Prospect CAVINTON 5mg comprimate
Indicat în: tulburări cognitive; tulburări circulatorii cerebrale
Cale de administrare: orală
Substanța: vinpocetină (agent metabolic cerebral)
ATC: N06BX18 (Sistemul nervos | Psihostimulante, agenți utilizați pentru ADHD și nootropice | Alte psihostimulente și nootropice)
Vinpocetina este un medicament utilizat pentru îmbunătățirea circulației cerebrale și a funcției cognitive, în special la pacienții cu tulburări neurologice sau vasculare, cum ar fi demența vasculară sau accidentul vascular cerebral ischemic. Acesta este un derivat semisintetic al vincaminei, un alcaloid extras din planta Vinca minor, și acționează prin creșterea fluxului sanguin cerebral și îmbunătățirea utilizării oxigenului de către creier.
Vinpocetina este administrată oral sau intravenos, în funcție de severitatea afecțiunii și de recomandările medicului. Tratamentul este de obicei pe termen lung, iar doza este ajustată în funcție de răspunsul pacientului.
Efectele secundare frecvente includ greață, amețeli, dureri de cap și tulburări gastrointestinale. În cazuri rare, pot apărea reacții adverse severe, cum ar fi hipotensiunea arterială sau reacțiile alergice.
Pacienții care utilizează vinpocetină trebuie monitorizați periodic pentru eficacitatea tratamentului și pentru semne de reacții adverse. Medicamentul este o opțiune eficientă pentru îmbunătățirea funcției cognitive și a calității vieții la pacienții cu tulburări circulatorii cerebrale.
Date generale despre CAVINTON 5mg
- Substanța: vinpocetină
- Data ultimei liste de medicamente: 16-08-2017
- Codul comercial: W54822001
- Concentrație: 5mg
- Forma farmaceutică: comprimate
- Cantitate: 50
- Prezentare produs: cutie x2 blist al/pvc x25 compr
- Tip produs: original
- Restricții eliberare rețetă: P-6L - Medicamente care se eliberează cu prescripție medicală care nu se reține în farmacie (se poate reînnoi); prescripția medicală poate fi folosită timp de 6 luni din momentul eliberării.
Forme farmaceutice disponibile pentru vinpocetină
Concentrațiile disponibile pentru vinpocetină
- 10mg
- 10mg/2ml
- 5mg
Prospect CAVINTON 5mg
Conținutul prospectului pentru medicamentul CAVINTON 5mg comprimate
1. DENUMIREA COMERCIALĂ A MEDICAMENTULUI
CAVINTON 5 mg comprimate
2. COMPOZIŢIA CALITATIVĂ ŞI CANTITATIVĂ
Fiecare comprimat conţine vinpocetină 5 mg.
Excipient cu efect cunoscut: fiecare comprimat conține lactoză monohidrat 140,00 mg.
Pentru lista tuturor excipienţilor, vezi pct. 6.1.
3. FORMA FARMACEUTICĂ
Comprimate
Comprimate albe, plate, în formă de disc, cu margini ascuţite, marcate cu 'CAVINTON” pe una dintre feţe.
4. DATE CLINICE
4.1 Indicaţii terapeutice
Tratamentul diverselor forme de tulburări circulatorii cerebrale: apărute după accident vascular cerebral, demenţă vasculară, arterioscleroză cerebrală, encefalopatie hipertensivă şi post-traumatică, insuficienţă vertebrobazilară.
Oftalmologie:Tratamentul tulburărilor vasculare cronice ale coroidei şi retinei.
ORL:
Tratamentul presbiacuziei de percepţie, bolii Menière şi tinitusului.
4.2 Doze şi mod de administrare
Doza zilnică recomandată este de 30 mg vinpocetină (1-2 comprimate Cavinton 5 mg comprimate de 3 ori pe zi).
Acţiunea terapeutică a medicamentului Cavinton 5 mg comprimate apare în aproximativ o săptămână, iar efectul terapeutic maxim în 3 luni, dar îmbunătăţirea stării pacientului poate fi observată după 6-12 luni de tratament.
Copii și adolescențiNu există date suficiente privind utilizarea la copii.
Insuficiență renală sau hepatică și vârstnici
Studiile farmacocinetice au demonstrat că nu există diferenţe de farmacocinetică a vinpocetinei la tineri şi vârstnici, vinpocetina este absorbită bine şi nu se acumulează. De aceea, Cavinton 5 mg comprimate poate fi administrat în dozele uzuale la pacienţii cu afecţiuni renale, hepatice, precum şi la vârstnici, chiar dacă este necesar un tratament de durată lungă.
Mod de administrareAdministrare orală. Comprimatele trebuie administrate după mese.
4.3 Contraindicaţii
Hipersensibilitate la substanţa activă sau la oricare dintre excipienţii enumeraţi la pct. 6.1.
Sarcină, alăptare și femei cu potențial fertil care nu folosesc metode contraceptive fiabile
Datorită lipsei datelor privind studiile clinice,utilizarea vinpocetinei este contraindicată la copii și adolescenți.
4.4 Atenţionări şi precauţii speciale pentru utilizare
Se recomandă controlul ECG în cazul sindromului QT prelungit sau în cazul tratamentului concomitent cu medicamente ce produc alungirea intervalului QT.
ExcipientPacienţii cu afecţiuni ereditare rare de intoleranţă la galactoză, deficit total de lactază sau sindrom de malabsorbţie la glucoză-galactoză nu trebuie să utilizeze acest medicament.
4.5 Interacţiuni cu alte medicamente şi alte forme de interacţiune
În timpul studiilor clinice, nu au fost observate interacţiuni medicamentoase atunci când vinpocetina a fost administrată în asociere cu beta-blocante cum sunt cloranolol şi pindolol, cu clopamidă, glibenclamidă, digoxină, acenocumarol sau hidroclorotiazidă.
În cazuri rare, a fost raportat un efect uşor adjuvant când alfa-metildopa a fost administrată concomitent cu vinpocetina; de aceea este recomandat controlul periodic al tensiunii arteriale la utilizarea acestei combinaţii.
Deşi datele provenite din studiile clinice nu sunt relevante, se recomandă precauţie în cazul administrării vinpocetinei în asociere cu medicamente care acţionează asupra sistemului nervos central, precum şi în cazul tratamentului simultan cu antiaritmice şi anticoagulante.
4.6 Fertilitatea, sarcina şi alăptarea
Este contraindicată administrarea vinpocetinei în timpul sarcinii, alăptării și la femei cu potențial fertil care nu folosesc metode contraceptive fiabile.
SarcinaVinpocetina traversează placenta, dar atinge concentraţii mai mici în placentă şi în circulaţia fetală decât în sângele matern. Studiile la animale au evidențiat toxicitatea asupra funcției de reproducere, inclusiv dezvoltarea malformațiilor la șobolani (vezi pct. 5.3). În studiile efectuate la animale, la administrarea unor doze mari de vinpocetină au apărut sângerări placentare şi avorturi în unele cazuri, probabil ca rezultat al fluxului placentar crescut.
AlăptareaStudii utilizând substanţe radio-marcate au demonstrat că vinpocetina se excretă în laptele matern şi atinge o radioactivitate de 10 ori mai mare în laptele mamei decât în sângele acesteia. Cantitatea de medicament excretată în lapte în decurs de o oră de la administrare reprezintă 0,25% din doză.
Deoarece vinpocetina este excretată în laptele matern și nu există date certe privind efectele acesteia asupra sugarilor, administrarea vinpocetinei la mamele care alăptează este contraindicată.
4.7 Efecte asupra capacităţii de a conduce vehicule şi de a folosi utilaje
Nu sunt disponibile date privind efectele vinpocetinei asupra capacităţii de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje.
4.8 Reacţii adverse
Reacţiile adverse sunt enumerate mai jos în funcţie de sistem, organ, clasă şi frecvenţă, conform clasificării MedDRA:
MedDRA SOC Mai puţin frecvente Rare Foarte rare/ Cazuri (≥1/1000 și <1/100) (≥1/10000 și izolate (<1/10000) <1/1000)
Tulburări hematologice şi Leucopenie Anemie limfatice Trombocitopenie Aglutinare a eritrocitelor
Tulburări ale sistemului Hipersensibilitate imunitar
Tulburări metabolice şi de Hipercolesterolemie Apetit alimentar nutriţie scăzut
Anorexie
Diabet zaharatTulburări psihice Insomnie Stare euforică
Tulburări de somn Depresie
Agitaţie
Nelinişte
Tulburări ale sistemului nervos Cefalee Ameţeală Tremor
Disgeuzie Convulsii
Stupoare
Hemipareză
Somnolenţă
AmnezieTulburări oculare Edem papilar Hiperemie conjunctivală
Tulburări acustice şi Vertij Hiperacuzie vestibulare Hipoacuzie
Tinitus
Tulburări cardiace Ischemie /infarct Aritmie miocardic Fibrilaţie atrială
Angină pectorală
BradicardieTahicardie
Extrasistole
Palpitaţii
Tulburări vasculare Hipotensiune Hipertensiune Fluctuaţii ale tensiunii arterială arterială arteriale
Eritem
Tromboflebită
Tulburări gastro-intestinale Disconfort Dureri abdominale Disfagie abdominal Constipaţie Stomatită
Xerostomie Diaree
Greaţă Dispepsie
VărsăturiMedDRA SOC Mai puţin frecvente Rare Foarte rare/ Cazuri (≥1/1000 și <1/100) (≥1/10000 și izolate (<1/10000) <1/1000)
Afecţiuni cutanate şi ale Eritem Dermatită ţesutului subcutanat Hiperhidroză
PruritUrticarie
Erupţii cutanate
Tulburări generale şi la nivelul Astenie Disconfort toracic locului de administrare Fatigabilitate Hipotermie
Senzaţie de căldură
Investigaţii diagnostice Scădere a tensiunii Tensiune arterială Scădere/Creştere a arteriale crescută numărului de leucocite
Creştere a Scădere a numărului de trigliceridemiei eritrocite
Subdenivelare a Scurtare a timpului de segmentului ST protrombină
Scădere/Creştere a Creşterea ponderală numărului de eozinofile
Modificări ale valorilor enzimelor hepatice
Raportarea reacțiilor adverse suspectateRaportarea reacţiilor adverse suspectate după autorizarea medicamentului este importantă. Acest lucru permite monitorizarea continuă a raportului beneficiu/risc al medicamentului. Profesioniştii din domeniul sănătăţii sunt rugaţi să raporteze orice reacţie adversă suspectată la
Agenţia Naţională a Medicamentului şi a Dispozitivelor Medicale din România
Str. Aviator Sănătescu nr. 48, sector 1
Bucuresti 011478- RO
Tel: + 4 0757 117 259
Fax: +4 0213 163 497 e-mail: adr@anm.ro.
4.9 Supradozaj
Conform datelor din literatura de specialitate, administrarea zilnică pe termen lung a 60 mg vinpocetină nu prezintă risc toxic. Chiar şi administrarea pe cale orală a unei doze unice de 360 mg vinpocetină nu a generat reacţii cardiovasculare semnificative din punct de vedere clinic sau alte reacţii adverse.
5. PROPRIETĂŢI FARMACOLOGICE
5.1 Proprietăţi farmacodinamice
Grupa farmacoterapeutică: psihoanaleptice, alte psihostimulante şi nootrope, codul ATC: N06BX18.
Vinpocetina este un compus cu acţiune complexă care are efecte favorabile asupra metabolismului cerebral şi fluxului sanguin, precum şi asupra proprietăţilor reologice ale sângelui.
Vinpocetina prezintă efecte neuroprotectoare: moderează efectele dăunătoare ale reacţiilor citotoxice produse de aminoacizii excitatori. Are un efect inhibitor atât asupra canalelor de Na+ şi de Ca2+ voltaj-dependente, cât şi asupra receptorilor NMDA şi AMPA. Măreşte efectul neuroprotector al adenozinei.
Vinpocetina stimulează metabolismul cerebral: creşte captarea şi consumul glucozei şi oxigenului de către ţesutul cerebral. Îmbunătăţeşte toleranţa cerebrală la hipoxie; creşte transportul glucozei - unica sursă de energie pentru creier la nivelul barierei hemato-encefalice; redirecţionează metabolismul glucozei către calea aerobă, mai avantajoasă din punct de vedere energetic; inhibă selectiv fosfodiesteraza guanozinmonofosfatului ciclic(GMPc) Ca++-calmodulin dependentă; creşte concentraţiile cerebrale de AMPc şi GMPc. Creşte concentraţia ATP-ului şi raportul ATP/AMP; creşte turnover-ul noradrenalinei şi serotoninei la nivelul creierului; stimulează sistemul noradrenergic ascendent; are acţiune antioxidantă; ca rezultat al tuturor acestor efecte, vinpocetina are efect cerebroprotector.
Vinpocetina ameliorează microcirculaţia cerebrală: inhibă agregarea plachetară, reduce vâscozitatea sanguină crescută patologic; creşte capacitatea de deformare a eritrocitelor şi inhibă captarea adenozinei la nivelul lor; favorizează transportul oxigenului în ţesutul cerebral prin reducerea afinităţii eritrocitelor pentru oxigen.
Vinpocetina creşte selectiv fluxul sanguin cerebral: creşte fracţia cerebrală a debitului cardiac; reduce rezistenţa vasculară cerebrală fără să afecteze parametrii circulaţiei sistemice(tensiunea arterială, debitul cardiac, frecvenţa cardiacă, rezistenţa periferică totală); nu determină fenomen de furt. Mai mult, în timpul administrării sale ameliorează fluxul sanguin în aria ischemică lezată (dar încă nenecrozată) care este slab perfuzată (fenomen de furt inversat).
5.2 Proprietăţi farmacocinetice
Vinpocetina este rapid absorbită; concentraţia plasmatică maximă a fost atinsă la 1 oră după administrarea pe cale orală. Locul principal de absorbţie este partea proximală a tractului gastro-intestinal. Compusul nu este metabolizat la trecerea prin peretele intestinal.
DistribuţieÎn studiile efectuate la şobolani cu vinpocetină marcată cu radioizotopi, administrată pe cale orală, cele mai mari concentraţii de radioactivitate au fost detectate la nivelul ficatului şi tractulului gastro-intestinal. Concentraţiile tisulare maxime au putut fi măsurate la 2-4 ore după administrare.
Concentraţia radioactivităţii măsurată la nivelul creierului nu a depăşit concentraţia măsurată la nivelul sângelui.
La oameni: legarea de proteine este de 66%. Biodisponibilitatea absolută a vinpocetinei după administrarea pe cale orală este de 7%. Volumul de distribuţie este de 246,7 ± 88,5 l, indicând o legare tisulară semnificativă. Valoarea clearence-ului vinpocetinei (66,7 l/h) depăşeşte valoarea plasmatică la nivelul ficatului (50 l/h), indicând un metabolism extrahepatic.
EliminareÎn timpul administrărilor repetate a unor doze de 5 mg şi 10 mg, vinpocetina a prezentat o cinetică liniară; concentraţiile plasmatice la starea de echilibru au fost de 1,2±0,27 ng/ml, respectiv, 2,1±0,33 ng/ml. Timpul de înjumătăţire la om, este de 4,83±1,29 ore. În studiile efectuate cu componenți radioactivi s-a observat că principala cale de eliminare este prin urină şi fecale, într-un raport de 40-60%. La şobolani şi câini, cantitatea cea mai mare de radioactivitate a fost de origine biliară, dar nu a fost confirmată circulaţia enterohepatică semnificativă. Acidul apovincaminic este excretat la nivel renal prin filtrare glomerulară simplă, modificările timpului de înjumătăţire depinzând de doză şi de calea de administrare a vinpocetinei.
MetabolizarePrincipalul metabolit al vinpocetinei este acidul apovincaminic (AAV), produs la oameni în proporţie de 25-30%. După administrarea pe cale orală, aria de sub curbă a AAV este de două ori mai mare decât după administrarea i.v., indicând generarea AAV în timpul primului pasaj hepatic al vinpocetinei. Alţi metaboliţi identificaţi sunt hidroxi-vinpocetina, hidroxi-AAV, dihidroxi-AAV-glicinatul şi compuşii conjugaţi ai acestor metaboliţi cu glucuronide şi/sau sulfaţi. La toate speciile studiate, doar o mică cantitate de vinpocetină din doza administrată se excretă sub formă nemodificată.
O caracteristică importantă şi favorabilă a vinpocetinei este că nu este necesară ajustarea dozei la pacienții cu boli hepatice sau renale deoarece, datorită metabolismului său, nu se acumulează.
Modificarea proprietăţilor farmacocinetice în cazuri speciale (de exemplu vârstă, boli asociate):
Întrucât vinpocetina este indicată în special pentru tratamentul pacienţilor vârstnici, la care modificările de ordin farmacocinetic - absorbţie redusă, distribuţie şi metabolism diferite, excreţie scăzută sunt bine cunoscute, este importantă efectuarea unor studii cinetice la acest grup de vârstă, în special în ceea ce priveşte administrarea pe termen lung. Rezultatele au arătat că, la pacienţii vârstnici, cinetica vinpocetinei nu diferă semnificativ comparativ cu pacienţii tineri; chiar mai mult, nu a intervenit acumularea. La pacienții cu afectare a funcţiilor hepatică şi renală poate fi administrată doza uzuală, deoarece vinpocetina nu se acumulează la aceşti pacienţi, ceea ce permite un tratament de lungă durată.
5.3 Date preclinice de siguranţă
Toxicitatea acută
S-au efectuat studii de toxicitate acută la şoarece, şobolan şi câine. Deoarece, după doza de 400 mg/kg corp au apărut vărsături, la câine nu s-a putut stabili DL50.
Toxicitate subacută
Nu au fost observate simptome toxice la şobolan în cazul administrării i.v. a unor doze de până la 8 mg/kg corp, timp de 14 zile, şi la câine în cazul administrării i.v. a unor doze de până la 5 mg/kg corp, timp de 28 zile. Doze mai mari provoacă hipersalivaţie, tahicardie şi tahipnee. Şobolanii la care produsul a fost administrat oral, timp de 28 zile, au putut tolera chiar doze de 25 mg/kg corp.
Toxicitate cronicăÎn studiile de toxicitate cronică cu durata mai lungă de un an nu s-au observat devieri patologice ale rezultatelor clinice, ale rezultatelor de laborator sau morfopatologice; de exemplu, la şobolan, tratamentul administrat pe cale orală, timp de 6 luni, cu doze de 100 mg/kg corp nu a cauzat niciun efect toxic sistemic. La câini au apărut diminuarea apetitului alimentar sau vărsături doar la doze orale de 45 mg/kg corp.
La câini, administrarea i.v. a vinpocetinei timp de 90 de zile a provocat reacţii adverse (diminuare a apetitului alimentar, convulsii, tahicardie şi tahipnee) doar la doze mai mari de 5 mg/kg corp, dar rezultatele analizelor de laborator şi histologice au fost negative.
Studii asupra funcţiei de reproducere
Conform rezultatelor acestor studii, vinpocetina nu afectează fertilitatea masculilor sau femelelor..
Administrarea orală a vinpocentinei la șobolani în cursul perioadei de gestație a demonstrat toxicitate, inclusiv malformații la expuneri relevante clinic, în funcție de mg/m2 de suprafață corporală. La iepuri, o specie mai asemănătoare metabolic cu specia umană, letalitatea embrio-fetală a fost observată la o doză de 15 ori mai mare decât la șobolani (300 mg/kg/zi comparativ cu 20 mg/kg/zi). În unele cazuri, administrarea unor doze mari de vinpocetină a provocat sângerări placentare sau avort, probabil ca rezultat al creşterii fluxului sanguin placentar. La animalele gestante, efectul toxic al vinpocetinei a crescut în timpul administrării i.v. Studiile de toxicitate peri- şi post-natală nu au evidenţiat efecte toxice asupra descendenţilor.
MutagenitateS-a demonstrat prin câteva metode că vinpocetina nu are efecte mutagene.
CarcinogenitateStudii efectuate pe o perioadă de doi ani au dus la concluzia că vinpocetina nu prezintă un risc carcinogen la om.
6. PROPRIETĂŢI FARMACEUTICE
6.1 Lista excipienţilor
Dioxid de siliciu coloidal anhidru
Stearat de magneziu
Talc
Amidon de porumb
Lactoză monohidrat
6.2 Incompatibilităţi
Nu este cazul.
6.3 Perioada de valabilitate
5 ani
6.4 Precauţii speciale pentru păstrare
A se păstra la temperaturi sub 25 °C, în ambalajul original.
6.5 Natura şi conţinutul ambalajului
Cutie cu 2 blistere din PVC/Al a câte 25 comprimate.
6.6 Precauţii speciale pentru eliminarea reziduurilor
Fără cerinţe speciale la eliminare.
Orice medicament neutilizat sau material rezidual trebuie eliminat în conformitate cu reglementările locale.
10. DATA REVIZUIRII TEXTULUI
August 2021
Informaţii detaliate privind acest medicament sunt disponibile pe website-ul Agenţiei Naţionale a
Medicamentului şi a Dispozitivelor Medicale din România http://www.anm.ro.