Prospect CEFUROXIMA SWISSI 1.5g PULBERE PENTRU SOLUȚIE INJECTABILĂ
Indicat în: infecții bacteriene
Cale de administrare: injectabilă
Substanța: cefuroximă (antibiotic cefalosporinic)
ATC: J01DC02 (Antiinfecțioase de uz sistemic | Alte antibacterieni beta-lactamice | Cefalosporine de generația II)
Poate necesita ajustarea dozei în boli renale.
Risc de reacție alergică severă. Solicitați urgent ajutor medical dacă apar simptome grave.
Solicitați sfatul medicului dacă apare diaree severă sau persistentă.
Cefuroxima este un antibiotic din clasa cefalosporinelor de generația a doua, utilizat pentru tratarea infecțiilor bacteriene moderate. Este indicată în infecții ale tractului respirator superior (cum ar fi sinuzita, amigdalita sau faringita), infecții ale tractului respirator inferior (bronșită, pneumonie), infecții ale tractului urinar, otită medie, infecții ale pielii și țesuturilor moi, precum și în unele infecții ale oaselor și articulațiilor.
Cefuroxima acționează prin inhibarea sintezei peretelui celular bacterian, distrugând bacteriile responsabile de infecție. Este disponibilă sub formă de tablete, suspensie orală sau soluție injectabilă.
Efectele secundare pot include greață, diaree, dureri abdominale, erupții cutanate sau reacții alergice. În cazuri rare, poate provoca colită pseudomembranoasă sau reacții severe de hipersensibilitate. Este contraindicată la pacienții cu alergie la cefalosporine sau peniciline.
Date generale despre CEFUROXIMA SWISSI 1.5g
- Substanța: cefuroximă
- Data ultimei liste de medicamente: 01-12-2025
- Codul comercial: W71455001
- Concentrație: 1.5g
- Forma farmaceutică: PULBERE PENTRU SOLUȚIE INJECTABILĂ
- Cantitate: 1
- Prezentare produs: cutie x1 flac din sticla transparenta incolora cu capacitatea de 15ml cu pulb pt sol inj/perf
- Tip produs: Medicament generic
- Restricții eliberare rețetă: P-RF - Medicamente care se eliberează cu prescripție medicală care se reține în farmacie (nu se reînnoiește).
Forme farmaceutice disponibile pentru cefuroximă
- CAPSULE
- COMPRIMATE
- COMPRIMATE ACOPERITE
- COMPRIMATE FILMATE
- GRANULE SUSPENSIE ORALĂ
- PULBERE PENTRU SOLUȚIE INJECTABILĂ
- PULBERE PENTRU SOLUȚIE INJECTABILĂ INTRAMUSCULARĂ/INTRAVENOASĂ
- PULBERE PENTRU SOLUȚIE INJECTABILĂ INTRAVENOASĂ
- PULBERE PENTRU SOLUȚIE INJECTABILĂ INTRAVENOASĂ/PERFUZABILĂ
- PULBERE PENTRU SOLUȚIE INJECTABILĂ/PERFUZABILĂ
- PULBERE PENTRU SOLUȚIE/SUSPENSIE INJECTABILĂ INTRAVENOASĂ/INTRAMUSCULARĂ
- PULBERE PENTRU SUSPENSIE (INTRAMUSCULARĂ)/SOLUȚIE INJECTABILĂ (INTRAMUSCULARĂ/INTRAVENOASĂ)
- PULBERE PENTRU SUSPENSIE INJECTABILĂ INTRAMUSCULARĂ/SOLUȚIE INJECTABILĂ INTRAVENOASĂ
- PULBERE PENTRU SUSPENSIE INJECTABILĂ SAU SOLUȚIE INJECTABILĂ INTRAMUSCULARĂ/INTRAVENOASĂ
- PULBERE PENTRU SUSPENSIE ORALĂ
- PULBERE SOLUȚIE PERFUZABILĂ
- PULBERE SOLUȚIE PERFUZABILĂ INTRAVENOASĂ
Concentrațiile disponibile pentru cefuroximă
- 1.5g
- 125mg
- 125mg/5ml
- 1500mg
- 250mg
- 250mg/5ml
- 500mg
- 50mg
- 750mg
Prospect CEFUROXIMA SWISSI 1.5g
Conținutul prospectului pentru medicamentul CEFUROXIMA SWISSI 1.5g PULBERE PENTRU SOLUȚIE INJECTABILĂ
1. DENUMIREA COMERCIALĂ A MEDICAMENTULUI
Cefuroximă Swyssi 1,5 g pulbere pentru soluție injectabilă/perfuzabilă
2. COMPOZIŢIA CALITATIVĂ ŞI CANTITATIVĂ
Fiecare flacon conţine cefuroximă 1,5 g sub formă de cefuroximă sodică.
Excipienți cu efect cunoscut:Conține sodiu 81,2 mg per flacon.
Pentru lista completă a excipienților, vezi pct. 6.1
3. FORMA FARMACEUTICĂ
Pulbere pentru soluție injectabilă/perfuzabilă.
Pulbere de culoare albă până la galben pal care curge liber.
Soluția reconstituită are un pH în intervalul 5,5 - 8,5 și osmolalitate în intervalul 302 - 635 mOsm/kg.
4. DATE CLINICE
4.1 Indicaţii terapeutice
Cefuroximă Swyssi este indicată la adulţi, adolescenţi şi copii, inclusiv nou-născuţi (de la naştere) pentru tratamentul infecţiilor enumerate mai jos (vezi pct. 4.4 și pct. 5.1):
* Pneumonie comunitară dobândită
* Exacerbări acute ale bronşitei cronice
* Infecţii ale tractului urinar complicate, incluzând pielonefrite
* Infecţii ale ţesuturilor moi: celulită, erizipel şi plăgi infectate
* Infecţii intra-abdominale (vezi pct. 4.4)
* Profilaxia infecţiilor în chirurgia gastro-intestinală (inclusiv esofagiană), ortopedică, cardiovasculară, ginecologică (inclusiv operaţia cezariană).
În tratamentul şi prevenirea infecţiilor în care sunt probabil implicate microorganisme anaerobe, cefuroxima trebuie administrată în asociere cu substanţe antibacteriene adecvate.
Trebuie avute în vedere ghidurile terapeutice în vigoare cu privire la utilizarea adecvată a antibioticelor.
4.2 Doze şi mod de administrare
Tabelul 1. Adulţi, adolescenţi şi copii cu greutatea ≥ 40 kg
Indicaţie Doză
Pneumonie comunitară dobândită şi exacerbări acute ale bronşitei cronice
Infecţii ale ţesuturilor moi: celulită, erizipel 750 mg la interval de 8 ore şi (intravenos sau intramuscular) plăgi infectate
Infecţii intra-abdominale
Infecţii complicate ale tractului urinar, 1,5 g la interval de 8 ore incluzând pielonefrite (intravenos sau intramuscular)
Infecţii severe 750 mg la interval de 6 ore (intravenos) 1,5 g la interval de 8 ore (intravenos)
Profilaxia infecţiilor în chirurgia 1,5 g la inducerea anesteziei; această gastrointestinală, ginecologică (inclusiv doză se poate suplimenta cu două doze operaţii a câte 750 mg (intramuscular) după 8 cezariene) şi ortopedică ore şi, respectiv, după 16 ore
Profilaxia infecţiilor în chirurgia 1,5 g la inducerea anesteziei, urmată cardiovasculară şi esofagiană de 750 mg (intramuscular) la interval de 8 ore, în decursul următoarelor 24 de ore
Tabelul 2. Copii şi adolescenţi cu greutatea < 40 kg Sugari şi copii mici > 3 Sugari (de la naştere până la săptămâni şi copii şi vârsta de 3 săptămâni) adolescenţi < 40 kg
Pneumonie comunitară dobândită 30 mg până la 100 mg/kg şi zi
Infecţii ale tractului urinar (intravenos), administrate 30 mg până la 100 mg/kg şi zi complicate, incluzând pielonefrite fracţionat în 3 sau 4 prize; o (intravenos), administrate
Infecţii ale ţesuturilor moi: doză de 60 mg/kg şi zi este fracţionat în 2 sau 3 prize celulită, erizipel şi plăgi infectate adecvată pentru tratamentul (vezi pct. 5.2.) majorităţii infecţiilor
Infecţii intra-abdominale
Insuficienţă renalăCefuroxima este excretată în principal pe cale renală. De aceea, ca în cazul tuturor antibioticelor, la pacienţii cu insuficienţă renală marcată se recomandă reducerea dozei de
Cefuroximă Swyssi, pentru a compensa excreţia mai lentă.
Tabelul 3. Dozele de Cefuroximă Swyssi recomandate la pacienţii cu insuficienţă renală
Clearance-ul creatininei T1/2 (ore) Doză, mg > 20 ml/minut/1,73 m2 1,7-2,6 Nu este necesară reducerea dozei standard (750 mg-1,5 g de trei ori pe zi) 10-20 ml/minut /1,73 m2 4,3-6,5 750 mg de două ori pe zi <10 ml/minut /1,73 m2 14,8-22,3 750 mg o dată pe zi
Pacienţi care efectuează 3,75 O doză suplimentară de 750 mg trebuie sedinţe de hemodializă administrată intravenos sau intramuscular la finalul fiecărei şedinţe de dializă, pe lângă administrarea parenterală; cefuroxima sodică poate fi adăugată în lichidul pentru dializă peritoneală (de regulă 250 mg la fiecare 2 litri de lichid utilizat pentru dializă).
Pacienţi cu insuficienţă renală trataţi 7,9-12,6 750 mg de două ori pe zi; pentru prin hemodializă arteriovenoasă (HAVC) hemofiltrarea cu membrane cu flux redus se continuă 1,6 (HF) vor lua în considerare dozele recomandate (HAVC) sau prin hemofiltrare (HF) cu la punctul membrane cu flux înalt în unităţi de referitor la pacienţii cu insuficienţă renală terapie intensivă
Insuficienţă hepaticăCefuroxima este eliminată în principal pe cale renală. La pacienţii cu disfuncţie hepatică nu se anticipează ca aceasta să influenţeze farmacocinetica cefuroximei.
Mod de administrareCefuroximă Swyssi trebuie administrat prin injecţie intravenoasă cu durata de 3 - 5 minute direct în venă, prin perfuzie intravenoasă cu durata de 30 - 60 de minute sau prin injecţie intramusculară profundă.
Injecțiile intramusculare trebuie injectate bine în masa unui muşchi relativ mare al corpului și nu trebuie injectat mai mult de 750 mg într-un singur loc de administrare. Pentru instrucţiuni referitoare la reconstituirea medicamentului înainte de administrare, vezi pct. 6.6.
4.3 Contraindicaţii
* Hipersensibilitate la cefuroximă, alte cefalosporine sau la oricare dintre excipienţii enumeraţi la pct. 6.1.
* Antecedente de hipersensibilitate severă (de exemplu, reacţii anafilactice) la orice alt tip de medicament antibacterian betalactamic (peniciline, monobactami şi carbapeneme).
4.4 Atenţionări şi precauţii speciale pentru utilizare
Ca şi în cazul tuturor antibioticelor beta-lactamice, au fost raportate reacţii de hipersensibilitate grave şi uneori letale. Au fost raportate reacții de hipersensibilitate care au progresat la sindromul Kounis (arteriospasm coronarian acut alergic care poate avea ca rezultat un infarct miocardic, vezi pct. 4.8). În cazul reacțiilor severe de hipersensibilitate, tratamentul cu cefuroximă trebuie întrerupt imediat și trebuie inițiate măsuri de urgență adecvate.
Înainte de începerea tratamentului, trebuie să se stabilească dacă pacientul are antecedente de reacţii de hipersensibilitate severe la cefuroximă, la alte cefalosporine sau la oricare alt tip de antibiotic beta-lactamic. Cefuroxima trebuie administrată cu precauţie la pacienţii cu antecedente de reacţii de hipersensibilitate nonsevere la alte antibiotice betalactamice.
Reacții adverse cutanate severe (RACS)Au fost raportate reacții adverse cutanate severe, inclusiv: sindrom Stevens-Johnson (SSJ), necroliză epidermică toxică (NET) și reacție medicamentoasă cu eozinofilie și simptome sistemice (RMESS), care pot pune viața în pericol sau pot fi letale, în asociere cu tratamentul cu cefuroximă; (vezi pct. 4.8).
În momentul prescripției medicale, pacienții trebuie sfătuiți cu privire la semnele și simptomele care însoțesc reacțiile cutanate severe și trebuie monitorizați atent pentru reacții adverse cutanate. Dacă apar semne și simptome care sugerează aceste reacții, administrarea cefuroximei trebuie întreruptă imediat și trebuie avut în vedere un tratament alternativ. Dacă pacientul a dezvoltat o reacție gravă, cum ar fi SJS, NET sau RMESS la utilizarea cefuroximei, tratamentul cu cefuroximă nu trebuie reluat la acest pacient în niciun moment.
Administrarea concomitentă cu diuretice potente sau cu aminoglicozide
La pacienţii trataţi concomitent cu diuretice potente, cum este furosemidul sau cu aminoglicozide, administrarea antibioticelor din clasa cefalosporinelor în doze mari trebuie efectuată cu precauţie.
Insuficienţa renală a fost raportată în timpul utilizării concomitente a acestor substanţe. Funcţia renală trebuie monitorizată la vârstnici şi la pacienţii cu insuficienţă renală pre-existentă diagnosticată (vezi pct 4.2).
Dezvoltarea microorganismelor non-susceptibile la tratament
Terapia cu cefuroximă poate determina dezvoltarea excesivă a microorganismelor de tip
Candida. Utilizarea prelungită poate determina şi dezvoltarea excesivă a altor microorganisme non-susceptibile la tratament (de exemplu, enterococi şi Clostridium difficile), fapt care poate impune întreruperea tratamentului (vezi pct 4.8).
Cazuri de colită pseudomembranoasă asociată antibioterapiei au fost raportate în cazul tratamentului cu cefuroximă şi aceasta poate avea grade diferite de severitate, de la uşoară până la forme care pot pune viaţa în pericol. Acest diagnostic trebuie avut în vedere la pacienţii cu diaree apărută în timpul sau după administrarea de cefuroximă (vezi pct. 4.8). Trebuie luată în considerare întreruperea terapiei cu cefuroximă şi administrarea tratamentului specific pentru
Clostridium difficile. Nu trebuie administrate medicamente care inhibă peristaltismul intestinal.
Utilizarea intracamerală şi afectările oculare
Cefuroximă Swyssi nu este formulat pentru utilizare intracamerală. Au fost raportate cazuri izolate şi concomitente de reacţii adverse grave la nivel ocular după utilizarea intracamerală neautorizată a cefuroximului sodic reconstituit din flacoane aprobate pentru utilizare intravenoasă/intramusculară. Aceste reacţii au inclus edem macular, edem retinian, dezlipire de retină, toxicitate retiniană, tulburări de vedere, reducerea acuităţii vizuale, vedere înceţoşată, opacitate corneană sau edem la nivelul corneei.
Infecţii intra-abdominale
Având în vedere spectrul de activitate al cefuroximei, aceasta nu este adecvată pentru tratamentul infecţiilor cauzate de bacterii Gram-negativ, care nu fermentează (vezi pct. 5.1).
Interferenţă cu investigaţiile diagnostice
Pozitivarea rezultatelor testului Coombs asociată utilizării cefuroximei poate interfera cu testele de compatibilitate sanguină (vezi pct 4.8).
Se pot observa interferenţe uşoare cu metodele de reducere a cuprului (Benedict, Fehling,
Clinitest). În orice caz, acest lucru nu duce la rezultate fals-pozitive, cum se întâmplă în cazul altor cefalosporine.
Deoarece în cazul testului cu fericianură pot apărea rezultate fals negative, se recomandă să se utilizeze fie metoda glucozo-oxidazei fie cea cu hexochinază pentru determinarea valorilor glucozei din sânge/plasmă la pacienţii trataţi cu cefuroximă sodică.
Informaţii importante despre excipienţi
Acest medicament conține 81,2 mg (3,53 mmol) de sodiu per flacon, echivalentul a 4 % din doza zilnică maximă recomandată de OMS de 2 g de sodiu pentru un adult.
4.5 Interacţiuni cu alte medicamente şi alte forme de interacţiune
Cefuroxima se excretă prin filtrare glomerulară şi secreţie tubulară. Administrarea concomitentă cu probenecid nu este recomandată. Administrarea concomitentă cu probenecid determină prelungirea perioadei de excreţie a antibioticului şi creşterea concentraţiilor plasmatice ale acestuia.
Medicamente cu potenţial nefrotoxic şi diuretice de ansă
La pacienţii care utilizează diuretice cu acţiune puternică (cum este furosemid) sau medicamente cu potenţial nefrotoxic (cum sunt antibioticele aminoglicozide), administrarea concomitentă de doze mari de cefalosporine trebuie efectuată cu precauţie, deoarece nu poate fi exclusă insuficienţa funcţiei renale în cazul utilizării concomitente a unor astfel de substanţe.
Alte interacţiuniDeterminarea concentraţiei de glucoză din sânge/plasmă: vă rugăm să citiţi pct. 4.4.
Utilizarea concomitentă cu anticoagulantele orale poate determina creşterea valorilor INR.
4.6 Fertilitatea, sarcina şi alăptarea
Datele provenite din utilizarea cefuroximei la femeile gravide sunt limitate. Studiile la animale nu au evidenţiat toxicitate asupra funcţiei de reproducere (vezi pct 5.3). Cefuroximă Swyssi trebuie prescris la femeile gravide doar dacă beneficiile depăşesc eventualele riscuri.
S-a demonstrat că cefuroxima traversează placenta şi, după administrarea intramusculară sau intravenoasă a dozei la mamă, atinge concentraţii terapeutice în lichidul amniotic şi la nivelul cordonului ombilical.
AlăptareaCefuroxima se excretă în cantităţi mici în laptele uman. Nu se anticipează aparaţia reacţiilor adverse în cazul administrării dozelor terapeutice, deşi nu se poate exclude riscul de apariţie a diareei şi a infecţiilor fungice la nivelul mucoaselor. Este posibil să fie necesară luarea unei decizii cu privire la întreruperea alăptării sau la întreruperea tratamentului cu cefuroximă, luând în considerare beneficiul alăptării pentru copil şi beneficiul tratamentului pentru mamă.
FertilitateaNu sunt disponibile date referitoare la efectele cefuroximei sodice asupra fertilităţii la om.
Studiile privind toxicitatea asupra funcţiei de reproducere efectuate la animale nu au evidenţiat efecte asupra fertilităţii.
4.7 Efecte asupra capacităţii de a conduce vehicule şi de a folosi utilaje
Nu s-au efectuat studii referitoare la efectele cefuroximei asupra capacităţii de a conduce vehicule şi de a folosi utilaje. Cu toate acestea, pe baza reacţiilor adverse cunoscute, este puţin probabil că cefuroxima să afecteze capacitatea de a conduce vehicule şi de a folosi utilaje.
4.8 Reacţii adverse
Cele mai frecvente reacţii adverse sunt neutropenia, eozinofilia, creşterea tranzitorie a valorilor serice ale enzimelor hepatice sau a bilirubinemiei, mai ales la pacienţii cu hepatopatie pre-existentă, însă nu există dovezi privind afectarea hepatică şi reacţiile la nivelul locului de injectare.
Categoriile de frecvenţă alocate reacţiilor adverse prezentate în continuare reprezintă estimări, deoarece pentru majoritatea reacţiilor nu sunt disponibile date adecvate pentru calcularea incidenţei. În plus, incidenţa reacţiilor adverse asociate cefuroximei sodice poate varia în funcţie de indicaţia clinică.
Datele provenite din studiile clinice au fost utilizate pentru a determina frecvenţa reacţiilor adverse de la foarte frecvente la rare. Frecvenţele alocate celorlalte reacţii adverse rămase (de exemplu cele care au avut o frecvenţă <1/10000) au fost în principal determinate folosind date apărute după punerea pe piaţă şi se referă mai mult la rata de raportare decât la frecvenţa reală.
Reacţiile adverse asociate tratamentului, indiferent de grad, sunt enumerate în continuare conform bazei de date MedDRA pe aparate, sisteme şi organe, în funcţie de frecvenţă şi de gradul de severitate. Următoarea convenţie a fost utilizată pentru clasificarea frecvenţei: foarte frecvente ≥ 1/10; frecvente ≥ 1/100 şi < 1/10, mai puţin frecvente ≥ 1/1000 şi < 1/100; rare ≥ 1/10000 şi < 1/1000; foarte rare < 1/10000 şi cu frecvenţă necunoscută (care nu poate fi estimată din datele disponibile).
Clasificare pe Frecvente Mai puţin Cu frecvenţă aparate, sisteme şi frecvente necunoscută organe
Infecţii şi infestări dezvoltare excesivă a microorganismelor de tip Candida, dezvoltare excesivă a
Clostridium difficile
Tulburări neutropenie, leucopenie, trombocitopenie, hematologice şi eozinofilie, pozitivare anemie hemolitică limfatice reducere a a testului Coombs valorii hemoglobinei
Tulburări ale febră indusă de sistemului imunitar administrarea medicamentului, nefrită interstiţială, anafilaxie, vasculită cutanată
Tulburări cardiace sindrom Kounis
Tulburări tulburări colită gastrointestinale gastrointestinale pseudomembranoasă (vezi pct. 4.4)
Tulburări creştere creştere hepatobiliare tranzitorie a tranzitorie a valorilor serice bilirubinemiei ale enzimelor hepatice
Afecţiuni cutanate şi erupţie cutanată eritem polimorf, ale ţesutului tranzitorie, necroliză epidermică subcutanat urticarie şi prurit toxică şi sindrom
Stevens-Johnson,
Angioedem, Reacție la medicamente cu eozinofilie și simptome sistemice (RMESS)
Tulburări renale şi ale creştere a căilor urinare creatininemiei, creştere a concentraţiilor plasmatice ale azotului ureic şi reducere a clearanceului creatininei (vezi pct.
4.4)
Tulburări generale şi reacţii la locul la nivelul locului de administrării administrare injecţiei, care pot include durere şi tromboflebită
Descriere a reacţiilor adverse selectate
Cefalosporinele sunt o clasă de medicamente care prezintă tendinţa de a fi absorbite la nivelul suprafeţei membranei celulare a eritrocitelor şi de a interacţiona cu anticorpii anti-medicament, determinând pozitivarea testului Coombs (care poate interfera cu testele de compatibilitate sanguină) şi, în cazuri foarte rare, anemie hemolitică.
Au fost observate creşteri tranzitorii ale valorilor serice ale enzimelor hepatice sau ale bilirubinemiei, de regulă reversibile.
Durerea la locul injectării intramusculare este mai probabil să apară în cazul administrării unor doze mai mari. Cu toate acestea, este puţin probabil ca acest lucru să determine întreruperea tratamentului.
Copii şi adolescenţiProfilul de siguranţă al cefuroximei sodice la copii şi adolescenţi este concordant cu profilul de siguranţă observat la adulţi.
Raportarea reacţiilor adverse suspectateRaportarea reacţiilor adverse suspectate după autorizarea medicamentului este importantă.
Acest lucru permite monitorizarea continuă a raportului beneficiu/risc al medicamentului.
Profesioniştii din domeniul sănătăţii sunt rugaţi să raporteze orice reacţie adversă suspectată la
Agenţia Naţională a Medicamentului şi a Dispozitivelor Medicale din România
Str. Aviator Sănătescu nr. 48, sector 1
Bucureşti 011478- RO e-mail: adr@anm.ro
Website: www.anm.ro
4.9 Supradozaj
Supradozajul poate determina sechele neurologice, incluzând encefalopatie, convulsii şi comă.
Simptomele supradozajului pot apărea în cazul în care doza nu se reduce adecvat la pacienţii cu insuficienţă renală (vezi pct. 4.2 și pct. 4.4).
Concentraţiile plasmatice ale cefuroximei pot fi reduse prin hemodializă şi dializă peritoneală.
5. PROPRIETĂŢI FARMACOLOGICE
5.1 Proprietăţi farmacodinamice
Grupa farmacoterapeutică: antibiotice pentru administrare sistemică, cefalosporine de generaţia a doua, codul ATC: J01DC02
Mecanism de acţiuneCefuroxima inhibă sinteza peretelui bacterian, după legarea de proteinele de legare a penicilinei (PLP). Astfel se întrerupe biosinteza peretelui celular (peptidoglican), fapt care determină liza şi apoptoza celulelor bacteriene.
Mecanism de rezistenţăRezistenţa bacteriană la cefuroximă poate fi determinată de unul sau mai multe dintre următoarele mecanisme:
* hidroliza de către beta-lactamaze incluzând (dar nu limitându-se la) beta-lactamazele cu spectru extins (BLSE) şi enzimele Amp-C, a căror expresie ar putea fi indusă sau inhibată stabil la anumite specii bacteriene aerobe Gram-negativ;
* afinitatea redusă a proteinelor de legare a penicilinei pentru cefuroximă;
* lipsa de permeabilitate a membranei externe, care restricţionează accesul cefuroximei la nivelul proteinelor de legare a penicilinei în cazul bacteriilor Gram-negativ;
* pompele bacteriene de eflux.
Este de aşteptat ca microorganismele care au dobândit rezistenţă la alte cefalosporine administrate injectabil să fie rezistente la cefuroximă. În funcţie de mecanismul de rezistenţă, microorganismele cu rezistenţă dobândită la penicilină pot prezenta sensibilitate scăzută sau rezistenţă la cefuroximă.
Valori critice pentru testarea sensibilităţiiValorile critice ale concentraţiei minime inhibitorii (CMI) stabilite de Comitetul European privind Testarea Sensibilităţii Microbiene (EUCAST) pentru cefuroximă și sunt listate la:
https://www.ema.europa.eu/documents/other/minimum-inhibitory-concentration-mic-breakpoints_en.xlsx
Sensibilitatea microorganismelor
Pentru speciile selectate, prevalenţa rezistenţei dobândite poate varia în funcţie de regiunea geografică şi de timp. Sunt necesare informaţii locale referitoare la rezistenţă, mai ales în cazul tratamentului unor infecţii severe. După caz, se va solicita opinia experţilor, în cazul în care prevalenţa locală a rezistenţei este cunoscută, iar oportunitatea utilizării medicamentului este pusă sub semnul întrebării, cel puţin în cazul anumitor infecţii.
De regulă, cefuroxima este activă in vitro faţă de următoarele microorganisme.
Specii frecvent sensibileMicroorganisme aerobe Gram-pozitiv:
Staphylococcus aureus (meticilino-sensibil) *
Streptococcus pyogenes
Streptococcus agalactiae
Microorganisme aerobe Gram-negativ:Haemophilus parainfluenzae
Moraxella catarrhalis
Microorganisme în cazul cărora rezistenţa ar putea reprezenta o problemă
Microorganisme aerobe Gram-pozitiv:Streptococcus pneumoniae
Streptococcus mitis (grupul viridans)
Microorganisme aerobe Gram-negativ:Citrobacter spp. altele decât C. freundii
Enterobacter spp. altele decât K. aerogenes și E. Cloacae
Escherichia coli
Haemophilus influenzae
Klebsiella pneumoniae
Proteus mirabilis
Proteus spp. altele decât P. penneri și P. vulgaris
Providencia spp.
Salmonella spp.
Microorganisme anaerobe Gram-pozitiv:Peptostreptococcus spp.
Propionibacterium spp.
Microorganisme anaerobe Gram-negativ:Fusobacterium spp.
Bacteroides spp.
Microorganisme cu rezistenţă inerentă
Microorganisme aerobe Gram-pozitiv:Enterococcus faecalis
Enterococcus faecium
Microorganisme aerobe Gram-negativ:Acinetobacter spp.
Burkholderia cepacia
Campylobacter spp.
Citrobacter freundii
Klebsiella aerogenes
Enterobacter cloacae
Morganella morganii
Proteus penneri
Proteus vulgaris
Pseudomonas aeruginosa
Serratiamarcescens
Stenotrophomonas maltophilia
Microorganisme anaerobe Gram-pozitiv:Clostridioides difficile
Microorganisme anaerobe Gram-negativ:Bacteroides fragilis
Altele:Chlamydia spp.
Mycoplasma spp.
Legionella spp.
*Toate speciile de S. aureus meticilino-rezistente sunt rezistente la cefuroximă.
S-a demonstrat că activitatea in vitro a cefuroximei sodice şi a antibioticelor aminoglicozidice administrate în asociere este cel puţin aditivă, evidenţiindu-se ocazional activitate sinergică.
5.2 Proprietăţi farmacocinetice
După injectarea intramusculară (IM) a cefuroximei la voluntari sănătoşi, valoarea medie a concentraţiilor plasmatice maxime a variat între 27 şi 35 μg/ml pentru o doză de 750 mg şi între 33 şi 40 μg/ml pentru o doză de 1000 mg, valorile fiind obţinute în decurs de 30 - 60 de minute după administrare. După 15 minute de la administrarea intravenoasă (i.v.) a dozelor de 750 şi 1500 mg, concentraţiile plasmatice au fost de aproximativ 50 μg/ml şi, respectiv de 100 μg/ml.
După administrarea i.m. şi i.v., se pare că ASC şi Cmax cresc liniar o dată cu creşterea dozei, în intervalul de doze unice terapeutice cuprinse între 250 şi 1000 mg. Nu s-a evidenţiat acumularea cefuroximei în probele de ser prelevate de la voluntari sănătoşi după administrarea intravenoasă repetată a unor doze de 1500 mg la interval de 8 ore.
DistribuţieS-a constatat că legarea de proteinele plasmatice se face în proporţie de 33 - 50%, în funcţie de metoda folosită. Volumul mediu de distribuţie variază între 9,3 - 15,8 l/1,73 m2 după administrarea i.m.sau i.v., în intervalul de doze terapeutice cuprinse între 250 şi 1000 mg.
Concentraţii ale cefuroximei mai mari decât valorile inhibitorii minime pentru microorganismele patogene frecvent întânite pot fi obţinute în ţesuturile de la nivelul amigdalelor, sinusurilor, în mucoasa bronşică, în os, lichid pleural, lichid articular, lichid sinovial, lichid interstiţial, bilă, spută şi umoarea apoasă. Cefuroxima traversează bariera hematoencefalică în cazul inflamaţiei meningelui.
BiotransformareCefuroxima nu este metabolizată.
EliminareCefuroxima este excretată prin filtrare glomerulară şi secreţie tubulară. Timpul de înjumătăţire plasmatică după administrarea injectabilă intramusculară sau intravenoasă este de aproximativ 70 de minute. Cefuroxima se recuperează aproape complet (85 - 90%) sub formă de cefuroximă nemodificată în urină, în interval de 24 ore după administrare. Cea mai mare parte din doza de cefuroximă administrată se excretă în primele 6 ore. Valorile medii ale clearance-ului renal variază între 114 şi 170 ml/min/1,73 m2 după administrarea i.m. sau i.v., în intervalul de doze terapeutice cuprinse între 250 - 1000 mg.
Grupe speciale de pacienţiSex
Nu s-au observat diferenţe în ceea ce priveşte farmacocinetica cefuroximei între bărbaţi şi femei, după administrarea unică în bolus i.v. a 1000 mg cefuroximă sub formă de sare sodică.
VârstniciDupă administrarea i.m. sau i.v., absorbţia, distribuţia şi excreţia cefuroximei la pacienţii vârstnici sunt similare cu cele observate la pacienţii mai tineri cu funcţie renală echivalentă.
Deoarece pacienţii vârstnici au o probabilitate mai mare de a prezenta reducere a funcţiei renale, se recomandă precauţie atunci când se stabileşte doza de cefuroximă, iar monitorizarea funcţiei renale poate fi utilă (vezi pct. 4.2).
Copii şi adolescenţiS-a demonstrat că timpul de înjumătăţire plasmatică a cefuroximei este semnificativ prelungit la nou-născuţi, în funcţie de vârsta gestaţională. Cu toate acestea, la sugarii mai mari (cu vârsta >3 săptămâni), la copii şi adolescenţi, timpul de înjumătăţire plasmatică cuprins între 60 şi 90 de minute este similar celui observat la adulţi.
Insuficienţă renalăCefuroxima se excretă în principal pe cale renală. Ca în cazul celorlalte antibiotice similare, la pacienţii cu insuficienţă renală marcată (ClCr < 20 ml/minut) se recomandă reducerea dozei de cefuroximă, pentru a compensa excreţia mai lentă a acesteia (vezi pct. 4.2). Cefuroxima este eliminată eficient prin hemodializă şi dializă peritoneală.
Insuficienţă hepaticăDeoarece cefuroxima este eliminată în principal pe cale renală, nu se aşteaptă ca disfuncţia hepatică să influenţeze farmacocinetica cefuroximei.
Relaţia farmacocinetică/farmacodinamiePentru cefalosporine, s-a demonstrat că cel mai important parametru de farmacocinetică-farmacodinamie corelat cu eficacitatea in vivo este proporţia din intervalul de administrare (%T) în care concentraţia nelegată se menţine peste concentraţia minimă inhibitorie (CMI) a cefuroximei pentru speciile ţintă selectate (%T>CMI).
5.3 Date preclinice de siguranţă
Datele non-clinice nu au evidenţiat niciun risc special pentru om pe baza studiilor farmacologice privind evaluarea siguranţei, toxicitatea după doze repetate, genotoxicitatea şi toxicitatea asupra funcţiei de reproducere şi dezvoltării. Nu s-au efectuat studii privind carcinogenitatea; cu toate acestea, dovezile existente nu indică potenţial carcinogen.
Activitatea gama glutamil transpeptidazei în urina de şobolan este inhibată de o serie de cefalosporine, însă nivelul de inhibare este mai mic în cazul cefuroximei. Acest aspect ar putea fi relevant pentru interferenţa cu testele paraclinice la om.
6. PROPRIETĂŢI FARMACEUTICE
6.1 Lista excipienţilor
Nu conţine excipienţi.
6.2 Incompatibilităţi
Acest medicament nu trebuie amestecat cu alte medicamente, cu excepția celor menționate la pct. 6.6.
Cefuroxima nu se va amesteca în aceeaşi seringă cu antibiotice aminoglicozide.
Nu se recomandă diluarea cefuroximei sodice cu bicarbonat de sodiu injectabil 2,74% m/v. Cu toate acestea, dacă este necesar, pacienţilor cărora li se administrează bicarbonat de sodiu în perfuzie, li se poate administra cefuroximă sodică printr-un tub al setului de perfuzie.
6.3 Perioada de valabilitate
Flacon nedeschis: 3 ani
Soluția reconstituită
Stabilitatea fizico-chimică la utilizarea produsului reconstituit și ulterior diluării a fost demonstrată timp de 24 de ore la 2-8°C.
Din punct de vedere microbiologic, medicamentul trebuie utilizat imediat.
Dacă nu este utilizat imediat, condițiile și timpul de depozitare înainte de utilizare și în timpul utilizării sunt responsabilitatea utilizatorului și nu vor fi mai lungi de 24 de ore la 2-8°C cu excepția cazului în care reconstituirea/diluarea (etc) a avut loc în condiții aseptice controlate și validate.
De unică folosință. Aruncați orice conținut rămas după utilizare.
6.4 Precauţii speciale pentru păstrare
Acest medicament nu necesită condiții speciale de păstrare.
Pentru condiţiile de păstrare ale medicamentului reconstituit, vezi pct. 6.3.
6.5 Natura şi conţinutul ambalajului
Cefuroximă Swyssi 1,5 g pulbere pentru soluție injectabilă/perfuzabilă este disponibilă în flacoane din sticlă transparentă, incoloră, de tip III, a câte 15 ml, închise cu dop de cauciuc din bromobutil și capsă de aluminiu.
Flacoanele sunt disponibile în ambalaje de 1, 5, 10, 25, 50, 60 sau 100 de flacoane.
Este posibil ca nu toate mărimile de ambalaj să fie comercializate
6.6 Precauţii speciale pentru eliminarea reziduurilor
Tabelul 4. Volumul care trebuie adăugat şi concentraţiile soluţiei obţinute, de utilizat în cazul în care este necesară administrarea de doze fracţionate.
Volumul care trebuie adăugat şi concentraţiile soluţiei obţinute, de utilizat în cazul în care este necesară administrarea de doze fracţionate
Volumul Calea de administrare Forma Cantitatea de Concentraţia flaconului farmaceutică apă care aproximativă a trebuie cefuroximei adăugată (ml) (mg/ml)** 1.5 g intramuscular suspensie 6 ml 216 intravenos în bolus soluție Minimum15ml 94 perfuzie intravenoasă soluție 15 ml* 94
* Soluţia reconstituită care se vor adăuga la 50 sau 100 ml de soluţie compatibilă pentru perfuzie (vezi informaţiile referitoare la compatibilitate, mai jos)
** Volumul soluţiei de cefuroximă rezultat în mediul de reconstituire este crescut din cauza factorului de deplasare a substanţei, rezultat din concentraţiile listate în mg/ml.
Soluția reconstituită este este de culoare galben deschis până la chihlimbar. Suspensia reconstituită este de culoare albă până la galben deschis.
Compatibilitate
Cefuroxima sodică este compatibilă cu următoarele soluţii perfuzabile. Îşi va menţine potenţa timp de până la 24 ore, la 2 to 8°C în:
* Clorură de sodiu 0,9% m/v
* Glucoză 5%
* Clorura de sodiu 0,9 % + Glucoză 5 % Clorură de sodiu 0,45 % + Glucoză 5 % Glucoză 10 %
Soluție Ringer Soluție Ringer Lactat
Orice medicament neutilizat sau material rezidual trebuie eliminat în conformitate cu reglementările locale.
10. DATA REVIZUIRII TEXTULUI
Octombrie 2025