BETASERC 24mg comprimate prospect medicament

Betaserc 8 mg, comprimate

Betaserc 24 mg, comprimate

Betaserc 8 mg:

Fiecare comprimat conţine diclorhidrat de betahistină 8 mg.

Betaserc 24 mg:

Fiecare comprimat conţine diclorhidrat de betahistină 24 mg.

Pentru lista tuturor excipienţilor, vezi pct. 6.1.

Comprimat.

Betaserc 8 mg:

Comprimate rotunde, plate, de culoare aproape albă, cu muchii teşite, marcate pe o faţă cu '256”.

Betaserc 24 mg:

Comprimate rotunde, biconvexe, de culoare albă sau aproape albă, prevăzute cu o linie mediană pe una din feţe şi având marcat ,,289’’de o parte şi de alta a liniei mediane.

Linia mediană are rolul de a facilita ruperea comprimatului pentru a face mai uşoară administrarea acestuia şi nu acela de a diviza comprimatul în 2 părţi egale

Sindrom Ménière definit prin următoarea triadă de simptome principale:

- vertij (cu greaţă/vărsături)

- pierderea auzului (dificultate în a auzi)

- tinitus

Tratamentul simptomatic al vertijului vestibular.

Doza zilnică recomandată este de 24-48 mg diclorhidrat de betahistină, administrată în mai multe prize.

Betaserc 8 mg Betaserc 24 mg 8-16 mg de 3 ori/zi 24 mg de 2 ori/zi

Dozele trebuie ajustate pentru fiecare pacient în funcţie de răspunsul terapeutic. Ameliorarea stării clinice poate fi observată uneori numai după câteva săptămâni de tratament, iar efectul terapeutic maxim se obţine uneori după câteva luni. Există date conform cărora iniţierea tratamentului de la debutul bolii împiedică progresia acesteia şi/sau pierderea auzului în fazele tardive ale afecţiunii.

Betaserc nu este recomandat pentru tratamentul copiilor şi adolescenţilor cu vârsta sub 18 ani.

Siguranţa şi eficacitatea pentru acest grup de pacienţi nu au fost stabilite.

Deşi datele obţinute din studiile clinice la acest grup de pacienţi sunt limitate, experienţa obţinută după punerea pe piaţă a medicamentului sugerează faptul că la pacienţii vârstnici nu este necesară ajustarea dozei.

Nu există date specifice disponibile din studiile clinice la acest grup de pacienţi, dar conform experienţei obţinută după punerea pe piaţă a medicamentului, la pacienţii cu insuficienţă renală nu este necesară ajustarea dozei.

Nu există date specifice disponibile din studiile clinice la acest grup de pacienţi, dar conform experienţei obţinută după punerea pe piaţă a medicamentului, la pacienţii cu insuficienţă hepatică nu este necesară ajustarea dozei.

Betaserc trebuie administrat în timpul mesei sau după masă.

Durata tratamentului depinde de starea clinică şi de evoluţia bolii. În mod obişnuit, tratamentul este unul de lungă durată.

Betaserc este contraindicat în următoarele cazuri:

- hipersensibilitate la substanţa activă sau la oricare dintre excipienţi;

- feocromocitom.

Se recomandă prudenţă în timpul tratamentului la pacienţi cu:

- antecedente de ulcer peptic;

- astm bronşic.

Pacienţii cu astm bronşic și ulcer peptic în antecedente trebuie monitorizaţi atent în timpul tratamentului.

Nu s-au efectuat studii de interacţiune in vivo. Pe baza datelor de interacţiune obţinute in vitro nu se preconizează o inhibare in vivo a enzimelor citocromului P450.

Datele obţinute in vitro, arată că metabolismul betahistinei este inhibat de medicamentele inhibitoare ale monoaminooxidazei (MAO) incluzând subtipul B al MAO (de exemplu, selegilină). Se recomandă precauţie la administrarea concomitentă de betahistină şi inhibitori MAO (incluzând inhibitorii selectivi MAO de tip B). Deoarece betahistina este un analog al histaminei, teoretic, interacţiunea betahistinei cu antihistaminicele poate afecta eficacitatea unuia dintre aceste două medicamente.

Nu există date suficiente privind administrarea acestui medicament în timpul sarcinii. Datele obţinute din studiile efectuate la animale cu privire la efectele asupra sarcinii, dezvoltării embrionare/fetale, parturiţiei şi dezvoltării post-natale sunt insuficiente.

Riscul potenţial pentru om nu este cunoscut. Betahistina nu trebuie administrată în timpul sarcinii decât dacă este absolut necesar.

Nu sunt disponibile date privind excreţia betahistinei în laptele matern. Nu există studii efectuate la animale privind excreţia betahistinei în lapte. Importanţa administrării medicamentului la mamă trebuie pusă în balanţă cu beneficiul alăptării şi riscul potenţial pentru făt.

Betahistina este indicată în sindrom Ménière și vertij. Ambele afecțiuni pot influența negativ capacitatea de a conduce vehicule și de a folosi utilaje.

În studiile clinice special concepute pentru a investiga capacitatea de a conduce vehicule și de a folosi utilaje, s-a constatat că betahistina nu are nicio influență sau are influenţă neglijabilă asupra capacităţii de a conduce vehicule şi de a folosi utilaje.

Reacţiile adverse raportate în studiile clinice controlate, la pacienţi cărora li s-a administrat betahistina comparativ cu placebo, au fost ordonate în funcţie de frecvenţă, folosind următoarea convenţie: foarte frecvente (≥ 1/10), frecvente (≥ 1/100 şi <1/10); mai puţin frecvente (≥ 1/1000 şi <1/100); rare (≥ 1/10000 şi <1/1000); foarte rare (< 1/10000); cu frecvenţă necunoscută (care nu poate fi estimată din datele disponibile). În cadrul fiecărei grupe de frecvenţă, reacţiile adverse sunt prezentate în ordinea descrescătoare a gravităţii.

Frecvente: greaţă şi dispepsie.

Frecvente: cefalee.

În plus, faţă de aceste evenimente raportate în timpul studiilor clinice, următoarele reacţii adverse s-au raportat în mod spontan pe perioada utilizării după punerea de piaţă a produsului precum şi în literatura de specialitate. Deoarece din datele disponibile, frecvenţa nu poate fi estimată, au fost clasificate ca având ”frecvenţă necunoscută”.

Cu frecvenţă necunoscută: reacţii de hipersensibilitate, de exemplu reacţii anafilactice.

Cu frecvenţă necunoscută: tulburări gastrice uşoare (vărsături, dureri gastro-intestinale şi meteorism).

Acestea pot fi prevenite prin administrarea Betaserc în timpul mesei sau prin reducerea dozei.

Cu frecvenţă necunoscută: reacţii de hipersensibilitate cutanată şi subcutanată, în special edem angioneurotic, urticarie, erupţie cutanată tranzitorie şi prurit.

Raportarea reacţiilor adverse suspectate după autorizarea medicamentului este importantă. Acest lucru permite monitorizarea continuă a raportului beneficiu/risc al medicamentului. Profesioniştii din domeniul sănătăţii sunt rugaţi să raporteze orice reacţie adversă suspectată prin intermediul sistemului naţional de raportare, ale cărui detalii sunt publicate pe web-site-ul Agenţiei Naţionale a

Medicamentului şi a Dispozitivelor Medicale http://www.anm.ro.

Au fost raportate câteva cazuri de supradozaj. Unii pacienţi au prezentat simptome uşoare până la moderate, la doze de până la 640 mg, (de exemplu greaţă, somnolenţă, dureri abdominale).

Complicaţii mai grave (de exemplu convulsii, complicaţii pulmonare şi cardiace) au fost observate în cazurile de supradozaj voluntar cu betahistină, în special în combinaţie cu supradozajul altor medicamente. Tratamentul supradozajului include măsuri generale şi de susţinere a funcţiilor vitale.

Grupa farmacoterapeutică: medicamente antivertiginoase, codul ATC: N07CA01

Mecanismul de acţiune al betahistinei este parţial cunoscut.

Sunt cunoscute câteva ipoteze plauzibile susţinute de studiile la animale şi date obţinute la om.

Betahistina influenţează sistemul histaminergic:

Betahistina acţionează atât ca agonist parţial pe receptorii H1 cât şi ca antagonist pe receptorii H3 la nivelul ţesutului neuronal şi are activitate neglijabilă asupra receptorilor H2.

Betahistina creşte turn-over-ul şi eliberarea histaminei prin blocarea receptorilor presinaptici H3 şi prin inducerea fenomenului de down-reglare la nivelul receptorilor H3.

Betahistina poate creşte fluxul de sânge atât în zona cohleară cât şi la nivelul întregii regiuni a creierului:

Testele farmacologice la animale au arătat că circulaţia sanguină la nivelul striei vasculare de la nivelul urechii interne se îmbunătăţeşte, probabil prin relaxarea sfincterelor precapilare ale microcirculaţiei urechii interne. La om, s-a demonstrat, deasemenea, că betahistina creşte fluxul sanguin cerebral.

Betahistina facilitează compensarea vestibulară:

Betahistina accelerează recuperarea vestibulară după neurectomie unilaterală la animale, prin susţinerea şi facilitarea compensării vestibulare centrale; acest efect caracterizat prin fenomenul de up-reglare a turn-over-ului şi eliberării histaminei, este mediat prin intermediul antagoniştilor pe receptorii H3. La subiecţi umani trataţi cu betahistină, timpul de recuperare după neurectomie vestibulară a fost de asemenea, redus.

Betahistina modifică reacţiile neuronale la nivelul nucleilor vestibulari:

De asemenea, s-a constatat că betahistina are un efect inhibitor dependent de doză, asupra generării de impulsuri rapide la nivelul neuronilor nucleilor vestibulari laterali şi mediani.

Proprietăţile farmacodinamice, aşa cum s-a demonstrat la animale, pot contribui la beneficiile terapeutice ale betahistinei asupra sistemului vestibular.

Eficacitatea betahistinei a fost dovedită în studii la pacienţi diagnosticaţi cu vertij vestibular şi cu sindrom Ménière, prin ameliorarea severităţii şi scăderea frecvenţei cu care apar crizele vertiginoase.

După administrare orală, betahistina este absorbită rapid şi aproape complet din toate segmentele tractului gastro-intestinal. După absorbţie, substanţa activă este metabolizată rapid şi aproape complet în acid 2-piridilacetic (inactiv farmacologic). Nivelele plasmatice de betahistină sunt foarte scăzute (de ex. sub limita de detecţie de 100 pg/mL). Din acest motiv, toate evaluările farmacocinetice se bazează pe dozarea acidului 2-piridilacetic din plasmă şi urină.

Cmax atinsă după administrarea medicamentului cu alimente este mai mică comparativ cu cea atinsă la administrarea medicamentului în condiţii de repaus alimentar. Cu toate acestea, absorbţia totală a betahistinei este similară în ambele situaţii, indicând doar că administrarea betahistinei concomitent cu alimente încetineşte absorbţia acesteia.

Betahistina se leagă de proteinele plasmatice într-un procent mai mic de 5%.

După absorbţie, betahistina este metabolizată rapid şi aproape complet în acid 2-piridilacetic (care nu are nicio activitate farmacologică).

După administrarea pe cale orală a betahistinei concentraţia plasmatică (şi în urină) de acid 2-piridilacetic atinge maximum la o oră după administrare şi scade cu un timp de înjumătăţire de aproximativ 3,5 ore.

Acidul 2-piridilacetic se excretă rapid în urină. În intervalul terapeutic 8-48 mg, aproximativ 85% din doza iniţială se regăseşte în urină. Eliminarea urinară sau prin materiile fecale a betahistinei nemetabolizate este nesemnificativă.

Rata de eliminare este constantă în intervalul dozelor orale de 8-48 mg, indicând faptul că farmacocinetica betahistinei este liniară, iar calea metabolică implicată nu este saturată.

La câini şi babuini, după administrarea intravenoasă de doze ≥ 120 mg/kg s-au observat reacţii adverse la nivelul sistemului nervos.

S-au efectuat studii privind toxicitatea cronică după administrarea orală a diclorhidratului de betahistină la şobolani timp de peste 18 luni şi la câini timp de peste 6 luni. Dozele de 500 mg/kg la şobolani şi 25 mg/kg la câini au fost tolerate fără să apară modificări ale parametrilor clinici, chimici şi hematologici. Nu există raportări anterioare cu privire la tratamentul cu aceste doze. După creşterea dozei la 300 mg/kg, la câini au apărut vărsături. Datele din literatură arată că într-un studiu investigaţional cu betahistină efectuat la şoareci timp de peste 6 luni, cu doze de betahistină de 39 mg/kg şi peste, s-a raportat hiperemie la nivelul unor ţesuturi. Datele prezentate în articol sunt limitate.

De aceea, impactul raportării din studiul anterior menţionat nu este clar.

Potenţial mutagenic şi carcinogenic

Betahistina nu are potenţial mutagenic.

Nu s-au efectuat studii specifice privind carcinogenicitatea diclorhidratului de betahistină. Totuşi, în studiile privind toxicitatea cronică, efectuate pe o perioadă de 18 luni la şobolani, la examenul histopatologic nu s-a pus în evidenţă nicio formaţiune tumorală, cancer sau hiperplazie. Prin urmare, în acest studiu limitat de 18 luni, nu s-a pus în evidenţă un potenţial carcinogenic al diclorhidratului de betahistină, administrat în doze de până la 500 mg/kg.

Toxicitatea asupra reproducerii

Sunt disponibile date limitate privind toxicitatea betahistinei asupra reproducerii. Într-un studiu efectuat pe o generaţie de şobolani, o doză de 250 mg/kg şi zi de betahistină administrată pe cale orală nu a determinat niciun efect advers asupra fertilităţii femelelor sau masculilor, implantării fetale, sarcinii şi viabilităţii puilor în timpul lactaţiei. Nu s-au observat anomalii la şobolanii înţărcaţi. La iepuroaicele gestante tratate cu doze orale de 10 sau 100 mg/kg betahistină, nu s-au observat efecte adverse asupra implantării, viabilităţii sau greutăţii fătului şi nu s-au observat anomalii ale scheletului sau ale ţesutului moale la făt. Din studiile descrise anterior, se poate concluziona că betahistina nu are efecte detectabile asupra parametrilor relevanţi ai reproducerii la şobolan şi iepuri. Betahistina nu are efect teratogen. Totuşi, ca urmare a caracterului experimental al studiilor, riscul nu poate fi complet exclus.

Betaserc 8 mg:

Celuloză microcristalină

Manitol (E421)

Acid citric monohidrat

Dioxid de siliciu coloidal anhidru

Talc

Betaserc 24 mg:

Celuloză microcristalină

Manitol (E421)

Acid citric monohidrat

Dioxid de siliciu coloidal anhidru

Talc

Nu este cazul.

3 ani

Nu sunt necesare condiţii speciale de păstrare.

Betaserc 8 mg:

Cutie cu 3 blistere din PVC-PVdC/Al a câte 10 comprimate.

Cutie cu 4 blistere din PVC-PVdC/Al a câte 25 comprimate.

Betaserc 24 mg:

Cutie cu 1 blister din PVC-PVdC/Al a câte 20 comprimate.

Cutie cu 2 blistere din PVC-PVdC/Al a câte 25 comprimate.

Cutie cu 3 blistere din PVC-PVdC/Al a câte 20 comprimate.

Cutie cu 4 blistere din PVC-PVdC/Al a câte 25 comprimate.

Este posibil ca nu toate mărimile de ambalaj să fie comercializate.

Fără cerinţe speciale.

VIATRIS HEALTHCARE LIMITED

Damastown Industrial Park, Mulhuddart, Dublin 15, Dublin, Irlanda

2192/2009/01-02 2717/2010/01-02-03-04

Betaserc 8 mg:

Reînnoirea autorizaţiei -noiembrie 2009

Betaserc 24 mg:

Reînnoirea autorizaţiei -august 2010

Mai 2022