la nivel intestinal şi renal. Calea metabolică principală este formarea de conjugaţi cu acidul glucuronic şi sulfuric.
La doze terapeutice, metaboliţii cu proporţia cea mai mare o constituie sulfaţii şi glucuronizii, iar o proporţie redusă din substanţa activă este metabolizată în N-acetil-p-benzochinonimină, care este un metabolit înalt reactiv, toxic pentru celulele hepatice. De obicei, acesta se leagă rapid de glutationul celular şi este excretat la nivel renal sub formă de conjugaţi. În supradozare se formează cantităţi mai mari de N-acetil-p-benzochinonimină şi, când rezervele de glutation sunt epuizate, metaboliţii toxici în exces se leagă covalent de componente celulare vitale şi determină necroză hepatică acută.
EliminareTimpul de înjumătăţire prin eliminare este de 1,5 până la 3 ore (timpul de înjumătăţire mediu este de 2,3 ore).
La vârstnici, timpul de înjumătăţire mediu este acelaşi (2,17 ore), astfel încât nu este necesară ajustarea dozelor. În boli hepatice cronice stabile, paracetamolul poate fi administrat în siguranţă, în doze terapeutice. La pacienţii cu insuficienţă hepatică, unii autori recomandă prelungirea intervalului dintre doze.
O proporţie foarte mică de paracetamol (2 până la 5%) este excretată sub formă nemodificată pe cale renală; paracetamolul este excretat în urină în principal sub formă de glucuronoconjugaţi (55 până la 60%) şi sulfaţi (30 până la 35%). O cantitate foarte mică este excretată în bilă. Aproximativ 90% din paracetamol este eliminată din organism în primele 24 ore.
Acid ascorbicAbsorbţie
După administrare orală, acidul ascorbic este absorbit rapid din tractul gastrointestinal. Absorbţia este dependentă de doză şi scade odată cu creşterea dozei.
DistribuţieDupă absorbţie, acidul ascorbic este distribuit în toate ţesuturile şi celulele, trece bariera placentară şi este excretat în laptele matern. Se acumulează în fagocite şi limfocite în cantităţi de până la 100 ori mai mari decât cele din plasmă, ceea ce reprezintă un indicator al rolului fiziologic al vitaminei la nivelul celulelor sistemului imunitar. Aproximativ 25% din acidul ascorbic se leagă de proteinele plasmatice. Concentraţiile plasmatice de acid ascorbic cresc până ating un platou, corespunzător unei doze de aproximativ 90 până la 150 mg pe zi.
Metabolizare şi eliminareÎn organism, acidul ascorbic suferă o oxidare reversibilă la dehidroacid ascorbic; este parţial metabolizat în acid oxalic şi ascorbat-2-sulfat, care sunt excretate prin urină. Excesul de acid ascorbic din organism este eliminat sub formă nemodificată prin urină.
5.3 Date preclinice de siguranţă
Valorile DL50 pentru paracetamol administrat la şoareci au fost de 295 până la 1212 mg/kg greutate corporală, cu valori mai mari de 4 g/kg greutate corporală la şobolani. Valorile DL50 după administrare orală la câini au fost de 2404 mg/kg greutate corporală, în timp ce doza letală după administrare intravenoasă a fost de aproximativ 826 mg/kg greutate corporală. Administrarea prelungită de doze foarte mari de paracetamol (1-7 g/kg greutate corporală/zi) a determinat leziuni hepatice şi renale la animalele de laborator. Paracetamol nu a avut efecte asupra capacităţii de reproducere. Nu au fost înregistrate efecte carcinogene şi mutagene ale paracetamolului.
În studiile non-clinice, au fost observate efecte numai la concentraţii suficient de mari faţă de dozele maxime admise la om, ceea ce prezintă o relevanţă clinică scăzută.
Acid ascorbicStudiile de toxicitate acută au arătat că acidul ascorbic nu este toxic pentru animalele de laborator.
Valorile DL50 după administrare orală au fost de 11,9 g/kg greutate corporală la şobolani şi de 3,4 g/kg greutate corporală la şoareci. Administrarea prelungită de acid ascorbic nu a determinat efecte toxice la şobolani, porci de Guineea şi maimuţe. Chiar după administrarea unor doze foarte mari de vitamină C, nu s-au observat calcificăari ale ţesuturilor moi sau formarea de calculi renali sau vezicali.
Unele studii in vitro şi in vivo au demonstrat lipsa efectelor mutagene ale acidului ascorbic. Pe de altă parte, este stabilit faptul că acidul ascorbic poate determina alterări ale ADN (inducţia schimburilor de cromatide-surori în celulele de hamster chinezesc). Studiile in vivo au arătat că acidul ascorbic creşte sinteza ADN în vezica urinară a şobolanilor, fără să determine modificări morfologice. La şobolanii care au primit carbonat de sodiu, carbonat de potasiu şi vitamină C, a crescut sinteza ADN în vezica urinară. De asemenea, au fost observate hiperplazii epiteliale şi modificări ale structurii ciliare şi celulare.
Conform datelor NTP (National Toxicology Program), IARC (International Agency for Research on Cancer) şi OSHA (Occupational Safety and Health Agency), acidul ascorbic nu este carcinogen.
În studiile non-clinice, au fost observate efecte numai la concentraţii suficient de mari faţă de dozele maxime admise la om, ceea ce prezintă o relevanţă clinică scăzută.
6. PROPRIETĂŢI FARMACEUTICE
6.1 Lista excipienţilor
Amidon de porumb
Povidonă K 25
Acid citric anhidru
Sucroză (zahăr)
Zaharină sodică
Ciclamat de sodiu
Aromă de grapefruit 82009: uleiuri volatile din grapefruit, maltodextrină, gumă arabică
Aromă de lămâie: preparate aromatizante, maltodextrină, α-tocoferol
Concentrat de cartamus
6.2 Incompatibilităţi
Nu este cazul.
6.3 Perioada de valabilitate
3 ani.
6.4 Precauţii speciale pentru păstrare
A se păstra la temperaturi sub 30°C, în ambalajul original.
6.5 Natura şi conţinutul ambalajului
Cutie cu 10 plicuri din hârtie-aluminiu-polietilenă a câte 5 g granule pentru soluţie orală.
6.6 Precauţii speciale pentru eliminarea reziduurilor
Fără cerinţe speciale.
10. DATA REVIZUIRII TEXTULUI
Iulie, 2017.