CETIRIZINA PXGPHARMA 10mg comprimate filmate prospect medicament

Cetirizină pxgpharma 10 mg comprimate filmate

Un comprimat filmat conţine cetirizină diclorhidrat 10 mg.

Excipient cu efect cunoscut: Un comprimat filmat conţine lactoză monohidrat 63,50 mg.

Pentru lista tuturor excipienţilor, vezi pct. 6.1.

Comprimat filmat

Comprimat filmat cu formă de capsulă, albe până la aproape albe, cu o linie mediană pe o față. albe până la aproape albe, cu o linie mediană pe o față.

Dimensiuni - Lungime: 9,60 mm ± 0,30 mm și lățime: 4,60 mm ± 0,30 mm

Comprimatul poate fi împărțit în doze egale.

Cetirizină pxgpharma este indicat la adulți și pacienți pediatrici cu vârsta de 6 ani și peste:

- pentru ameliorarea simptomelor nazale și oculare ale rinitei alergice sezoniere și perene.

- pentru ameliorarea simptomelor urticariei idiopatice cronice.

Posologie

Adulți și adolescenți cu vârsta de 12 ani și peste: 10 mg (1 comprimat) o dată pe zi.

Copii cu vârsta cuprinsă între 6 și 12 ani: 5 mg (o jumătate de comprimat) de două ori pe zi.

Persoane în vârstă

Datele nu sugerează că doza trebuie redusă la subiecții vârstnici, cu condiția ca funcția renală să fie normală.

Nu există date care să documenteze raportul eficacitate/siguranță la pacienții cu insuficiență renală.

Deoarece cetirizina este excretată în principal pe cale renală (vezi pct. 5.2), în cazurile în care nu se poate utiliza un tratament alternativ, intervalele de administrare trebuie individualizate în funcție de funcția renală. Consultați tabelul următor și ajustați doza după cum este indicat.

Ajustarea dozei la pacienţii adulţi cu insuficienţă renală

Rata de filtrare glomerulară

Grup Doză şi frecvenţă estimată (eGFR) (ml/min)

Normală 90 10 mg o dată pe zi

Ușor scăzut 60 - 90 10 mg o dată pe zi

Moderat scăzut 30 - 60 5 mg o dată pe zi

Scădere severă 15 -< 30 nu necesită tratament 5 mg o dată la 2 zile cu dializă

Boală renală în stadiu < 15 necesită tratament cu Contraindicată terminal dializă

Nu este necesară ajustarea dozei la pacienții cu insuficiență hepatică exclusivă. La pacienții cu insuficiență hepatică și insuficiență renală, se recomandă ajustarea dozei (vezi pct. Insuficiență renală de mai sus).

Formularea sub formă de comprimate nu trebuie utilizată la copii cu vârsta sub 6 ani, deoarece nu permite ajustările dozei necesare .

La pacienții pediatrici care suferă de insuficiență renală, doza va trebui ajustată în mod individual, ținând cont de clearance-ul renal, vârsta și greutatea corporală a pacientului.

Comprimatele trebuie înghițite cu un pahar de lichid.

Hipersensibilitate la substanța activă, la oricare dintre excipienții enumerați la pct. 6.1, la hidroxizină sau la oricare dintre derivații de piperazină.

Pacienți cu insuficiență renală în stadiu terminal, cu un eGFR (rata de filtrare glomerulară estimată) sub 15 ml/minut.

La doze terapeutice, nu au fost demonstrate interacțiuni semnificative din punct de vedere clinic cu alcoolul (pentru o alcoolemie de 0,5 g/l în sânge). Cu toate acestea, se recomandă precauție în cazul administrării concomitente de alcool.

Se recomandă prudență la pacienții cu factori predispuși la retenția urinară (de exemplu, leziuni ale măduvei spinării, hiperplazie de prostată), deoarece cetirizina poate crește riscul de retenție urinară.

Se recomandă precauţie la pacienţii epileptici şi la pacienţii cu risc de convulsii.

Răspunsul la testele de alergie cutanată este inhibat de antihistaminice și este necesară o perioadă de spălare (de 3 zile) înainte de efectuarea acestora.

Prurit și/sau urticarie pot apărea atunci când tratamentul cu cetirizină este oprit, chiar dacă acele simptome nu au fost prezente înainte de inițierea tratamentului. În unele cazuri, simptomele pot fi intense și pot necesita reluarea tratamentului. Simptomele ar trebui să dispară la reluarea tratamentului.

Utilizarea formulării comprimat filmat nu este recomandată la copiii cu vârsta sub 6 ani, deoarece această formulare nu permite ajustarea adecvată a dozei.

Acest medicament conține lactoză. Pacienții cu probleme ereditare rare de intoleranță la galactoză, deficiență totală de lactază sau malabsorbție de glucoză-galactoză nu trebuie să ia acest medicament.

Acest medicament conține mai puțin de 1 mmol sodiu (23mg) per comprimat filmat, adică ”practic” nu conține sodiu.

Având în vedere farmacocinetica, farmacodinamica şi profilul de toleranţă al cetirizinei nu sunt de aşteptat interacţiuni medicamentoase cu acest antihistaminic. În prezent, în studiile de interacţiune medicamentoasă efectuate, în special pentru pseudoefedrină sau teofilină (400 mg şi zi), nu au fost raportate nici interacţiuni farmacodinamice, nici interacţiuni farmacocinetice semnificative.

Absorbţia cetirizinei nu este diminuată de ingestia de alimente, deşi rata absorbţiei este scăzută.

La pacienții sensibili, utilizarea concomitentă a alcoolului sau a altor medicamente deprimante ale

SNC poate determina reduceri suplimentare ale vigilenței și afectarea performanței, deși cetirizina nu potențează efectul alcoolului (0,5 g/L niveluri sanguine).

Pentru cetirizină, datele colectate prospectiv privind rezultatele sarcinii nu sugerează un potențial de toxicitate maternă sau fetală/embrionară peste ratele de bază.

Studiile la animale nu indică efecte dăunătoare directe sau indirecte în ceea ce privește sarcina, dezvoltarea embrionară/fetală, nașterea sau dezvoltarea postnatală. Se recomandă prudență atunci când prescrieți femeilor însărcinate.

Cetirizina trece în laptele matern. Nu poate fi exclus riscul de reacții adverse la sugarii alăptați.

Cetirizina este excretată în laptele uman la concentrații reprezentând 25% până la 90% din cele măsurate în plasmă, în funcție de timpul de prelevare după administrare. Prin urmare, se recomandă prudență atunci când se prescrie cetirizină femeilor care alăptează.

Sunt disponibile date limitate despre fertilitatea umană, dar nu au fost identificate probleme legate de siguranță. Datele efectuate la animale nu arată nicio problemă de siguranță pentru reproducerea umană (vezi pct. 5.3).

Măsurarea obiectivă a capacităţii de a conduce vehicule, a latenţei de adormire şi a performanţei la linia de producţie nu au evidenţiat efecte relevante clinic la doza recomandată de 10 mg. Cu toate acestea, pacienții care suferă de somnolență trebuie să se abțină de la conducere, să se angajeze în activități potențial periculoase sau să opereze utilaje. Aceștia nu trebuie să depășească doza recomandată și trebuie să țină cont de răspunsul lor la medicament.

Prezentare generală

Studiile clinice au arătat că, administrată în dozele recomandate, cetirizina determină reacţii adverse minore la nivelul SNC, incluzând somnolenţă, fatigabilitate, ameţeli şi cefalee. În anumite cazuri a fost raportată stimularea paradoxală a SNC.

Deşi cetirizina este un antagonist selectiv al receptorilor H1 periferici şi relativ, fără activitate anticolinergică, au fost raportate cazuri izolate de tulburări de micţiune, tulburări de acomodare vizuală şi uscăciune a mucoasei bucale.

Au fost raportate cazuri de alterare a funcţiei hepatice cu creşterea valorilor serice ale enzimelor hepatice însoţite de creşterea bilirubinei. Majoritatea acestor cazuri s-a remis la întreruperea tratamentului cu diclorhidrat de cetirizină.

Listarea RA:

Studiile clinice şi farmacoclinice controlate dublu-orb care au comparat cetirizina cu placebo sau cu alte antihistaminice la doza recomandată (10 mg pe zi pentru cetirizină), pentru care sunt disponibile date cuantificate privind siguranţa, au inclus peste 3200 de subiecţi expuşi la cetirizină.

Din rezultatele cumulate, în studiile controlate cu placebo, pentru cetirizină 10 mg s-au raportat următoarele evenimente adverse, cu frecvenţa de 1,0 % sau mai mare:

Eveniment advers Cetirizină 10 mg Placebo (WHO-ART) (nr=3260) (nr=3061)

Tulburări generale și condiții ale locului de administrare

Oboseală 1,63 % 0,95 %

Ameţeală 1,10 % 0,98 %

Cefalee 7,42 % 8,07 %

Durere abdominală 0,98 % 1,08 %

Uscăciunea gurii 2,09 % 0,82 %

Greaţă 1,07 % 1,14 %

Somnolenţă 9,63 % 5,00 %

Faringită 1,29 % 1,34 %

Deşi din punct de vedere statistic somnolenţa a fost mai frecventă decât în grupul placebo, aceasta a fost uşoară până la moderată în majoritatea cazurilor. Studii clinice la voluntari tineri sănătoşi au demonstrat în mod obiectiv că activităţile cotidiene nu sunt afectate la doza zilnică recomandată.

Reacţiile adverse observate cu o frecvenţă de 1,0 % şi peste, la copii cu vârste cuprinse între 6 luni şi 12 ani incluşi în studiile clinice placebo-controlate, au fost :

Eveniment advers Cetirizină Placebo (WHO-ART) (nr=1656) (nr =1294)

Diaree 1,0 % 0,6 %

Somnolenţă 1,8 % 1,4 %

Rinită 1,4 % 1,1 %

Tulburări generale și condiții ale locului de administrare

Oboseală 1,0 % 0,3 %

Pe lângă reacţiile adverse raportate în cadrul studiilor clinice şi prezentate mai sus, în cadrul experienţei după punerea pe piaţă au fost observate, în cazuri izolate, următoarele reacţii adverse.

Efectele nedorite sunt descrise în funcție de clasa de sistem de organe MedDRA și de frecvența estimată pe baza experienței postcomercializare.

Frecvențele sunt definite după cum urmează: Foarte frecventă (≥1/10), frecventă (≥ 1/100 şi < 1/10), mai puţin frecvente (≥ 1/00 şi < 1/100), rare (≥ 1/10000 şi < 1/00), foarte rare (< 1/10 000) necunoscută (nu poate fi estimată pe baza datelor disponibile).

Foarte rare thrombocytopenie

Rare hipersensibilitate

Foarte rare şoc anafilactic

Tulburări metabolice și de nutriție

Necunoscute creșterea apetitului

Mai puţin frecvente agitaţie

Rare agresivitate, confuzie, depresie, halucinaţii, insomnie

Foarte rare ticuri

Necunoscute tendințe suicidare, coșmaruri

Mai puţin frecvente parestezii

Rare convulsii

Foarte rare disgeuzie, sincopă, tremor, distonie, diskinezie

Necunoscute amnezie, tulburări de memorie

Foarte rare tulburări de acomodare, vedere înceţoşată, mişcări oculogire

Tulburări ale urechii și labirintului

Necunoscute vertij

Rare tahicardie

Mai puţin frecvente diaree

Rare afectarea funcţiei hepatice (valori serice crescute ale transaminazelor, fosfatazei alcaline, γ-GT şi bilirubinei)

Necunoscute hepatită

Mai puţin frecvente prurit, erupție cutanată

Rare urticarie

Foarte rare angioedem, erupţie medicamentoasă fixă

Necunoscute pustuloză acută exemantoasă generalizată

Tulburări musculoscheletice și ale țesuturilor conmjuctive

Necunoscute atralgie

Foarte rare disurie, enurezis

Necunoscute retenție urinară

Mai puţin frecvente astenie, stare generală de rău

Rare edeme

Rare creştere în greutate

După întreruperea tratamentului cu cetirizină, au fost raportate prurit (mâncărime intensă) și/sau urticarie.

Raportarea reacţiilor adverse suspectate după autorizarea medicamentului este importantă. Acest lucru permite monitorizarea continuă a raportului beneficiu/risc al medicamentului. Profesioniştii din domeniul sănătăţii sunt rugaţi să raporteze orice reacţie adversă suspectată la

Agenţia Naţională a Medicamentului şi a Dispozitivelor Medicale din România

Str. Aviator Sănătescu nr. 48, sector 1

Bucureşti 011478- RO e-mail: adr@anm.ro

Website: www.anm.ro

Simptomele observate după administrarea unei supradoze de cetirizină sunt asociate în principal cu efecte asupra SNC sau cu manifestări care pot sugera un efect anticolinergic.

Evenimentele adverse raportate după ingestia unei doze de cel puţin 5 ori mai mare decât doza zilnică recomandată sunt: confuzie, diaree, ameţeală, oboseală, cefalee, stare generală de rău, midriază, prurit, nelinişte, sedare, somnolenţă, stupor, tahicardie, tremor şi retenţie urinară.

Management

Nu există un antidot specific pentru cetirizină.

În caz de supradozaj, se recomandă tratament simptomatic şi de susţinere. Lavajul gastric trebuie avut în vedere la scurt timp după ingestia unei supradoze.

Cetirizina nu se elimină eficient prin dializă.

Grupa farmacoterapeutică: antihistaminice de uz sistemic, derivaţi de piperazină, codul ATC:

R06AE07.

Cetirizina, un metabolit al hidroxizinei, este un antagonist puternic şi selectiv al receptorilor H1 periferici. Studiile in vitro, privind legarea de receptori, nu au arătat o afinitate măsurabilă pentru alţi receptori decât H1.

Pe lângă efectul său anti-H1, s-a demonstrat că cetirizina exercită şi acţiuni antialergice: în doză de 10 mg o dată sau de două ori pe zi, ea inhibă faza tardivă de chemotactism a eozinofilelor, la nivel cutanat şi la nivelul ţesutului conjunctiv, la subiecţi atopici supuşi testelor de provocare la alergeni.

Studii clinice și de siguranță

Studiile la voluntari sănătoşi au arătat că, prin administrarea de cetirizină 5 sau 10 mg, sunt puternic inhibate reacţiile hiperemice inflamatorii, determinate de concentraţii foarte mari de histamină în piele, dar corelaţi cu eficacitatea nu a fost stabilită.

Într-un un studiu controlat cu placebo, cu durata de şase săptămâni, la 186 pacienţi cu rinită alergică şi astm bronşic uşor până la moderat, cetirizina administrată în doză de 10 mg zilnic a îmbunătăţit simptomele rinitei alergice şi nu a modificat funcţia pulmonară. Acest studiu susține siguranța administrării cetirizinei la pacienții alergici cu astm bronșic ușor până la moderat.

Într-un studiu controlat cu placebo, administrarea cetirizinei în doză zilnică maximă de 60 mg, timp de şapte zile, nu a determinat prelungiri semnificative statistic ale intervalului QT.

La doza recomandată, cetirizina a demonstrat că îmbunătăţeşte calitatea vieţii pacienţilor cu rinită alergică sezonieră sau perenă.

Într-un studiu la copii cu vârste cuprinse între 5 şi 12 ani, cu durata de 35 zile, nu s-a observat toleranţă la efectul antihistaminic al cetirizinei (suprimarea rociului și flarei). În cazul opririi tratamentului cu cetirizină după administrarea de doze repetate, restabilirea reactivităţii normale a ţesutului cutanat la histamină are loc în decurs de 3 zile.

Concentraţia plasmatică maximă la starea de echilibru este de aproximativ 300 ng/ml şi se atinge în decurs de 1,0  0,5 ore.. Distribuţia parametrilor farmacocinetici, cum sunt concentraţia plasmatică maximă (Cmax) şi aria de sub curba concentraţiei plasmatice maxime în funcţie de timp (ASC), este unimodală la voluntari.

Gradul absorbţiei cetirizinei nu este redus de ingestia de alimente, deşi viteza absorbţiei este scăzută.

Biodisponibilitatea cetirizinei administrată sub formă de soluţie, capsule sau comprimate, este similară.

Volumul aparent de distribuţie este 0,50 l/kg. Cetirizina se leagă de proteinele plasmatice în proporţie de 93  0,3 %. Cetirizina nu modifică legarea warfarinei de proteinele plasmatice.

Cetirizina nu suferă metabolizare marcată la primul pasaj hepatic.

Timpul de înjumătăţire plasmatică este de aproximativ 10 ore și nu se observă acumulare pentru cetirizină după doze zilnice de 10 mg timp de 10 zile. Aproximativ două treimi din doza administrată este excretată în urină sub formă nemodificată.

Linearitate/Non linearitate

Cetirizina prezintă o cinetică liniară la doze cuprinse între 5 şi 60 mg.

Pacienţi cu insuficienţă renală: Farmacocinetica medicamentului a fost asemănătoare la pacienţii cu insuficienţă renală uşoară (clearance-ul creatininei mai mare de 40 ml/minut) şi la voluntari sănătoşi.

La pacienţii cu insuficienţă renală moderată, timpul de înjumătăţire plasmatică a fost de 3 ori mai mare şi clearance-ul creatininei cu 70% mai scăzut faţă de voluntarii sănătoşi.

La pacienţii supuşi hemodializei (clearance-ul creatininei mai mic de 7 ml/minut cărora li s-a administrat o doză unică de 10 mg cetirizină, timpul de înjumătăţire plasmatică a crescut de 3 ori şi clearance-ul creatininei a scăzut cu 70% comparativ cu voluntarii sănătoşi. Cetirizina se elimină într-o proporţie mică prin hemodializă. De aceea, la pacienţii cu insuficienţă renală moderată sau severă este necesară ajustarea dozei (vezi pct. 4.2).

Pacienţi cu insuficienţă hepatică: După administrarea unei doze unice de 10 sau 20 mg cetirizină la pacienţii cu afecţiune hepatică cronică (hepatocelulară, colestatică şi ciroză biliară), timpul de înjumătăţire plasmatică a crescut cu 50% şi clearance-ul creatininei a scăzut cu 40% comparativ cu subiecţii sănătoşi.

Ajustarea dozei la pacienţii cu insuficienţă hepatică este necesară numai dacă aceasta este însoţită concomitent de insuficienţă renală.

Vârstnici: După administrarea orală a unei doze unice de 10 mg la 16 subiecţi vârstnici, timpul de înjumătăţire plasmatică a crescut cu aproximativ 50%, iar clearance-ul a fost redus cu 40% faţă de subiecţii normali. Scăderea clearance-ului cetirizinei la aceşti voluntari vârstnici pare să fie în directă corelaţie cu scăderea funcţiei lor renale.

Populaţia pediatrică: Timpul de înjumătăţire plasmatică al cetirizinei este de aproximativ 6 ore la copii cu vârste cuprinse între 6 şi 12 ani şi de 5 ore la cei cu vârste cuprinse între 2 şi 6 ani. La sugari şi copii mici, cu vârste între 6 şi 24 luni, timpul de înjumătăţire plasmatică este redus la 3,1 ore.

Datele non-clinice nu au evidenţiat nici un risc special pentru om pe baza studiilor convenţionale farmacologice privind evaluarea siguranţei, toxicitatea după doze repetate, genotoxicitatea, carcinogenitatea, toxicitatea asupra funcţiei de reproducere.

Celuloză microcristalină

Croscarmeloză sodică

Dioxid de siliciu coloidal anhidru

Stearat de magneziu;

Sistem de filmare Tabcoat 580034 TC-white

- Hipromeloză 2910 [E464]

- Polidextroză

- Dioxid de titan [E171]

- Macrogol 4000 [E1521]

Nu se aplică.

3 ani

Acest medicament nu necesită condiții speciale de păstrare

Blister transparent din PVC-PVdC/Al 1, 4, 5, 7, 10 comprimate filmate.

Este posibil ca nu toate mărimile de ambalaj să fie comercializate.

Fără cerinţe speciale.

Orice produs neutilizat sau material rezidual trebuie eliminate în conformitate cu reglementările locale.

PXG Pharma GmbH

Pfingstweidstraße 10-12

Mannheim 68199

Germania

15249/2023/01-05

Data primei autorizări: Decembrie 2023.

Martie 2024

Informaţii detaliate privind acest medicament sunt disponibile pe website-ul Agenţiei Naţionale a

Medicamentului şi a Dispozitivelor Medicale http://www.anm.ro .