BUPIVACAINA INFOMED 5mg / ml soluție injectabilă prospect medicament

Bupivacaină INFOMED 5 mg/ml soluţie injectabilă

1 ml soluţie injectabilă conţine clorhidrat de bupivacaină anhidră 5 mg sub formă de clorhidrat de bupivacaină monohidrat 5,28 mg.

Pentru lista tuturor excipienților, vezi pct. 6.1.

Soluţie injectabilă.

Soluţie limpede, incoloră, fără particule vizibile

Se utilizează ca anestezic local cu acţiune de lungă durată.

Doza zilnică uzuală este de 400 mg pentru un adult cu o greutate corporală de 70 kg.

Tabelul de mai jos indică dozele recomandate pentru tehnicile cele mai uzuale.

Antecedentele clinice și starea fizică generală a pacientului sunt importante pentru calculul dozei indicate. Atunci când este necesar un blocaj prelungit (prin administrarea repetată in bolus) trebuie luat în considerare riscul atingerii concentraţiei plasmatice toxice sau de a provoca leziuni locale ale nervilor.

Dozele indicate în tabel sunt necesare pentru un blocaj eficace și trebuie considerate ca doze recomandate adulților cu greutate corporală medie.

Debutul și durata acțiunii variază interindividual. Vă recomandăm să consultați documentația specializată pentru informatii privind alte tehnici de anestezie regionalã.

Tipul de Concentrația Doza Timp Durata Indicații Particularități anestezie de actiunii latentãmg/ml % ml mg (Min.) (h)

Infiltrații 2,5 0,25 60 150 1-3 3-4 Intervenții Durata maximă locale 5,0 0,5 30 150 1-3 4-8 chirurgicale și de terapie analgezie analgezică post- postoperatorie operatorie: 3 zile

Degete și 2,5 0,25 1-5 2,5-12,5 2-5 3-4 Interventii urechi chirurgicale

Bloc 5,0 0,5 2-3 10-15 3-5 4-8 Interventii Durata maximă intercostal chirurgicale și de terapie (per analgezia analgezică post- nervum) traumatică. operatorie: 3 zile

Bloc 2,5 0,25 20-30 50-75 10-20 3-4 Analgezie Durata maximã interpleural 5,0 0,5 20 100 10-20 4-8 postoperatorie de terapie analgezică post- operatorie: 3 zile

Plex brahial 5,0 0,5 30 150 15-30 4-8 Intervenții chirurgicale

Sciatic 5,0 0,5 10-20 50-100 15-30 4-8 Interventii chirurgicale 3 -1 5,0 0,5 20-30 100-150 15-30 4-8 Intervenții (femur, chirurgicale obturator şi parte lateralã)

Intra- 2,5 0,25 40 100 5-10 2-4 dupã Artroscopie și articular lavaj intervenții chirurgicale

Peridural 5,0 0,5 15-30 75-150 15-30 2-3 Intervenții Doza include și lombar chirurgicale și doza test.

intervenții cezariene Doza include și 2,5 0,25 6-15 15-37,5 2-5 1-2 Ameliorarea doza test.

durerilor intra- Durata maximã și post- de terapie operatorii analgezică post- operatorie: 3 zile

Peridural 5,0 0,5 5-10 25-50 10-15 2-3 Intervenții Doza include și toracic 2,5 0,25 5-15 12,5-37,5 10-15 1,5-2 chirurgicale doza test.

Peridural 5,0 0,5 20-30 100-150 15-30 2-3 Intervenții Doza include și caudal chirurgicale şi doza test. (adulti) ameliorarea Doza include și durerilor doza test. 2,5 0,25 20-30 50-75 20-30 1-2 Ameliorarea durerilor

Medicamentul se injectează lent (25-50 mg/min.) păstrându-se contactul verbal cu pacientul.

În momentul apariţiei simptomelor toxice se întrerupe imediat tratamentul.

Injectarea intravasculară accidentală se detectează prin accelerarea bătăilor inimii.

Recomandări de folosire corectă:

- Se utilizează doza și concentrația cea mai mică posibilă.

- Se utilizează un ac de dimensiuni corecte. Se injectează lent cu mai multe aspiraţii în două planuri, (întorcând acul cu 180 grade), pentru a evita administrarea intravasculară.

- Nu se injectează soluţia în zonele infectate.

- Nu se administrează în zonele de electie ale venelor mari.

- Se controlează tensiunea arterială înaintea interventiilor chirurgicale importante.

- Se supraveghează respiratia.

- Trebuie să se ţină seama de premedicație.

- Dacă este necesar se întrerup în prealabil toate terapiile anticoagulante.

- Trebuie să se ţină seama de contraindicaţiile generale.

Hipersensibilitate la substanța activă sau la oricare dintre excipienții enumerați la pct. 6.1;

Porfirie.

Trebuie utilizată doza cea mai adecvată, precum și concentrația cea mai mică posibilă, pentru fiecare caz în parte.

Se recomandă monitorizarea tensiunii arteriale în timpul interventiilor chirurgicale importante și cu durată lungă.

Este necesară monitorizarea EKG în timpul administrării intravenoase. În caz de efecte cardiovasculare, respiratorii sau nervos centrale severe, trebuie să fie imediat disponibil echipament de resuscitare si medicație adecvată. Dacă aceste efecte apar, bupivacaina se întrerupe.

Nu se recomandă anestezia locală prin infiltrație la nivelul zonelor infectate sau inflamate.

Nu se recomandă administrarea la copii cu vârsta sub 12 ani.

Se recomandă prudenţă la vârstnici, persoane debilitate, pacienţi cu afecţiuni renale şi/ sau cardiace (insuficienţă cardiacă, tulburări de conducere atrio-ventriculare, hipotensiune arterială), epilepsie, în caz de şoc, hipovolemie. De asemenea, se impune prudenţă în caz de miastenia gravis.

Deoarece bupivacaina este metabolizată la nivel hepatic se recomandă reducerea dozei în insuficienţa hepatică.

Anumite forme de anestezie locală pot produce, indiferent de produsul anestezic utilizat, reacţii adverse grave cum ar fi:

- Blocajele nervos centrale pot provoca insuficientă cardiovasculară, mai ales atunci când aceasta survine pe un teren hipovolemic, de aceea anestezia periduralã va fi efectuata cu mare prudență la pacienții cu insuficiență cardiovascularã.

- Injectiile cu anestezic la nivelul extremitãtii cefalice si a gâtului, care au fost efectuate accidental într-o arteră de la acest nivel, produc simptome la fel de severe chiar dupã o doză mică.

- Blocul paracervical poate produce uneori bradicardie/tahicardie la făt. Astfel este indicată o supraveghere atentã a ritmului cardiac la fãt, în cazul unor interventii la femeia gravidă.

- Anesteziile peridurale pot provoca hipotensiune arterială si bradicardie. Aceste riscuri pot fi diminuate, fie influențând distribuția anestezicului, fie injectând un vasoconstrictor cum ar fi efedrina, 20-40 mg intramuscular. O hipotensiune arterială apãrută trebuie tratată imediat cu 5-10 mg de efedrinã intravenos. Acest tratament poate fi repetat dacã este necesar.

Sportivii trebuie atenţionaţi că produsul contine un principiu activ care poate da o reacţie pozitivă la testele antidoping.

Bupivacaina trebuie administrată cu precauţie la pacienţii trataţi cu medicamente cu structura analogă (de exemplu tocainidă) deoarece efectele toxice sunt crescute.

Nu se recomandă asocierea cu anticoagulante.

Studiile efectuate la animale nu au pus în evidenţă efecte teratogene sau fetotoxice.

Nu sunt disponibile date clinice privind utilizarea bupivacainei la femeile însărcinate. De aceea, medicamentul nu trebuie administrat în timpul sarcinii decât după evaluarea raportului beneficiu matern/risc potential fetal. Anestezia blocului paracervical poate produce uneori bradicardie/ tahicardie la făt; în acest caz se recomandă monitorizarea bătăilor inimii fătului.

Bupivacaina nu se administrează în timpul alăptării.

Nu sunt disponibile date.

Pacienții trebuie avertizați de posibilitatea apariției reacțiilor nervos centrale, care pot influența capacitatea de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje.

Reacţiile adverse apar din cauza absorbţiei sistemice a bupivacainei sau din cauza administrãrii repetate şi rapide a anestezicelor locale.

Reacţiile adverse sunt clasificate conform urmatoarei convenţii: foarte frecvente (≥1/10), frecvente (≥1/100 şi <1/10), mai puţin frecvente (≥1/1000 şi <1/100), rare (≥1/10000 şi <1/1000), foarte rare (<1/10000) şi cu frecvenţă necunoscută (care nu poate fi estimată din datele disponibile).

Tulburări ale sistemului Rare (≥1/10000 şi Reacţii alergice, de exemplu şoc anafilactic imunitar <1/1000)

Tulburări ale sistemului Frecvente (≥1/100 şi Euforie, somnolenţă, agitaţie, anxietate, vertij, nervos <1/10) excitaţie, tulburări de auz, de vedere, stări de confuzie şi pierderea orientării Mai puţin frecvente Nistagmus, tremor, convulsii, posibilitatea apariţiei (≥1/1000 şi <1/100) crizelor de grand mal Rare (≥1/10000 şi Leziuni neuronale, neuropatie, ocluzia arterei spinale, <1/1000) arahnoidite care sunt datorate tehnicilor de anestezie regională, etc.

Tulburări cardio- Foarte frecvente (≥1/10) Deprimarea miocardului, reducerea fluxului sanguin, vasculare blocaj simpatic la nivel cardiac, hipotensiune arterială, bradicardie, aritmii ventriculare (de ex. tahicardie şi fibrilaţie ventriculară), reducerea contractilităţii cardiace, vasodilataţie periferică cu scăderea frecvenţei cardiace şi scăderea presiunii sanguine Rare (≥1/10000 şi Stop cardio-respirator <1/1000)

Tulburări gastro- Foarte frecvente (≥1/10) Greaţaintestinale Frecvente (≥1/100 şi Vărsături<1/10)

Raportarea reacţiilor adverse suspectate după autorizarea medicamentului este importantă. Acest lucru permite monitorizarea continuă a raportului beneficiu/risc al medicamentului. Profesioniştii din domeniul sănătăţii sunt rugaţi să raporteze orice reacţie adversă suspectată la

Agenţia Naţională a Medicamentului şi a Dispozitivelor Medicale din România

Str. Aviator Sănătescu nr. 48, sector 1

Bucuresti 011478- RO

Tel: + 4 0757 117 259

Fax: +4 0213 163 497 e-mail: adr@anm.ro.

Efectele toxice apar după 1-3 minute de la injectarea intravasculară accidentală.

În caz de supradozaj concentraţia plasmatică critică este atinsă după 20-30 minute în funcţie de locul injectării. Reacţiile toxice afectează în principal sistemul cardiovascular şi SNC.

Reacţii toxice la nivel SNC: parestezii la nivelul gurii, anestezia limbii, vertij, hiperacuzie, acufene.

Vederea dublă şi spasmele musculare sunt simptome mai grave care preced spasme generalizate urmate de pierderea cunoştinţei şi de crize spastice importante care pot dura de la câteva secunde la câteva minute.

Hipoxia şi hipercapnia urmate de crampe musculare şi apnee în cazuri grave. Acidoza apărută creşte efectul toxic al anestezicelor locale.

Sistemul cardiovascular: hipotensiune arterială, bradicardie, aritmie şi insuficienţă cardiacă.

De obicei aceste simptome sunt consecutive reacţiilor SNC.

Se întrerupe imediat administrarea bupivacainei. Se administrează oxigen. Dacă spasmele musculare nu dispar spontan în 15-20 secunde, se administrează intravenos un miorelaxant (de exemplu tiopenton 100-150 mg intravenos, diazepam 5-10 mg intravenos). Se poate administra şi suxametoniu, dar este necesar intubaţie traheală şi respiraţie artificială. În caz de hipotensiune arterială/ bradicardie se administrează i.v. efedrină 5-10 mg sau atropină 0,5- 1 mg (se repetă tratamentul după 2-3 minute dacă este necesar). În caz de colaps circulator sunt necesare masaj cardiac si respiratie asistată, însotite de administrarea de adrenalina (0,1- 0,2 mg intravenos sau intracardiac).

Grupa farmacoterapeutică: anestezice locale, amide, codul ATC: N01BB01

Bupivacaina este un anestezic local de tip amidic cu durată de acţiune prelungită, care acţionează prin blocarea transmiterii impulsurilor nervoase la nivelul terminatiilor nervoase senzitive, iar în doze mari la nivelul terminațiilor nervoase motorii. Administrarea acestui medicament are ca efect anestezia locală și regională.

Absorbţia depinde de doză, de locul injectării (vascularizaţia zonei) şi de calea de administrare.

Blocajele intercostale determină o concentrație plasmatică mai crescută, din cauza absorbției rapide, în timp ce injectiile subcutanate abdominale determină o concentrație plasmatică mai scăzută. Blocajele peridurale și ale plexului major dau valori intermediare.

Absorbţia este bifazică, timpul de înjumătăţire fiind cuprins între 7 minute şi 6 ore.

Absorbtia mai lentă limitează nivelul de eliminare al bupivacainei, ceea ce explică prelungirea timpului de înjumătățire plasmatică dupã o injecţie peridurală decât după una intravenoasă.

Bupivacaina are un pKa de 8,1 si este mai lipofilă decât lidocaina. Clearance-ul plasmatic total este de 0,58 l/min, volumul de distribuţie este de 73 l, timpul de înjumătăţire este de 2,7 ore, rata eliminării hepatice este de 0,40 faţă de metaboliţi.

Produsul de metabolizare este legat în principal de alfa-1-glicoproteina acidã din plasmã.

O creștere a nivelului de alfa-1-glicoproteinã acidă, care survine în faza postoperatorie după interventiile majore, poate provoca o crestere a proportiei de principiu activ liber rãmas neschimbat.

Aceasta explicã de ce concentratiile plasmatice totale apar ca fiind superioare valorii limită de toxicitate de 2,6-3,0 mg/l, concentrații care sunt bine tolerate.

Cel mai important metabolit este acidul alfa-1- glicoproteic.

Bupivacaina se leagă de proteinele plasmatice în proporţie de 96%.

Aproximativ 6% din bupivacaină este eliminată sub formã neschimbatã prin urină în 24 de ore după administrare şi în jur de 5% sub formă metabolizată prin N-dezacetilare (pipecolilxilidida PPX). Dupã injecția peridurală în jur de 0,2% din bupivacaina neschimbată, în jur de 1% din pipecolilxilididă și în jur de 0,1% din 4-hidroxi-bupivacaina dozei administrate se regăsesc în urină.

Bupivacaina traversează rapid bariera fetoplacentară și echilibrul în raport cu principiul liber activ este afectat. La fãt nivelul de legare al proteinelor plasmatice este inferior celui de la mamă, iar concentrația plasmatică totală este, în consecintă, mai scăzută decât cea de la mamă, dar concentrația liberă este aceeași la mamă și la făt. Bupivacaina se regăsește în concentrații crescute în laptele matern dar, rămâne scăzută în comparatie cu concentratia plasmatică.

La câine administrarea unei doze de 43,3 mg/kg de bupivacaină (concentraţie plasmatică ~18 µg/ml) a determinat aritmii cardiace şi convulsii (5/6).

La porc administrarea unei doze de 4 mg/ kg a determinat modificări importante la nivel cardiovascular şi SNC.

Doze de 5 pînă la 9 ori mai mari decât doza maximă recomandată la om au scăzut rata de supravieţuire neonatală la şobolan şi au indus embriotoxicitate la iepure.

Carcinogenitate/mutagenitate

Nu sunt disponibile date privind carcinogenitatea sau mutagenitatea.

Clorură de sodiu

Apă pentru preparate injectabile.

Medicamentul nu se amestecă cu soluţii alcaline (se produce precipitarea bupivacainei).

3 ani

A se păstra la temperaturi sub 25˚C, în ambalajul original.

Cutie cu 5 fiole a 5 ml soluţie injectabilă

Cutie cu 5 fiole a 10 ml soluţie injectabilă

Cutie cu 5 fiole a 20 ml soluţie injectabilă

Cutie cu 10 fiole a 5 ml soluţie injectabilă

Cutie cu 10 fiole a 10 ml soluţie injectabilă

Cutie cu 10 fiole a 20 ml soluţie injectabilă

Vezi pct. 4.2.

Solutia este de unică folosință. Cantitatea de solutie rămasă se aruncă.

Orice medicament neutilizat sau material rezidual trebuie eliminat în conformitate cu reglementările locale.

INFOMED FLUIDS S.R.L.

B-dul Theodor Pallady nr. 50Sector 3,032266 Bucureşti

România

Tel : 021 345 02 22

Fax: 021 345 31 85

E-mail: office@infomedfluids.ro

9418/2016/01-06

Data primei autorizări: Mai 2003

Data ultimei reînnoiri a autorizației: Octombrie 2016

Martie 2021

Informaţii detaliate privind acest medicament sunt disponibile pe website-ul Agenţiei Naţionale a

Medicamentului şi a Dispozitivelor Medicale din România http://www.anm.ro.