BUDENOFALK 2mg / doza spumă rectală prospect medicament

Budenofalk 2 mg/doză spumă rectală

Fiecare doză de 1,2 g spumă conţine budesonidă 2 mg.

O doză de Budenofalk 2 mg/doză spumă rectală conține propilenglicol 600,3 mg, alcool cetilic 8,4 mg și alcool cetostearilic 15,1 mg (componentă a cerii emulsifiante).

Pentru lista tuturor excipienţilor, vezi pct. 6.1.

Spumă rectală, flacon presurizat.

Spumă cu aspect cremos, compactă, de culoare albă până la alb pal.

În tratamentul colitei ulcerative active, care este limitată la nivelul rectului şi colonului sigmoid.

Adulţi (cu vârsta > 18 ani):

O doză de 2 mg budesonidă pe zi.

Budenofalk 2 mg spumă rectală nu trebuie utilizat la copii şi adolescenţi, din cauza experienţei insuficiente la această grupă de vârstă.

Budenofalk 2 mg spumă rectală poate fi aplicat dimineaţa sau seara.

Flaconul este mai întâi conectat la un aplicator şi apoi agitat timp de aproximativ 15 secunde, înainte ca aplicatorul să fie introdus în rect, atât cât este confortabil. A se reţine că doza este suficient de precisă numai când cupola pompei este ţinută în jos, cât mai vertical posibil. Pentru administrarea unei doze de

Budenofalk 2 mg spumă rectală, cupola pompei este împinsă în jos complet şi apoi este eliberată foarte încet. După utilizare, aplicatorul trebuie ţinut în poziţie timp de 10-15 secunde, înainte de a fi scos din rect.

Cele mai bune rezultate sunt obţinute când intestinul este evacuat înainte de administrarea Budenofalk 2 mg spumă rectală.

Medicul curant stabileşte durata utilizării. În general, un episod acut se ameliorează după 6-8 săptămâni.

Budenofalk 2 mg spumă rectală nu trebuie utilizat după această perioadă.

Budenofalk 2 mg spumă rectală nu trebuie utilizat la pacienţii cu:

− hipersensibilitate la substanţa activă sau la oricare dintre excipienţii enumeraţi la pct. 6.1, − ciroză hepatică.

Tratamentul cu Budenofalk 2 mg spumă rectală determină concentraţii sistemice mai mici ale hormonilor steroizi decât terapia orală convenţională cu glucocorticoizi cu acțiune sistemică. Trecerea de la alt tratament cu glucocorticosteroizi poate avea ca efect reapariția sau reinstalarea simptomelor legate de modificarea concentraţiilor sistemice de steroizi. .

Este necesară precauţie la pacienţii cu tuberculoză, hipertensiune arterială, diabet zaharat, osteoporoză, ulcer peptic, glaucom, cataractă, cu antecedente familiale de diabet zaharat, cu antecedente familiale de glaucom sau oricare altă afecţiune în care administrarea de glucocorticosteroizi poate provoca reacţii adverse.

Efectele sistemice ale glucocorticosteroizilor pot să apară, în special dacă sunt prescrişi în doze mari şi pe perioade prelungite. Astfel de efecte pot include sindromul Cushing iatrogen, supresia glandelor suprarenale, întârzierea creşterii, densitate minerală osoasă scăzută, cataractă, glaucom şi o varietate largă de manifestări psihice/comportamentale (vezi pct. 4.8).

Infecţie

Suprimarea răspunsului inflamator şi a funcţiei sistemului imunitar cresc susceptibilitatea la infecţii şi severitatea lor. Riscul agravării infecţiilor bacteriene, fungice, amoebice şi virale în timpul tratamentului cu glucocorticosteroizi trebuie luat în considerare cu atenţie. Tabloul clinic poate fi adesea atipic şi infecţiile grave, cum sunt septicemia şi tuberculoza pot fi mascate şi, de aceea, pot atinge un stadiu avansat înainte de a fi diagnosticate.

Varicela

Varicela reprezintă un motiv de îngrijorare deosebită, deoarece această boală minoră în mod normal, poate fi letală la pacienţii imunodeprimaţi. Pacienţii fără antecedente certe de varicelă trebuie sfătuiţi să evite contactul personal apropiat cu pacienţii cu varicelă sau herpes zoster şi, dacă sunt expuşi, trebuie să se adreseze imediat medicului. Dacă pacientul este un copil, părinţii trebuie să ia în considerare această recomandarea de mai sus. La pacienţii neimunizaţi expuşi, care sunt trataţi cu glucocorticosteroizi sistemici sau care au fost trataţi sistemici în ultimele 3 luni este necesară imunizarea pasivă cu imunoglobulină varicelo-zosteriană (IGVZ); aceasta trebuie administrată în decurs de 10 zile de la expunerea la varicelă. Dacă diagnosticul de varicelă este confirmat, boala necesită tratament urgent de specialitate. Administrarea de glucocorticosteroizi nu trebuie întreruptă şi poate fi necesară creşterea dozei.

Rujeolă:

Pacienţilor cu imunitatea compromisă, expuşi la rujeolă, atunci când este posibil,lă trebuie să li se administreze imunoglobulină normală, cât mai repede posibil după expunere.

Vaccinurile vii nu trebuie administrate pacienților care utilizează glucocorticosteroizi o lungă perioadă de timp. Răspunsul de formare a anticorpilor la alte vaccinuri poate fi diminuat.

Pacienţi cu tulburări hepatice

Pe baza experienţei la pacienţii aflaţi în ultimul stadiu al colangitei biliare primitive (CBP) şi cu ciroză hepatică, este de aşteptat o biodisponibilitate sistemică crescută a budesonidei la toţi pacienţii cu insuficienţă hepatică severă. Cu toate acestea, administrarea de budesonida în doze orale zilnice de 9 mg la pacienţii cu afecţiune hepatică non-cirotică, a fost sigură şi bine tolerată. Nu există nicio dovadă că este necesară o doză recomandată specifică pentru pacienţii cu afecţiuni hepatice non-cirotice sau pentru cei a căror funcţie hepatică este doar uşor afectată.

Tulburările de vedere pot apărea în cazul utilizării sistemice și topice de corticosteroizi. Dacă pacientul se prezintă cu simptome cum sunt vedere încețoșată sau alte tulburări de vedere, trebuie luată în considerare trimiterea sa la un oftalmolog pentru evaluarea cauzelor posibile care pot include cataractă, glaucom sau boli rare, precum corioretinopatia centrală seroasă (CRSC), care au fost raportate după utilizarea sistemică și topică de corticosteroizi.

Glucocorticosteroizii pot produce supresia axului hipotalamo-hipofizo-suprarenalian, reducând răspunsul la stres. Dacă pacienţii sunt supuşi unei intervenţii chirurgicale sau altor situaţii de stres este recomandat tratamentul suplimentar cu un glucocorticosteroid cu efect sistemic.

Tratamentul concomitent cu ketoconazol sau alţi inhibitori ai izoenzimei CYP3A4 trebuie evitat (vezi pct.

4.5).

Acest medicament conține 600,3 mg propilenglicol per fiecare doză de Budenofalk spumă rectală.

Propilenglicolul poate determina iritația pielii.

Alcoolul cetilic şi alcoolul cetostearilic pot provoca reacţii adverse localizate la nivelul pielii, (de exemplu dermatită de contact).

Glicozide cardiace

Acţiunea glicozidei poate fi potenţată de către deficitul de potasiu.

Excreţia potasiului poate fi accentuată.

Citocromul P450 − Inhibitori ai izoenzimei CYP3A4

Este de așteptat ca tratamentul concomitent cu inhibitori ai CYP3A, inclusiv cu medicamente care conțin cobicistat, să mărească riscul de reacţii adverse sistemice. Administrarea concomitentă trebuie evitată, cu excepția cazurilor în care beneficiul obținut depășește riscul crescut de reacţii adverse sistemice induse de corticosteroizi, în acest caz fiind obligatorie monitorizarea pacienților pentru depistarea reacţiilor adverse sistemice induse de corticosteroizi.

Administrarea orală a unei doze de 200 mg ketoconazol administrat oral o dată pe zi, a crescut concentraţiile plasmatice ale budesonidei (o doză unică de 3 mg) de aproximativ 6 ori în timpul administrării concomitente. Când ketoconazolul a fost administrat după 12 ore de la administrarea budesonidei, concentraţiile plasmatice au crescut de aproximativ 3 ori. Deoarece nu există date suficiente pentru a furniza recomandări privind dozele, administrarea concomitentă trebuie evitată.

Alţi inhibitori puternici ai izoenzimei CYP3A4, cum sunt ritonavir, itraconazol claritromicină şi sucul de grepfrut pot, de asemenea, să determine o creştere marcată a concentraţiilor plasmatice ale budesonidei. De aceea, administrarea concomitentă cu budesonidă trebuie evitată.

− Inductori ai izoenzimei CYP3A4

Substanţele sau medicamentele, cum sunt carbamazepina şi rifampicina, care induc izoenzima

CYP3A4 pot reduce expunerea sistemică dar, de asemenea, şi expunerea locală la budesonidă la nivelul mucoasei intestinale. Poate fi necesară o ajustare a dozei de budesonidă.

− Substraturi ale izoenzimei CYP3A4

Substanţele sau medicamentele care sunt metabolizate de izoenzima CYP3A4 pot fi în competiţie cu budesonida. Administrarea concomitentă poate determina creşterea concentraţiei plasmatice a budesonidei dacă substanţa competitoare are o afinitate mai puternică pentru izoenzima CYP3A4 sau - dacă budesonida se leagă mai puternic la izoenzima CYP3A4 - concentraţia plasmatică a substanţei competitoare poate creşte şi poate fi necesară ajustarea dozei/reducerea dozei acestui medicament.

Au fost raportate concentraţii plasmatice crescute şi accentuarea efectelor glucocorticosteroizilor la femeile care utilizau, de asemenea, estrogeni sau contraceptive orale, dar acestea nu au fost observate în cazul utilizării contraceptivelor orale combinate cu doze mici de hormoni.

Deoarece tratamentul cu budesonidă poate scădea funcţia glandelor suprarenale, este posibil ca o analiză de stimulare cu ACTH pentru diagnosticarea insuficienţei pituitare să conducă la obţinerea unor rezultate false (valori scăzute).

Administrarea în timpul sarcinii trebuie evitată dacă nu există motive convingătoare pentru tratamentul cu

Budenofalk 2 mg spumă rectală. Există date limitate privind efectele asupra sarcinii după administrarea orală a budesonidei la om. Deşi datele privind utilizarea inhalatorie a budesonidei la un număr mare de sarcini expuse nu indică un reacţii adverse, concentraţia plasmatică maximă de budesonidă la om este de aşteptat să fie mai mare în cazul tratamentului cu Budenofalk 2 mg spumă rectală comparativ cu administrarea inhalatorie de budesonidă. La animalele gestante, budesonida, similar altor glucocorticosteroizi a demonstrat că produce anomalii ale dezvoltării fetale (vezi pct. 5.3). Relevanţa acestor constatări la om nu a fost stabilită.

Budesonida se elimină în laptele matern (sunt disponibile date privind eliminarea după utilizarea pe cale inhalatorie). Cu toate acestea, după utilizarea Budenofalk 2 mg spumă rectală la dozele terapeutice, sunt anticipate efecte minore la copilul alăptat. Trebuie luată o decizie privind întreruperea alăptării sau continuarea/întreruperea tratamentului cu budesonidă ţinând cont de beneficiul alăptării copilului şi de beneficiul tratamentului mamei.

Nu există date privind efectul budesonidei asupra fertilităţii la om. În studiile la animale, fertilitatea nu a fost afectată după tratamentul cu budesonidă (vezi pct. 5.3).

Nu s-au efectuat studii privind efectele asupra capacităţii de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje.

Evaluarea reacţiilor adverse se face pe baza următoarei convenţii privind frecvenţa:

Foarte frecvente (1/10), frecvente (1/100 şi <1/10), mai puţin frecvente (1/1000 şi <1/100), rare, (1/10000 şi <1/1000), foarte rare (<1/10000), cu frecvenţă necunoscută (care nu pot fi estimată din datele disponibile).

Aparate, sisteme şi organe Frecvenţă conform Reacţie adversă convenţiei

MedDRA

Tulburări metabolice şi de frecvente sindrom Cushing: faţă în lună nutriţie plină,obezitate tronculară, reducere a toleranţei la glucoză, diabet zaharat, hipertensiune arterială, retenţie de sodiu cu formare de edeme, excreţie crescută a potasiului, inactivitate sau atrofie a corticosuprarenalei, stria rubra (vergeturi roşii), acnee steroidiană, tulburări ale secreţiei hormonilor sexuali (de exemplu, amenoree, hirsutism, impotenţă).

foarte rare întârziere a creşterii la copil

Tulburări oculare rare glaucom, cataractă, vedere încețoșată (vezi, de asemenea, pct. 4.4)

Tulburări gastro-intestinale frecvente Dispepsie mai puţin frecvente ulcer gastric sau duodenal rare pancreatită foarte rare constipaţie

Tulburări ale sistemului frecvente creşterea riscului de apariţie a imunitar infecţiilor

Tulburări musculo-scheletice şi frecvente durere musculară şi articulară, ale ţesutului conjunctiv slăbiciune musculară, contractură musculară, osteoporoză rare osteonecroză

Tulburări ale sistemului nervos frecvente cefalee foarte rare pseudotumori cerebrale, inclusiv cu edem papilar la adolescenţi

Tulburări psihice frecvente depresie, iritabilitate, euforie mai puţin frecvente hiperactivitate psihomotorie, anxietate rare agresivitate

Afecţiuni cutanate şi ale frecvente exantem alergic, peteşii, întârziere a ţesutului subcutanat cicatrizării rănilor, dermatită de contact rare echimoze

Aparate, sisteme şi organe Frecvenţă conform Reacţie adversă convenţiei

MedDRA

Tulburări vasculare foarte rare risc crescut de tromboză, vasculită (sindrom de întrerupere după tratamentul de lungă durată)

Tulburări generale şi la nivelul frecvente Durere și senzație de arsură în rect locului de administrare foarte rare oboseală, stare generală de rău

În plus, următoarele reacții adverse au fost raportate în studiile clinice efectuate cu Budenofalk 2 mg spumă rectală (frecvență: mai puțin frecvente): creșterea poftei de mâncare, creșterea vitezei de sedimentare a hematiilor, leucocitoză, greață, dureri abdominale, flatulență, parestezii în regiunea abdominală, fisură anală, stomatită aftoasă , nevoia frecventă de defecare, sângerare rectală, creșterea transaminazelor (GOT, GPT), creșterea parametrilor de colestază (GGT, AP), creșterea amilazei, schimbarea nivelului de cortizol, infecții ale tractului urinar, amețeli, tulburări ale simțului olfactiv, insomnie, transpirație crescută, astenie, creșterea greutății corporale.

Majoritatea reacţiilor adverse menţionate în acest RCP sunt de aşteptat, de asemenea, pentru tratamentul cu alţi glucocorticosteroizi.

Ocazional, pot să apară reacţii adverse tipice glucocorticosteroizilor sistemici. Aceste reacţii adverse sunt dependente de doză, durata tratamentului, administrarea concomitentă sau anterioară a altor glucocorticosteroizi şi de sensibilitatea individuală.

Unele dintre reacţiilor adverse au fost raportate după utilizarea îndelungată a budesonidei.

Din cauza acțiunii sale locale, riscul reacțiilor adverse la Budenofalk 2 mg spumă rectală este în general mai mică decât în cazul administrării orale a glucocorticosteroizi cu acțiune sistemică.

O exacerbare sau reapariţia manifestărilor extraintestinale (în special, afectarea pielii şi articulaţiilor) poate apare la trecerea unui pacient de la tratamentul cu glucocorticosteroizi cu acţiune sistemică la budesonidă cu acţiune locală.

Raportarea reacţiilor adverse suspectate după autorizarea medicamentului este importantă. Acest lucru permite monitorizarea continuă a raportului beneficiu/risc al medicamentului. Profesioniştii din domeniul sănătăţii sunt rugaţi să raporteze orice reacţie adversă suspectată la

Agenţia Naţională a Medicamentului şi a Dispozitivelor Medicale din România

Str. Aviator Sănătescu nr. 48, sector 1

Bucureşti 011478- RO e-mail: adr@anm.ro

Website: www.anm.ro

Până în prezent, nu se cunosc cazuri de supradozaj cu budesonidă.

Grupa farmacoterapeutică: antiinflamatoare intestinale, corticosteroizi cu acţiune locală, codul ATC:

A07EA06.

Mecanismul exact de acţiune al budesonidei în tratamentul colitei ulcerative/procto-sigmoiditei nu este pe deplin înţeles. Datele obţinute din studiile de farmacologie clinică şi din studiile clinice controlate arată că modul de acţiune al budesonidei este bazat predominant pe acţiunea locală la nivelul intestinului.

Budesonida este un glucocorticosteroid cu efect antiinflamator local mare. Administrarea rectală a unei doze de budesonidă 2 mg nu determină, practic, o supresie a axului hipotalamo-hipofizo-suprarenalian.

Budenofalk 2 mg spumă rectală a fost investigat până la o doză zilnică de budesonidă 4 mg şi nu a demonstrat nicio influenţă asupra concentraţiei plasmatice a cortizolului.

După administrarea orală, biodisponibilitatea sistemică a budesonidei este de aproximativ 10%. După administrarea rectală, ariile de sub curbele concentraţiei plasmatice în funcţie de timp sunt de aproximativ 1,5 ori mai mari decât la evaluările anterioare, luându-se în considerare administrarea orală a unei doze echivalente de budesonidă. Concentraţiile plasmatice maxime sunt obţinute în medie la 2-3 ore după administrarea Budenofalk 2 mg spumă rectală.

Budesonida are un volum de distribuţie mare (aproximativ 3 l/kg). Legarea de proteinele plasmatice este în medie de 85-90%.

Budesonida este metabolizată extensiv la nivel hepatic (aproximativ 90%) rezultând metaboliţi cu activitate glucocorticosteroidă mică. Activitatea glucocorticosteroidă a principalilor metaboliţi, 6β-hidroxibudesonidă şi 16α-hidroxiprednisolonă reprezintă mai puţin de 1% din cea a budesonidei.

Valoarea medie a timpului de înjumătăţire plasmatică prin eliminare este de aproximativ 3-4 ore.

Clearance-ul mediu pentru budesonidă, determinat prin metode cromatografice HPLC, este de aproximativ 10-15 l/min.

La pacienţii cu colită ulcerativă, investigaţia scintigrafică după administrarea de Budenofalk 2 mg spumă rectală marcat cu tecneţiu a demonstrat că spuma se distribuie de-a lungul întregului sigmoid.

Grupe speciale de pacienţi (cu tulburări hepatice)

În funcţie de tipul şi severitatea tulburărilor hepatice, metabolizarea budesonidei poate fi scăzută.

Investigaţiile preclinice efectuate la câini au demonstrat că Budenofalk 2 mg spumă rectală este bine tolerat local.

Datele preclinice din studiile de toxicitate acută, subcronică şi cronică efectuate cu budesonidă au demonstrat atrofia timusului şi a glandei suprarenale şi o reducere, în special, a numărului limfocitelor.

Aceste efecte au fost mai puţin pronunţate sau de aceeaşi intensitate ca cea observată la alţi glucocorticosteroizi. Aceste efecte steroidiene pot avea, de asemenea, relevanţă la om.

Budesonida nu a avut efecte mutagene într-un număr de teste efectuate in vitro şi in vivo.

În studiile cronice efectuate cu budesonidă la şobolan a fost observat un număr uşor crescut de focare celulare hepatice bazofile, iar în studiile de carcinogenitate a fost observată o incidenţă crescută a neoplasmelor hepatocelulare primare, astrocitoamelor (la masculii de şobolan) şi tumorilor mamare (la femelele de şobolan). Aceste tumori sunt determinate, probabil, de acţiunea specifică la nivelul receptorului steroidian, de creşterea metabolizării hepatice şi a efectelor anabolizante, efecte care sunt demonstrate şi în studiile efectuate la şobolan pentru alţi glucocorticosteroizi şi, prin urmare ele reprezintă un efect de clasă. La om, nu au fost observate niciodată efecte similare ale budesonidei, nici în studiile clinice şi nici din raportările spontane.

În general, datele preclinice nu au evidenţiat niciun risc special pentru om pe baza studiilor convenţionale farmacologice privind evaluarea siguranţei, toxicitatea după doze repetate, genotoxicitatea, carcinogenitatea.

La animalele gestante, budesonida, similar altor glucocorticosteroizi a determinat anomalii ale dezvoltării fetale, dar relevanţa acestora la om nu a fost stabilită (vezi, de asemenea, pct. 4.6).

Alcool cetilic

Acid citric monohidrat

Edetat disodic

Ceară emulsifiantă

Macrogol stearil eter

Apă purificată

Gaz propulsor:

n-Butan

Izobutan

Propan

Nu este cazul.

2 ani.

După prima deschidere: 4 săptămâni.

A nu se păstra la temperaturi peste 25°C.

A nu se păstra la frigider sau congela.

Acesta este un flacon presurizat, care conţine un propulsor inflamabil.

A nu se expune la o temperatură mai mare de 50°C, a se proteja de lumina solară directă. A nu se perfora sau introduce în foc flaconul, chiar dacă este gol.

Flacon din aluminiu presurizat cu valvă dozatoare, disponibil împreună cu 14 aplicatoare din PVC lubrifiate cu vaselină albă şi parafină lichidă pentru administrarea spumei şi 14 pungi din plastic pentru eliminarea igienică a aplicatoarelor.

Cutie cu un flacon din Al, presurizat, prevăzut cu valvă dozatoare, conţinând 14 doze a câte 1,2 g spumă rectală, 14 aplicatoare din PVC lubrifiate şi 14 pungi din plastic

Cutie cu 2 flacoane din Al, presurizate, prevăzute cu valvă dozatoare, conţinând 2x14 doze a câte 1,2 g spumă rectală, 2x14 aplicatoare din PVC lubrifiate şi 2x14 pungi din plastic

Ambalaj spitalicesc cu un flacon din Al, presurizat, prevăzut cu valvă dozatoare, conţinând 14 doze a câte 1,2 g spumă rectală, 14 aplicatoare din PVC lubrifiate şi 14 pungi din plastic

Este posibil ca nu toate mărimile de ambalaj să fie comercializate.

Fără cerinţe speciale.

Dr. Falk Pharma GmbH

Leinenweberstr. 5 79108 Freiburg

Germania

5237/2012/01-02-03

Reînnoirea autorizaţiei - Decembrie 2012

Ianuarie 2023