BETASERC 24mg comprimate orodispersabile prospect medicament

Betaserc 24 mg comprimate orodispersabile

Betaserc 24 mg comprimate orodispersabile conţine diclorhidrat de betahistină 24 mg, echivalent cu betahistină 15,63 mg.

Betaserc 24 mg comprimate orodispersabile conţine aspartam (E 951) 3,4 mg per comprimat.

Betaserc 24 mg comprimate orodispersabile conţine zahăr 0,15 mg per comprimat.

Pentru lista tuturor excipienţilor, vezi pct. 6.1.

Comprimat orodispersabil.

Comprimat orodispersabil rotund, plat, neted, de culoare alb-gălbui, nefilmat, cu muchiile teşite şi neinscripţionat. Diametrul este de aproximativ 9 mm; greutatea comprimatului este de aproximativ 200 mg.

Betaserc 24 mg comprimate orodispersabile este indicat la adulţi pentru tratamentul simptomatic al sindromului Ménière şi vertijului vestibular.

Betaserc 24 mg comprimate orodispersabile 1 comprimat de două ori pe zi

În general, doza de betahistină recomandată pentru adulţi este cuprinsă în intervalul de doze terapeutice de 24 mg-48 mg; doza trebuie administrată zilnic, împărţită în două sau trei prize şi trebuie ajustată pentru fiecare pacient, în funcţie de răspunsul terapeutic. Sunt disponibile şi alte forme farmaceutice pentru obţinerea unei doze mai mici de 48 mg pe zi.

Ameliorarea stării clinice poate fi observată, uneori, numai după câteva săptămâni de tratament.

Uneori, cele mai bune rezultate se obţin după câteva luni. Există date conform cărora iniţierea tratamentului de la debutul bolii împiedică progresia acesteia şi/sau pierderea auzului în fazele tardive ale afecţiunii.

Deşi datele obţinute din studiile clinice la acest grup de pacienţi sunt limitate, experienţa obţinută după punerea pe piaţă a medicamentului sugerează faptul că la această categorie de pacienţi nu este necesară ajustarea dozei.

Nu există date specifice disponibile din studiile clinice la acest grup de pacienţi, dar conform experienţei obţinute după punerea pe piaţă a medicamentului, nu este necesară ajustarea dozei.

Nu există date specifice disponibile din studiile clinice la acest grup de pacienţi, dar conform experienţei obţinute după punerea pe piaţă a medicamentului, nu este necesară ajustarea dozei.

Siguranţa şi eficacitatea Betaserc 24 mg comprimate orodispersabile la copii şi adolescenţi cu vârsta sub 18 ani nu au fost stabilite. Nu sunt disponibile date.

Comprimatele trebuie puse pe limbă şi lăsate să se dizolve, înainte de a fi înghiţite cu sau fără apă.

Hipersensibilitate la substanţa activă sau la oricare dintre excipienţii enumeraţi la pct. 6.1.

Pacienţii cu astm bronşic sau ulcer gastro-duodenal în antecedente trebuie monitorizaţi atent în timpul tratamentului.

Acest medicament conţine aspartam E951, o sursă de fenilalanină. Aceasta poate fi dăunătoare pentru pacienţii cu fenilcetonurie.

Acest medicament conţine zahăr. Pacienţii cu probleme ereditare rare de intoleranţă la fructoză, malabsorbţie de glucoză-galactoză sau insuficienţă de zaharază-izomaltază nu trebuie să ia acest medicament.

Nu s-au efectuat studii de interacţiune in vivo. Pe baza datelor de interacţiune obţinute in vitro nu se preconizează o inhibare in vivo a enzimelor citocromului P450.

Datele obţinute in vitro arată că metabolizarea betahistinei este inhibată de medicamentele inhibitoare ale monoaminooxidazei(MAO), incluzând subtipul B al IMAO (de exemplu, selegilină). Se recomandă precauţie la administrarea concomitentă de betahistină şi inhibitori MAO (incluzând inhibitorii selectivi MAO de tip B).

Deoarece betahistina este un analog al histaminei, teoretic, interacţiunea betahistinei cu antihistaminicele poate afecta eficacitatea unuia dintre aceste două medicamente.

Nu există date adecvate privind administrarea betahistinei în timpul sarcinii.

Studiile efectuate la animale nu indică efecte nocive directe sau indirecte privind toxicitatea reproductivă la expuneri terapeutice clinic relevante (vezi pct. 5.3). Ca măsură de prevedere este de preferat evitarea administrării betahistinei în sarcină.

Nu se cunoaşte dacă betahistina se excretă în laptele matern.

Betahistina este excretată în laptele de şobolan. Efectele evidenţiate post-partum în studiile la animale au fost limitate la doze foarte mari (vezi pct. 5.3). Importanţa administrării medicamentului la femeile care alăptează trebuie pusă în balanţă cu beneficiul alăptării şi riscul potenţial pentru sugar.

Studiile la animale nu au demonstrat efecte asupra fertilităţii la şobolani.

Betahistina este indicată în sindromul Ménière definit prin triada de simptome principale constând în vertij, pierdere a auzului, tinitus şi pentru tratamentul simptomatic al vertijului vestibular. Ambele afecțiuni pot influența negativ capacitatea de a conduce vehicule și de a folosi utilaje.

În studiile clinice special concepute pentru a investiga capacitatea de a conduce vehicule și de a folosi utilaje, s-a constatat că betahistina nu are nicio influență sau are influenţă neglijabilă asupra capacităţii de a conduce vehicule şi de a folosi utilaje.

Următoarele reacţii adverse au fost manifestate cu frecvenţa indicată mai jos, la pacienţii cărora li s-a administrat betahistină în studiile clinice placebo-controlate: [foarte frecvente (≥ 1/10); frecvente (≥ 1/100 şi <1/10); mai puţin frecvente (≥ 1/1000 şi <1/100); rare (≥ 1/10000 şi <1/1000); foarte rare (< 1/10000)].

În plus faţă de aceste evenimente raportate în timpul studiilor clinice, pe perioada utilizării după punerea de piaţă a produsului, precum şi în literatura de specialitate, s-au raportat în mod spontan reacţii adverse. Deoarece din datele disponibile, frecvenţa nu poate fi estimată, au fost clasificate ca având ”frecvenţă necunoscută”.

Cu frecvenţă necunoscută: reacţii de hipersensibilitate, de exemplu reacţii anafilactice.

Frecvente: cefalee

Frecvente: greaţă şi dispepsie

Cu frecvenţă necunoscută: tulburări gastrice uşoare (de exemplu vărsături, dureri gastro-intestinale, meteorism şi balonare). Acestea pot fi prevenite, în mod obişnuit, prin administrarea dozei în timpul mesei sau prin reducerea dozei.

Cu frecvenţă necunoscută: reacţii de hipersensibilitate cutanată şi subcutanată, în special angioedem, urticarie, erupţie cutanată tranzitorie şi prurit.

Raportarea reacţiilor adverse suspectate după autorizarea medicamentului este importantă. Acest lucru permite monitorizarea continuă a raportului beneficiu/risc al medicamentului. Profesioniştii din domeniul sănătăţii sunt rugaţi să raporteze orice reacţie adversă suspectată prin intermediul sistemului naţional de raportare, ale cărui detalii sunt publicate pe web-site-ul Agenţiei Naţionale a

Medicamentului şi a Dispozitivelor Medicale din România http://www.anm.ro.

Agenţia Naţională a Medicamentului şi a Dispozitivelor Medicale din România

Str. Aviator Sănătescu nr. 48, sector 1

București 011478-RO e-mail: adr@anm.ro.

Au fost raportate câteva cazuri de supradozaj. Unii pacienţi au prezentat simptome uşoare până la moderate, la doze de până la 640 mg (de exemplu greaţă, somnolenţă, dureri abdominale).

Complicaţii mai grave (de exemplu convulsii, complicaţii pulmonare şi cardiace) au fost observate în cazurile de supradozaj voluntar cu betahistină, în special în combinaţie cu supradozaj cu alte medicamente. Tratamentul supradozajului include măsuri generale şi de susţinere a funcţiilor vitale.

Grupa farmacoterapeutică: alte medicamente care acţionează asupra sistemului nervos, preparate antivertiginoase, codul ATC: N07CA01.

Mecanismul de acţiune al betahistinei este doar parţial cunoscut. Sunt cunoscute câteva ipoteze plauzibile susţinute de studiile la animale şi date obţinute la om.

- Betahistina influenţează sistemul histaminergic:

Betahistina acţionează atât ca agonist parţial al receptorilor histaminergici H1, cât şi ca antagonist al receptorilor histaminergici H3 la nivelul ţesutului neuronal şi are activitate neglijabilă asupra receptorilor histaminergici H2.

Betahistina creşte turn-over-ul şi eliberarea histaminei prin blocarea receptorilor presinaptici

H3 şi prin inducerea fenomenului de down-reglare la nivelul receptorilor H3.

- Betahistina poate creşte fluxul de sânge atât în zona cohleară, cât şi la nivelul întregii regiuni a creierului:

Testele farmacologice la animale au arătat că circulaţia sanguină la nivelul zonei strias vascularis a urechii interne se îmbunătăţeşte, probabil prin relaxarea sfincterelor precapilare ale microcirculaţiei urechii interne. La om, s-a demonstrat, de asemenea, că betahistina creşte fluxul sanguin cerebral.

- Betahistina facilitează compensarea vestibulară:

Betahistina accelerează recuperarea vestibulară după neurectomie unilaterală la animale, prin susţinerea şi facilitarea compensării vestibulare centrale; acest efect caracterizat prin fenomenul de up-reglare a turn-over-ului şi eliberării histaminei este mediat prin intermediul anatagoniştilor receptorilor H3. La pacienţii trataţi cu betahistină, timpul de recuperare după neurectomie vestibulară a fost, de asemenea, redus.

- Betahistina modifică reacţiile neuronale la nivelul nucleilor vestibulari:

De asemenea, s-a constatat că betahistina are un efect inhibitor, dependent de doză, asupra generării de impulsuri rapide la nivelul neuronilor din nucleii vestibulari laterali şi mediani.

Eficacitatea betahistinei a fost dovedită în studii la pacienţi diagnosticaţi cu vertij vestibular şi cu sindrom Ménière, prin ameliorarea severităţii şi scăderea frecvenţei cu care apar crizele vertiginoase.

După administrare orală, betahistina este absorbită rapid şi aproape complet din toate segmentele tractului gastro-intestinal. După absorbţie, substanţa activă este metabolizată rapid şi aproape complet în acid 2-piridilacetic (2-PAA). Se estimează că biodisponibilitatea absolută a betahistinei, administrată sub formă de comprimat cu eliberare imediată sau comprimat orodispersibil, este de aproximativ 1% ca urmare a metabolizării în proporţie foarte mare la nivelul primului pasaj hepatic.

Conecentraţiile plasmatice de betahistină sunt foarte scăzute. Din acest motiv, majoritatea evaluărilor farmacocinetice se bazează pe dozarea 2-PAA din plasmă şi urină. În cadrul unui studiu în care s-a folosit o metodă bioanalitică sensibilă, s-a demonstrat că valoarea maximă a concentraţiilor plasmatice ale betahistinei nemodificate este atinsă la o oră după administrare.

Cmax atinsă după administrarea împreună cu alimente a unei forme farmaceutice cu eliberare modificată este mai mică comparativ cu cea atinsă după administrarea în condiţii de repaus alimentar.

Cu toate acestea, absorbţia totală a betahistinei este similară în ambele situaţii, indicând doar că administrarea betahistinei concomitent cu alimente încetineşte absorbţia acesteia.

Betahistina se leagă de proteinele plasmatice într-un procent mai mic de 5%.

După absorbţie, betahistina este metabolizată rapid şi aproape complet în 2-PAA (care nu are nicio activitate farmacologică) de către enzimele MAO.

După administrarea pe cale orală a betahistinei, concentraţia plasmatică (şi în urină) de 2-PAA atinge valoarea maximă la o oră după administrare şi scade cu un timp de înjumătăţire plasmatică de aproximativ 3,5 ore.

Eliminare 2-PAA se excretă rapid în urină. În cazul administrării de doze cuprinse în intervalul de doze terapeutice de 8 mg-48 mg, aproximativ 85% din doza iniţială se regăseşte în urină. Eliminarea urinară sau prin materiile fecale a betahistinei nemetabolizate este nesemnificativă.

Rata de eliminare este constantă în intervalul de doze de 8 mg-48 mg administrate oral, indicând faptul că farmacocinetica betahistinei este liniară, iar calea metabolică implicată nu este saturată.

La câini şi babuini, după administrarea intravenoasă de doze ≥ 120 mg/kg s-au observat reacţii adverse la nivelul sistemului nervos.

Testarea toxicităţii cronice orale timp de 18 luni la şobolani la doze de 500 mg/kg şi timp de 6 luni la câini la doze de 25 mg/kg au demonstrat că betahistina este bine tolerată, fără a prezenta toxicităţi definite.

Potenţial mutagen şi carcinogen

Betahistina nu are potenţial mutagen.

Într-un studiu de 18 luni privind toxicitatea cronică la şobolani administrarea betahistinei până la doze de 500 mg/kg nu a pus în evidenţă un potenţial carcinogen.

Efectele în studiile de toxicitate reproductivă au fost observate doar la expuneri considerate suficient de mari faţă de expunerea maximă umană indicând astfel o minimă relevanţă pentru utilizarea clinică.

Toleranţa locală

Comprimatul orodispersibil nu a provocat iritaţii sau anomalii la nivelul cavităţii orale, în cadrul unui test de 14 zile privind toleranţa locală, efectuat la hamster.

Celuloză microcristalină

Crospovidonă (tip A)

Acid citric anhidru

Dioxid de siliciu coloidal anhidru

Talc

Aspartam (E 951)

Acesulfam potasic (E 950)

Aromă de mentă

Aromă de mascare a gustului

Aspartam (E 951)

Acesulfam potasic (E 950)

Nu este cazul.

3 ani

Acest medicament nu necesită condiţii speciale de păstrare.

Betaserc 24 mg comprimate orodispersabile este disponibil în cutii cu 20, 30, 50, 60 sau 100 de comprimate, ambalate în blistere din poliamidă-aluminiu-PVC și folie din aluminiu.

Este posibil ca nu toate mărimile de ambalaj să fie comercializate.

Orice medicament neutilizat sau material rezidual trebuie eliminat în conformitate cu reglementările locale.

Viatris Healthcare Limited

Damastown Industrial Park, Mulhuddart, Dublin 15,

DUBLIN, Irlanda

12796/2019/01-05

Autorizare - Decembrie 2014

Data ultimei reînnoiri a autorizaţiei: Noiembrie 2019

Martie 2022