Prospect COLDREX RACEALA SI TUSE 500mg / 200mg / 10mg pulbere pentru soluție orală
Indicat în: simptome de răceală și gripă
Cale de administrare: orală
Substanța: paracetamol + guaifenesină + fenilefrină (analgezic și antipiretic + expectorant + decongestionant adrenergic)
ATC: N02BE51 (Sistemul nervos | Alte analgezice și antipiretice | Anilide)
Poate provoca amețeli sau vertij.
Atenție dacă aveți glaucom sau presiune oculară crescută.
Poate afecta ficatul.
Poate crește riscul de tulburări de ritm cardiac.
Paracetamolul, guaifenesina și fenilefrina sunt substanțe active utilizate în combinație pentru a trata simptomele răcelii și gripei, cum ar fi febra, durerile de cap, congestia nazală și tusea productivă. Această combinație este frecvent utilizată pentru a oferi o ameliorare completă a simptomelor respiratorii și a disconfortului asociat.
Paracetamolul este un analgezic și antipiretic care reduce durerea și febra, fiind bine tolerat de majoritatea pacienților. Guaifenesina este un expectorant care ajută la subțierea mucusului, facilitând eliminarea acestuia prin tuse. Fenilefrina este un decongestionant nazal care acționează prin constricția vaselor de sânge din mucoasa nazală, reducând inflamația și congestia.
Deși această combinație este eficientă, utilizarea sa trebuie făcută cu precauție. Fenilefrina poate provoca efecte secundare, cum ar fi creșterea tensiunii arteriale, insomnie sau agitație, mai ales la persoanele sensibile. Guaifenesina poate cauza greață sau disconfort gastric, iar paracetamolul, dacă este utilizat în exces, poate afecta ficatul.
Această combinație este disponibilă fără prescripție medicală, dar pacienții trebuie să respecte doza recomandată și să evite utilizarea pe termen lung. Dacă simptomele persistă mai mult de câteva zile sau se agravează, este necesar un consult medical. Persoanele cu hipertensiune arterială sau alte afecțiuni cronice ar trebui să consulte un medic înainte de utilizare.
Date generale despre COLDREX RACEALA SI TUSE 500mg / 200mg / 10mg
- Substanța: paracetamol + guaifenesină + fenilefrină
- Data ultimei liste de medicamente: 01-04-2022
- Codul comercial: W68618001
- Concentrație: 500mg / 200mg / 10mg
- Forma farmaceutică: pulbere pentru soluție orală
- Cantitate: 5
- Prezentare produs: cutie x5 plicuri laminate din hartie/pejd/al/ionomer care contin pulb pt sol orala
- Tip produs: generic
- Restricții eliberare rețetă: OTC - Over the Counter = medicament care nu necesită o prescripție medicală.
Forme farmaceutice disponibile pentru paracetamol + guaifenesină + fenilefrină
Concentrațiile disponibile pentru paracetamol + guaifenesină + fenilefrină
- 1000mg/200mg/12.2mg
- 125mg/50mg/2.5625mg
- 250mg/100mg/5mg
- 500mg/100mg/5mg
- 500mg/200mg/10mg
Prospect COLDREX RACEALA SI TUSE 500mg/200mg/10mg
Conținutul prospectului pentru medicamentul COLDREX RACEALA SI TUSE 500mg / 200mg / 10mg pulbere pentru soluție orală
1. DENUMIREA COMERCIALĂ A MEDICAMENTULUI
Coldrex Răceală și Tuse 500 mg/200 mg/10 mg pulbere pentru soluţie orală
2. COMPOZIŢIA CALITATIVĂ ŞI CANTITATIVĂ
Un plic cu pulbere pentru soluţie orală conţine paracetamol 500 mg, guaifenesină 200 mg şi clorhidrat de fenilefrină 10 mg.
Excipienţi cu efect cunoscut:Zaharoză 2077 mg
Aspartam (E 951) 12 mg
Citrat de sodiu (E331) 500 mg (conţine sodiu 117,3 mg)
Ciclamat de sodiu (E952) 100 mg (conţine sodiu 11,5 mg).
Pentru lista tuturor excipienţilor, vezi pct. 6.1.
3. FORMA FARMACEUTICĂ
Pubere pentru soluţie orală
Pulbere de culoare aproape albă cu miros caracteristic de citrice/mentol.
Soluția reconstituită este de culoare galbenă, opalescentă, cu miros caracteristic de citrice/mentol.
4. DATE CLINICE
4.1 Indicaţii terapeutice
Pentru ameliorarea pe termen scurt a simptomelor de răceală şi gripă, incluzând dureri, cefalee, nas înfundat și dureri în gât, frisoane și febră şi pentru ameliorarea tusei productive.
Acest medicament este indicat la adulți, vârstnici şi adolescenţi cu vârsta de 12 ani şi peste.
4.2 Doze şi mod de administrare
Pentru toate indicațiile:
Adulţi, vârstnici şi adolescenţi cu vârsta de 12 ani şi peste:
Un plic la interval de 4-6 ore, dacă este necesar până la maxim 4 doze într-un interval de 24 de ore.
Nu se administrează copiilor cu vârsta sub 12 ani.
Nu se administrează pacienților cu insuficiență renală hepatică sau severă (vezi pct. 4.3).
Dacă simptomele persistă pentru mai mult de 3 zile, trebuie să se solicite consult medical.
Mod de administrareCalea de administrare: orală.
Se dizolvă conţinutul unui plic într-o cană de dimensiuni standard cu apă caldă, dar nu fierbinte (250 ml).
Se lasă să se răcească până la o temperatură la care poate fi băută. Se bea toată soluția de culoare galbenă în decurs de 1 ½ ore.
4.3 Contraindicaţii
- Hipersensibilitate la substanţele active sau la oricare dintre excipienţii enumeraţi la pct. 6.1.
- Insuficiență hepatică severă sau insuficiență renală severă.
- Boală cardiacă şi afecțiuni cardiovasculare.
- Hipertensiune arterială.
- Hipertiroidism.
- Diabet zaharat.
- Feocromocitom.
- Utilizare la pacienţi care iau antidepresive triciclice sau medicamente beta-blocante (vezi pct 4.5).
- Pacienţi care utilizează concomitent inhibitori de monoaminoxidază sau în următoarele două săptămâni de la încetarea tratamentului cu inhibitori de monoaminoxidază.
- Utilizare la pacienții cu glaucom cu unghi închis sau retenție urinară.
- Utilizare la pacienții tratați în prezent cu alte medicamente simpatomimetice (cum sunt decongestionante, anorexigene şi psihostimulante de tipul amfetaminelor).
4.4 Atenţionări şi precauţii speciale pentru utilizare
În cazul febrei mari, a semnelor de infecție secundară sau a persistenței simptomelor mai mult de 3 zile, trebuie consultat un medic.
Medicul sau farmacistul trebuie să verifice dacă nu sunt utilizate concomitent medicamente care conţin simpatomimetice, cu diferite moduri de administrare, de exemplu, administrare orală şi administrare topică (preparate nazale, auriculare şi oftalmice).
Medicamentele care conțin simpatomimetice trebuie utilizate cu prudenţă crescută la pacienții diagnosticaţi cu angină pectorală.
Medicamentele care conţin simpatomimetice pot acţiona ca stimulente cerebrale, determinând insomnie, nervozitate, febră mare, tremor şi convulsii epileptiforme.
Pacienţii diagnosticaţi cu următoarele afecţiuni trebuie să solicite consult medical înainte de a utiliza acest medicament:
o Hipertrofie de prostată (pacienţii pot prezenta dificultate mai mare la micţiune) o Afecţiuni vasculare ocluzive, de exemplu sindrom Raynaud o Afecţiuni cardiovasculare o Miastenia gravis - o boală autoimună o Afecțiuni gastro-intestinale severe o Deficit de glucoză-6-fosfat dehidrogenază o Anemie hemolitică o Deficit de glutation Acest medicament trebuie recomandat numai dacă sunt prezente toate simptomele (durere şi/sau febră, congestie nazală și tuse productivă).
Pacienţii diagnosticaţi cu tuse cronică sau astm bronşic sau prezintă simptome însoţite de febră, erupţii cutanate tranzitorii sau cefalee persistentă, trebuie să se adreseze unui medic înainte de a lua acest medicament.
Nu se utilizează concomitent cu un antitusiv.
Bolile hepatice subiacente cresc riscul de afectare hepatică legată de paracetamol. Pacienţii care au fost diagnosticaţi cu insuficienţă hepatică sau renală trebuie să consulte medicul înainte de a lua acest medicament. Riscul de supradozaj este mai mare la pacienţii cu ciroză hepatică non-alcoolică.
Trebuie evitată utilizarea concomitentă a alcoolului.
Pacienţii trebuie sfătuiţi să nu ia concomitent alte medicamente care conţin paracetamol.
Se recomandă prudență dacă paracetamol este administrat concomitent cu flucloxacilină din cauza riscului crescut de acidoză metabolică cu decalaj anionic ridicat (HAGMA), în special la pacienții cu insuficiență renală severă, septicemie, malnutriție și alte surse de deficit de glutation (de exemplu, alcoolism cronic), precum și la pacienții care folosesc doze maxime zilnice de paracetamol. Se recomandă monitorizarea atentă, inclusiv evaluarea nivelului 5-oxoprolinei urinare.
Conține zaharoză. Pacienţii cu afecţiuni ereditare rare de intoleranţă la fructoză, sindrom de malabsorbţie la glucoză-galactoză sau insuficienţă a zaharazei-izomaltazei nu trebuie să utilizeze acest medicament.
Conține aspartam (E951), o sursă de fenilalanină. Poate fi dăunător persoanelor cu fenilcetonurie.
Acest medicament conţine sodiu 129 mg per plic, echivalent cu 6,5% din doza maximă zilnică recomandată de OMS de 2 g sodiu pentru un adult.
4.5 Interacţiuni cu alte medicamente şi alte forme de interacţiune
PARACETAMOL
Cu privire la paracetamol, au fost raportate interacțiuni farmacologice cu alte medicamente. Nu se consideră că aceste interacţiuni au semnificaţie clinică, dacă se utilizează în faza acută la dozele recomandate.
În cazul tratamentului concomitent cu probenecid, se recomandă scăderea dozei de paracetamol, deoarece probenecidul determină o scădere cu 50% a clearance-ului paracetamolului, prin inhibarea conjugării acestuia cu acidul glucuronic.
Viteza de absorbţie a paracetamolului poate fi crescută de metoclopramidă sau domperidonă, iar absorbţia poate fi redusă de colestiramină.
Efectul anticoagulant al warfarinei şi al altor derivaţi de cumarină poate fi potenţat prin utilizarea regulată şi pe termen lung a paracetamolului, cu risc crescut de sângerare, cu toate că dozele administrate ocazional nu au efect semnificativ.
Hepatotoxicitatea paracetamolului este potenţată de consumul excesiv de alcool.
Medicamentele şi substanţele inductoare ale enzimelor microzomale hepatice, cum sunt alcoolul etilic, barbituricele, inhibitorii de monoaminoxidază şi antidepresivele triciclice, pot creşte hepatotoxicitatea paracetamolului, mai ales în caz de supradozaj. Paracetamolul este contraindicat la pacienții trataţi concomitent cu inhibitori de monoaminoxidază sau în interval de două săptămâni de la întreruperea tratamentului cu inhibitori de monoaminoxidază, din cauza riscului de apariție a unei crize hipertensive.
Utilizarea regulată a paracetamolului reduce, probabil, metabolizarea zidovudinei (risc crescut de neutropenie).
Salicitaţii/acidul acetilsalicilic pot creşte timpul de înjumătăţire plasmatică prin eliminare al paracetamolului.
Tratamentul concomitent cu paracetamol și AINS crește riscul de insuficiență renală.
Paracetamolul poate modifica rezultatele testelor pentru acid uric în cazul utilizării metodei acidului fosfotungstic şi rezultatele testelor pentru glicemie.
Este necesară prudență atunci când paracetamol este utilizat concomitent cu flucloxacilină, deoarece administrarea concomitentă a fost asociată cu acidoză metabolică cu decalaj anionic ridicat, în special la pacienții cu factori de risc (vezi pct. 4.4).
GUAIFENESINA
Dacă urina este colectată după 24 ore de la administrarea unei doze din acest medicament, un metabolit poate provoca interferarea culorii la determinările de laborator a acidului 5-hidroxiindolacetic (5-HIAA) şi acidului vanilmandelic (VMA) din urină.
Guaifenesina potențează acțiunea sedativelor și a relaxantelor musculare.
CLORHIDRAT DE FENILEFRINĂ
Fenilefrina trebuie utilizată cu prudență concomitent cu următoarele medicamente, deoarece au fost raportate interacțiuni:
Între aminele simpatomimetice cum este fenilefrina şi inhibitorii de
Inhibitori de monoaminooxidază monoaminooxidază apar interacţiuni care (inclusiv moclobemidă) determină crize hipertensive (vezi contraindicații).
Utilizarea concomitentă de fenilefrină cu alte
Amine simpatomimetice amine simpatomimetice poate crește riscul de reacții adverse cardiovasculare.
Fenilefrina poate reduce eficacitatea
Beta-blocante şi alte betablocantelor şi a medicamentelor medicamente antihipertensive antihipertensive. Riscul de hipertensiune (inclusiv debrisochină, guanetidină, arterială și alte reacţii adverse cardiovasculare rezerpină, metildopă) poate fi crescut.
Utilizarea concomitentă cu fenilefrină poate
Antidepresive triciclice creşte riscul de reacţii adverse (de exemplu amitriptilină) cardiovasculare.
Fenotiazine utilizate ca sedative Poate potența efectele asupra SNC.
Alcaloizi de ergot Risc crescut de ergotism (ergotamină şi metisergidă)
Glicozide cardiace Risc crescut de aritmie sau infarct miocardic (de exemplu digitalice)
Substanţe anestezice halogenate, Poate provoca sau agrava aritmii ventriculare (cum sunt ciclopropan, halotan, enfluran, izofluran)
4.6 Fertilitatea, sarcina şi alăptarea
Acest medicament nu trebuie utilizat în timpul sarcinii, fără recomandarea medicului.
ParacetamolO cantitate mare de date provenind de la femeile gravide nu indică nici toxicitate malformativă, nici feto/neonatală. Studiile epidemiologice privind neurodezvoltarea la copiii expuși la paracetamol in utero arată rezultate neconcludente. Dacă este necesar din punct de vedere clinic, paracetamolul poate fi utilizat în timpul sarcinii, dar trebuie utilizat la cea mai mică doză eficace, pentru cel mai scurt timp posibil și la cea mai mică frecvență posibilă.
Guaifenesină
Nu există date sau există o cantitate limitată de date privind utilizarea guaifenesinei la femeile gravide. Nu a fost stabilită siguranţa guaifenesinei în timpul sarcinii.
Clorhidrat de fenilefrinăPe baza experienței la om, clorhidratul de fenilefrină provoacă malformații congenitale atunci când este administrat în timpul sarcinii. De asemenea, s-a arătat că are posibile legături cu hipoxia fetală. Fenilefrina nu trebuie utilizată în timpul sarcinii, cu excepția cazului în care starea clinică a femeii necesită tratament.
AlăptareaAcest medicament nu trebuie utilizat în timpul alăptării, fără recomandarea medicului, din cauza datelor insuficiente.
ParacetamolParacetamolul/metaboliții se excretă în laptele uman, dar în cazul utilizării de doze terapeutice nu se anticipează efecte asupra nou-născuţilor/sugarilor alăptați de către femeile tratate.
Guaifenesină/Clorhidrat de fenilefrină
Nu există informații suficiente cu privire la excreția guaifenesinei/clorhidratului de fenilefrină/metaboliţi în laptele uman.
FertilitateaNu există date sau există o cantitate limitată de date privind utilizarea paracetamolului, guaifenesinei sau clorhidratului de fenilefrină și impactul acestora asupra fertilității.
4.7 Efecte asupra capacităţii de a conduce vehicule şi de a folosi utilaje
Conducerea vehiculelor sau folosirea utilajelor trebuie evitată în cazul în care acest medicament produce amețeli.
4.8 Reacţii adverse
Frecvența de apariție a reacţiilor adverse se clasifică, de obicei, după cum urmează:
Foarte frecvente (≥ 1/10)
Frecvente (≥ 1/100 şi < 1/10)
Mai puţin frecvente (≥ 1/1000 şi < 1/100)
Rare (≥ 1/10000 şi 1/1000)
Foarte rare (< 1/10000)
Cu frecvenţă necunoscută (care nu poate fi estimată din datele disponibile).
PARACETAMOL
Evenimentele adverse provenind din datele istorice din studiile clinice sunt rare şi expunerea pacientului este limitată. Evenimentele raportate provenind din experienţa vastă de după punerea pe piaţă, în cazul utilizării de doze terapeutice/recomandate şi considerate a fi induse de tratament sunt prezentate în tabelul de mai jos, conform clasificării pe aparate, sisteme şi organe a sistemului
MedDRA. Deoarece datele clinice sunt limitate, frecvenţa acestor reacţii adverse nu este cunoscută (nu poate fi estimată din datele existente) dar experienţa după punerea pe piaţă indică faptul că reacţiile adverse la paracetamol sunt rare ((≥1/10000 şi <1/1000) şi reacţiile adverse grave sunt foarte rare (<1/10000).
Au fost raportate cazuri foarte rare de reacții cutanate grave.
Aparate, sisteme și organe Reacţie adversă
Tulburări hematologice şi Trombocitopenie limfatice Agranulocitoză
Acestea nu sunt neapărat legate cauzal de paracetamol
Tulburări ale sistemului Anafilaxie imunitar Reacţii de hipersensibilitate cutanată, incluzând erupţii cutanate tranzitorii, angioedem şi sindrom Stevens Johnson, necroliză epidermică toxică
Tulburări respiratorii, toracice şi mediastinale Bronhospasm*
Tulburări hepatobiliare Disfuncţie hepatică
Tulburări gastro-intestinale Pancreatită acută
* Cazurile de bronhospasm determinate de paracetamol au apărut mai frecvent la pacienţii cu astm bronşic hipersensibili la acid acetilsalicilic sau alte AINS.
GUAIFENESINA
Frecvența acestor evenimente este necunoscută, dar considerată a fi rară.
Aparate, sisteme și organe Reacţie adversă
Tulburări ale sistemului imunitar Reacții alergice, angioedem, reacții anafilactice
Tulburări respiratorii, toracice şi mediastinale Dispnee
Tulburări gastro-intestinale Greață, vărsături, disconfort abdominal, diaree
Afecţiuni cutanate şi ale ţesutului subcutanat Erupții cutanate tranzitorii, urticarie
CLORHIDRAT DE FENILEFRINĂ
Următoarele evenimente adverse au fost observate în studiile clinice cu fenilefrină și, prin urmare, pot reprezenta evenimentele adverse cel mai frecvent întâlnite, deși frecvențele reale nu sunt disponibile.
Aparate, sisteme și organe Reacţie adversă
Tulburări psihice Nervozitate, iritabilitate, neliniște și excitabilitate
Tulburări ale sistemului nervos Cefalee, amețeală, insomnie
Tulburări cardiace Creștere a valorilor tensiunii arteriale
Tulburări gastro-intestinale Greață, vărsături, diaree
Reacțiile adverse identificate în timpul utilizării după punerea pe piață sunt enumerate mai jos. Frecvența acestor reacții nu este cunoscută, dar poate fi considerată rară (1/10000 şi <1/1000).
Aparate, sisteme și organe Reacţie adversă
Tulburări oculare Midriază, glaucom acut cu unghi închis, cel mai probabil în cazul pacienţilor cu glaucom cu unghi închis
Tulburări cardiace Tahicardie, palpitaţii
Afecţiuni cutanate şi ale ţesutului Reacţii alergice (de exemplu erupții cutanate tranzitorii, subcutanat urticarie, dermatită alergică)
Reacții de hipersensibilitate - inclusiv poate apărea sensibilitatea încrucișată la alte simpatomimetice
Tulburări renale şi ale căilor Disurie, retenţie urinară. Aceasta este cel mai probabil să apară urinare la pacienţii cu obstrucţie a vezicii urinare, cum este hipertrofia de prostată.
Raportarea reacţiilor adverse suspectateRaportarea reacţiilor adverse suspectate după autorizarea medicamentului este importantă. Acest lucru permite monitorizarea continuă a raportului beneficiu/risc al medicamentului. Profesioniştii din domeniul sănătăţii sunt rugaţi să raporteze orice reacţie adversă suspectată la
Agenţia Naţională a Medicamentului şi a Dispozitivelor Medicale din România
Str. Aviator Sănătescu nr. 48, sector 1
Bucureşti 011478- RO e-mail: adr@anm.ro
Website: www.anm.ro
4.9 Supradozaj
PARACETAMOL
Supradozajul cu paracetamol poate determina leziuni hepatice care pot fi letale.
Semne și simptomeSimptomele apar în general în primele 24 de ore și cuprind: greață, vărsături, anorexie, paloare și dureri abdominale sau pacienții pot fi asimptomatici.
Leziunile hepatice pot să apară la 12 până la 48 de ore de la ingestie. Pot să apară tulburări în metabolismul glucozei şi acidoză metabolică. Simultan, se observă valori crescute ale transaminazelor hepatice (AST, ALT), ale lactat dehidrogenazei şi ale bilirubinei, însoțite de o creștere a concentrației de protrombină. Supradozajul cu paracetamol poate determina necroză hepatică, şi, în cazul intoxicaţiei severe, insuficienţa hepatică poate progresa spre encefalopatie, hemoragie, hipocalcemie, edem cerebral şi moarte.
Insuficienţa renală acută cu necroză tubulară acută, sugerată marcat de durere lombară, hematurie şi proteinurie, se poate dezvolta chiar şi în absenţa insuficienţei hepatice severe.
Au fost raportate aritmie cardiacă şi pancreatită.
Factori de riscEste posibilă deteriorarea hepatică la adulţii care au utilizat paracetamol mai mult decât cantitatea recomandată.
Se consideră că excesul de metabolit toxic este legat ireversibil la nivelul ţesutului hepatic.
Unii pacienți pot prezenta risc crescut de afectare hepatică din cauza toxicității paracetamolului.
Factorii de risc includ:
* Pacienţii cu afecţiuni hepatice;
* Pacienţii vârstnici;
* Copiii mici;
* Pacienţi care primesc tratament pe termen lung cu carbamazepină, fenobarbitonă, fenitoină, pirimidonă, rifampicină, sunătoare sau alte medicamente care induc sinteza de enzime hepatice;
* Pacienţi care consumă în mod regulat alcool etilic în exces faţă de cantităţile recomandate;
* Pacienţi cu depleţie de glutation, care poate apare de exemplu în tulburări de alimentaţie, fibroză chistică, infecţie HIV, inaniţie, caşexie
TratamentTratamentul imediat este esenţial în cadrul tratamentului supradozajului cu paracetamol. În ciuda absenţei simptomelor precoce semnificative, pacienţii trebuie trimişi de urgenţă la spital pentru îngrijire medicală imediată. Simptomele pot fi limitate la greaţă sau vărsături şi pot să nu reflecte severitatea supradozajului sau riscul de afectare a organelor. Tratamentul trebuie să fie conform cu ghidurile naţionale de tratament aprobate.
Tratamentul cu cărbune activat trebuie efectuat dacă doza mai mare decât cea recomandată a fost luată cu mai puţin de o oră înainte. Concentraţia plasmatică a paracetamolului trebuie evaluată la 4 ore sau mai târziu după ingestie (concentraţiile anterioare sunt nesigure). Tratamentul cu N-acetilcisteină poate fi administrat până la 24 de ore după ingestia paracetamolului; oricum efectul maxim de protecţie este obţinut în decurs de 8 ore de la ingestie.
Eficacitatea antidotului scade rapid după acest timp. Dacă este nevoie, pacientului i se poate administra intravenos N-acetilcisteină, conform schemei de tratament stabilite. În cazul în care vărsăturile pot fi induse, administrarea orală de metionină poate fi o alternativă potrivită pentru spaţii în afara spitalului.
Abordarea terapeutică a pacienţilor care prezintă tulburări hepatice severe după 24 de ore de la ingestie trebuie efectuată în cadrul unui departament specializat în patologie hepatică.
GUAIFENESINĂ
Simptome și semne
Dozele foarte mari de guaifenesină pot provoca greață și vărsături.
TratamentVărsăturile trebuie tratate prin administrarea de lichide de înlocuire și trebuie efectuată monitorizarea electroliților, dacă aceasta este indicată.
CLORHIDRAT DE FENILEFRINĂ
Simptome și semne
Supradozajul cu fenilefrină poate determina efecte asemănătoare cu cele prezentate la secţiunea reacţii adverse. Simptomele suplimentare pot include hipertensiune arterială și posibil bradicardie reflexă asociată. În cazurile severe pot să apară confuzie, halucinații, convulsii și aritmii, cu toate acestea, cantitatea necesară pentru a se produce toxicitate gravă indusă de fenilefrină este mai mare decât cea care produce toxicitate în cazul paracetamolului.
TratamentMăsurile clinice adecvate de tratament trebuie să fie instituite şi pot include lavajul gastric precoce şi măsuri simptomatice şi de susţinere a funcţiilor vitale. Efectele hipertensive pot fi tratate cu un medicament blocant al receptorilor α (cum este mesilat de fentolamină 6-10 mg) administrat intravenos, iar bradicardia poate fi tratată cu atropină, de preferință numai după ce tensiunea arterială a fost controlată.
5. PROPRIETĂŢI FARMACOLOGICE
5.1 Proprietăţi farmacodinamice
Grupa farmacoterapeutică: combinaţii cu paracetamol, exclusiv psiholeptice, codul ATC: N02BE51
PARACETAMOL
Analgezic:
Mecanismul acţiunii analgezice nu a fost deplin elucidat. Paracetamolul poate acționa predominant prin inhibarea sintezei de prostaglandine la nivelul sistemului nervos central (SNC) şi într-o mai mică măsură, printr-o acțiune periferică, blocând generarea impulsurilor dureroase. De asemenea, acţiunea periferică poate fi determinată de inhibarea sintezei prostaglandinelor sau de inhibarea sintezei sau acţiunii altor substanţe care sensibilizează receptorii dureroşi la stimularea mecanică sau chimică.
Antipiretic:
Paracetamolul reduce febra probabil prin acţiune directă la nivel central asupra centrilor hipotalamici ai termoreglării, producând vasodilataţie periferică cu creştere a fluxului sanguin către piele, transpiraţie şi pierdere de căldură. Acţiunea centrală implică probabil inhibarea sintezei prostaglandinelor la nivelul hipotalamusului.
GUAIFENESINĂ
Guaifenesina este un expectorant cu acţiune bine cunoscută. Astfel de expectorante sunt recunoscute pentru creşterea volumului secreţiilor la nivelul tractului respirator şi pentru că, în consecinţă, facilitează eliminarea acestora prin activitate ciliară şi tuse.
CLORHIDRAT DE FENILEFRINĂ
Aminele simpatomimetice, cum este fenilefrina, acţionează asupra receptorilor alfa-adrenergici la nivelul tractului respirator producând vasoconstricție, care reduce temporar edemul asociat cu inflamarea mucoaselor de la nivelul nasului și sinusurilor.
De asemenea, pe lângă reducerea edemului la nivelul mucoaselor, decongestionantele suprimă producerea de mucus, împiedicând astfel o acumulare de lichid în cavități, care ar putea determina în caz contrar presiune şi durere.
Substanţele active nu sunt cunoscute ca determinând efecte sedative.
5.2 Proprietăţi farmacocinetice
Paracetamolul este absorbit rapid și aproape complet din tractul gastro-intestinal.
În urma ingerării paracetamolului dizolvat într-o băutură caldă, absorbția paracetamolului a fost semnificativ mai rapidă și mai mare în primele 60 de minute după administrare, comparativ cu comprimatele standard, după cum reiese din apariția mai rapidă a paracetamolului în plasmă (timpul median până la atingerea t0. 25 μg/ml de 4,6 minute pentru băutura caldă și 23,1 minute pentru comprimatele standard). În plus, tmax a fost semnificativ mai scurt pentru băutura caldă comparativ cu comprimatele standard. Astfel de diferențe pot fi explicate prin golirea gastrică mai rapidă a băuturii fierbinți.
Concentrațiile plasmatice maxime sunt atinse în 10-60 minute după administrarea orală. Paracetamolul este metabolizat în principal la nivel hepatic, prin intermediul a trei căi: glucuronoconjugare, sulfatare și oxidare. Acesta este excretat în urină, în principal ca glucuronoconjugați și sulfoconjugați. Timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare variază de la 1 la 3 ore.
Guaifenesina este rapid absorbită din tractul gastro-intestinal după administrare orală, atingând concentrații plasmatice maxime în 15 minute de la administrare. Este rapid metabolizată la nivel renal prin oxidare la beta-(2 metoxi-fenoxi) acid lactic, care este excretat în urină. Timpul de înjumătăţire plasmatică prin eliminare este de 1 oră.
Clorhidratul de fenilefrină este absorbit neregulat din tractul gastro-intestinal și suferă un efect de prim pasaj metabolic prin intermediul inhibitorilor de monoaminoxidază la nivelul intestinului şi ficatului.
Fenilefrina administrată oral are o biodisponibilitate redusă. Se excretă în urină, aproape integral, ca sulfoconjugat. Concentrațiile plasmatice maxime apar între 1 și 2 ore și timpul de înjumătățire plasmatică este cuprins între 2 și 3 ore.
5.3 Date preclinice de siguranţă
Datele nonclinice de siguranţă ale substanţelor active din acest medicament publicate în literatură nu au relevat nici o constatare pertinentă şi concluzivă semnificativă la dozele menţionate şi care să nu fi fost deja menţionată în acest rezumat al caracteristicilor produsului.
Nu sunt disponibile studii convenționale care utilizează standardele acceptate în prezent pentru evaluarea toxicității paracetamolului asupra reproducerii și dezvoltării.
6. PROPRIETĂŢI FARMACEUTICE
6.1 Lista excipienţilor
Acid citric E330
Acid tartric E334
Ciclamat de sodiu E952
Citrat de sodiu E331
Acesulfam de potasiu E950
Aspartam E 951
Aromă de mentol sub formă de pulbere [care conține mentol natural, maltodextrină din porumb și gumă arabică (E414)]
Aromă de lămâie [care conține preparate aromatizante, substanțe naturale aromatizante, maltodextrină din porumb, gumă arabică E414, citrat de sodiu E331, acid citric E330 și butilhidroxianisol E 320 (0,01%)]
Aromă suc de lămâie [care conține preparate aromatizante, substanțe naturale aromatizante, maltodextrină, amidon modificat E1450 și butilhidroxianisol E 320 (0,03%)]
Galben de chinolină E 104.
6.2 Incompatibilităţi
Nu este cazul.
6.3 Perioada de valabilitate
3 ani
Perioada de valabilitate după reconstituire: 1½ ore.
6.4 Precauţii speciale pentru păstrare
A se nu păstra la temperaturi peste 25°C.
6.5 Natura şi conţinutul ambalajului
5 plicuri 6 plicuri 10 plicuri 14 plicuri 15 plicuri 20 plicuri
Plicul laminat cuprinde: ionomer (stratul de contact cu medicamentul)/folie din aluminiu-polietilenă de joasă densitate-hârtie (stratul exterior).
Este posibil ca nu toate mărimile de ambalaj să fie comercializate.
6.6 Precauţii speciale pentru eliminarea reziduurilor
Fără cerinţe speciale la eliminare.
Orice medicament neutilizat sau material rezidual trebuie eliminat în conformitate cu reglementările locale.
10. DATA REVIZUIRII TEXTULUI
Februarie 2023