BETAHISTINA DICLORHIDRAT AUROBINDO 16mg comprimate prospect medicament

Betahistină diclorhidrat Aurobindo 8 mg comprimate

Betahistină diclorhidrat Aurobindo 16 mg comprimate

Betahistină diclorhidrat Aurobindo 24 mg comprimate

Fiecare comprimat conține diclorhidrat de betahistină 8 mg.

Fiecare comprimat conține diclorhidrat de betahistină 16 mg.

Fiecare comprimat conține diclorhidrat de betahistină 24 mg.

Pentru lista tuturor excipienților, vezi pct. 6.1.

Comprimat

Betahistină diclorhidrat Aurobindo 8 mg comprimate

Comprimate rotunde, (diametru de 7,0 mm), plate, de culoare albă până la aproape albă, marcate cu 'X' pe o parte și cu '87’ pe cealaltă parte.

Betahistină diclorhidrat Aurobindo 16 mg comprimate

Comprimate rotunde, (diametru de 8,5 mm), plate, de culoare albă până la aproape albă, marcate cu 'X' şi o linie mediană pe o parte și cu '88’ pe cealaltă parte.

Comprimatul poate fi divizat doze egale.

Betahistină diclorhidrat Aurobindo 24 mg comprimate

Comprimate rotunde, (diametru de 10,0 mm), plate, de culoare albă până la aproape albă, marcate cu 'X' şi o linie mediană pe o parte și cu '89’ pe cealaltă parte.

Comprimatul poate fi divizat în doze egale.

Betahistina este indicată în tratamentul sindromului Ménière, care poate include simptome cum sunt vertij, tinitus , pierdere a auzului și greață.

Doza iniţială este de la 8 la 16 mg, administrată oral de trei ori pe zi, de preferință în timpul meselor.

Dozele de întreţinere sunt cuprinse în general între 24 şi 48 mg pe zi. Doza zilnică nu trebuie să depășească 48 mg.

Dozele pot fi ajustate, pentru a se potrivi necesităţilor fiecărui pacient. Uneori, ameliorarea stării clinice poate fi observată numai după câteva săptămâni de tratament.

Nu există date specifice disponibile din studiile clinice la acest grup de pacienţi, dar conform experienţei obţinută după punerea pe piaţă a medicamentului, la pacienţii cu insuficienţă renală nu este necesară ajustarea dozei.

Nu există date specifice disponibile din studiile clinice la acest grup de pacienţi, dar conform experienţei obţinută după punerea pe piaţă a medicamentului, la pacienţii cu insuficienţă hepatică nu este necesară ajustarea dozei.

Deşi datele obţinute din studiile clinice la acest grup de pacienţi sunt limitate, experienţa obţinută după punerea pe piaţă a medicamentului sugerează faptul că la pacienţii vârstnici nu este necesară ajustarea dozei.

Betahistina nu este recomandată pentru tratamentul copiilor şi adolescenţilor cu vârsta sub 18 ani, din cauza lipsei datelor referitoare la siguranţă şi eficacitate.

Comprimatele se administrează, de preferat, în timpul mesei sau după mese, cu un pahar cu apă.

Hipersensibilitate la substanţa activă sau la oricare dintre excipienţii enumeraţi la pct. 6.1.

Betahistina este contraindicată la pacienţii cu feocromocitom. Din cauza faptului că betahistina este un analog sintetic al histamine, poate induce eliberarea catecolaminelor de la nivel tumoral, determinând hipertensiune arterială severă

Se recomandă prudenţă în tratamentul pacienţilor cu ulcer gastro-duodenal sau cu antecedente de ulcer gastro-duodenal, din cauza dispepsiei întâlnite ocazional la pacienţii aflaţi sub tratament cu betahistină.

Pacientii cu astm bronșic trebuie monitorizați cu atenție în timpul tratamentului cu betahistină.

Se recomandă prudenţă în prescrierea betahistinei la pacienţi cu urticarie, erupţii cutanate tranzitorii sau rinite alergice, din cauza posibilităţii de agravare a acestor simptome.

Se recomandă prudenţă la pacienţii cu hipotensiune arterială severă.

Nu există cazuri dovedite de interacțiuni periculoase. Nu au fost efectuate studii de interacțiune in vivo.

Pe baza datelor in vitro nu se așteaptă nicio inhibare in vivo asupra enzimelor citocromului P450.

Deși, în mod teoretic, poate fi de așteptat un antagonism între betahistină și antihistaminice, nu au fost raportate astfel de interacțiuni.

Există un raport de caz referitor la o interacțiune cu etanol și un compus care conține pirimetamină cu dapsonă și un altul de potențare a efectului betahistinei în cazul administrării concomitente cu salbutamol.

Datele obţinute in vitro, arată că metabolizarea betahistinei este inhibată de medicamentele care inhibă monoaminooxidaza (MAO), incluzând subtipul B al inhibitorilor MAO (de exemplu, selegilină). Se recomandă precauţie la administrarea concomitentă de betahistină cu inhibitori MAO (incluzând inhibitorii selectivi MAO de tip B).

Deoarece betahistina este un analog al histaminei, administrarea concomitentă cu antagoniști H1 poate provoca o atenuare reciprocă a efectului substanțelor active.

Riscul potențial pentru om este necunoscut. Ca măsură de precauție, este de preferat să se evite utilizarea Betahistină diclorhidrat Aurobindo în timpul sarcinii.

Există informații insuficiente cu privire la excreția betahistinei în laptele uman. Nu există studii la animale privind excreția betahistinei în lapte. Betahistină diclorhidrat Aurobindo nu trebuie utilizat în timpul alăptării.

Betahistina este indicată pentru vertij, tinitus și pierdere a auzului, asociate cu sindromul Meniere, care pot afecta negativ capacitatea de a conduce vehicule și de a folosi utilaje. În studiile clinice, concepute special pentru a investiga capacitatea de a conduce și de a folosi utilaje, betahistina a avut efecte neglijabile sau nu a avut efecte.

Următoarele reacții adverse au fost prezente cu frecvențele indicate mai jos la pacienții tratați cu betahistină în studiile clinice controlate cu placebo și în rapoartele de după punerea pe piață: foarte frecvente (≥ 1/10), frecvente (≥ 1/100 şi <1/10); mai puţin frecvente (≥ 1/1000 şi <1/100); rare (≥ 1/10000 şi <1/1000); foarte rare (< 1/10000); cu frecvenţă necunoscută (care nu poate fi estimată din datele disponibile).

Frecvente: greaţă şi dispepsie

Frecvente: cefalee

În plus faţă de aceste reacţii raportate în cadrul studiilor clinice, au fost raportate următoarele reacţii adverse spontane după punerea pe piaţă şi în literatura de specialitate. Frecvenţa nu poate fi estimată din datele existente, de aceea au fost clasificate cu ”frecvenţă necunoscută”.

Cu frecvenţă necunoscută: reacţii de hipersensibilitate, cum este anafilaxia.

Cu frecvenţă necunoscută: reacţii gastrice uşoare (cum sunt vărsături, durere gastro-intestinală, distensie şi balonare abdominală). Aceste reacţii pot fi tratate, în mod uzual, prin administrarea comprimatelor în timpul meselor sau prin scăderea dozei.

Cu frecvenţă necunoscută: reacţii de hipersensibilitate cutanată şi subcutanată, în special angioedem, urticarie, erupţii cutanate tranzitorii şi prurit.

Raportarea reacţiilor adverse suspectate după autorizarea medicamentului este importantă. Acest lucru permite monitorizarea continuă a raportului beneficiu/risc al medicamentului. Profesioniştii din domeniul sănătăţii sunt rugaţi să raporteze orice reacţie adversă suspectată la:

Agenţia Naţională a Medicamentului şi a Dispozitivelor Medicale din România

Str. Aviator Sănătescu nr. 48, sector 1

Bucuresti 011478- RO

Tel: + 4 0757 117 259

Fax: +4 0213 163 497 e-mail: adr@anm.ro

Au fost raportate câteva cazuri de supradozaj. Unii pacienţi au prezentat simptome uşoare până la moderate în cazul utilizării de doze până la 640 mg (cum sunt greaţă, somnolenţă, durere abdominală).

Alte simptome ale supradozajului cu betahistină sunt vărsături, dispepsie, ataxie și convulsii.

Complicaţii mai grave (de exemplu convulsii, complicaţii pulmonare şi cardiace) au fost observate în cazurile de supradozaj voluntar cu betahistină, în special în combinaţie cu supradozajul cu alte medicamente. Nu există un antidot specific. Lavajul gastric și tratamentul simptomatic sunt recomandate în decurs de o oră după ingestie.

Grupa farmacoterapeutică: sistemul nervos central, antiemetice și antivertiginose, codul ATC:

N07CA01

Mecanismul de acţiune al betahistinei este parţial cunoscut.

Sunt formulate câteva ipoteze plauzibile, susţinute de studiile la animale şi de datele obţinute la om.

Betahistina influenţează sistemul histaminergic:

Betahistina acţionează atât ca agonist parţial pe receptorii H1, cât şi ca antagonist pe receptorii H3 la nivelul ţesutului neuronal şi are activitate neglijabilă asupra receptorilor H2. Betahistina creşte turn-over-ul şi eliberarea histaminei prin blocarea receptorilor presinaptici H3 şi prin inducerea fenomenului de down-reglare la nivelul receptorilor H3.

Betahistina poate creşte fluxul de sânge atât în zona cohleară, cât şi la nivelul întregii regiuni a creierului:

Testele farmacologice la animale au arătat că circulaţia sanguină la nivelul patului vascular din urechea internă se îmbunătăţeşte, probabil prin relaxarea sfincterelor precapilare ale microcirculaţiei urechii interne. De asemenea, la om s-a demonstrat că betahistina creşte fluxul sanguin cerebral.

Betahistina facilitează compensarea vestibulară:

Betahistina accelerează recuperarea vestibulară după neurectomie unilaterală la animale, prin susţinerea şi facilitarea compensării vestibulare centrale; acest efect caracterizat prin fenomenul de up- reglare a turn-over-ului şi eliberării histaminei, este mediat prin intermediul anatagonismului pe receptorii H3. La subiecţi umani trataţi cu betahistină, timpul de recuperare după neurectomie vestibulară a fost, de asemenea, redus.

Betahistina modifică reacţiile neuronale la nivelul nucleilor vestibulari

De asemenea, s-a constatat că betahistina are un efect inhibitor dependent de doză asupra generării de impulsuri rapide la nivelul neuronilor nucleilor vestibulari laterali şi mediani.

Proprietăţile farmacodinamice, aşa cum s-a demonstrat la animale, pot contribui la beneficiile terapeutice ale betahistinei asupra sistemului vestibular.

Eficacitatea betahistinei a fost dovedită în studii la pacienţi diagnosticaţi cu vertij vestibular şi cu sindrom Ménière, prin ameliorarea severităţii şi scăderea frecvenţei cu care apar crizele vertiginoase.

După administrare orală, betahistina este absorbită rapid şi aproape complet din toate segmentele tractului gastro-intestinal. După absorbţie, substanţa activă este metabolizată rapid şi aproape complet în acid 2-piridilacetic. Concentrațiile plasmatice de betahistină sunt foarte scăzute. Din acest motiv, toate evaluările farmacocinetice se bazează pe dozarea acidului 2-piridilacetic din plasmă şi urină.

Cmax atinsă după administrarea medicamentului împreună cu alimente este mai mică, comparativ cu cea atinsă la administrarea medicamentului în condiţii de repaus alimentar. Cu toate acestea, absorbţia totală a betahistinei este similară în ambele situaţii, indicând doar că administrarea betahistinei concomitent cu alimente încetineşte absorbţia acesteia.

Betahistina se leagă de proteinele plasmatice într-un procent mai mic de 5%.

După absorbţie, betahistina este metabolizată rapid şi aproape complet în acid 2-piridilacetic (care nu are nicio activitate farmacologică).

După administrarea pe cale orală a betahistinei, concentraţia plasmatică (şi urinară) de acid 2-piridilacetic atinge valoarea maximă la o oră după administrare şi scade cu un timp de înjumătăţire plasmatică de aproximativ 3,5 ore.

Acidul 2-piridilacetic se excretă rapid în urină. În intervalul de doze terapeutice 8-48 mg, aproximativ 85% din doza iniţială se regăseşte în urină. Eliminarea urinară sau prin materiile fecale a betahistinei nemetabolizate este nesemnificativă.

Rata de eliminare este constantă în intervalul dozelor orale de 8-48 mg, indicând faptul că farmacocinetica betahistinei este liniară, iar calea metabolică implicată nu este saturată.

Studiile de toxicitate după doze repetate efectuate la câine, cu o durată de șase lun, și studiile de toxicitate după doze repetate efectuate la șobolan albinos, cu durata de 18 luni nu au evidențiat efecte dăunătoare relevante clinic la doze cuprinse între 2,5 - 120 mg/kg. Betahistina nu are potențial mutagen și nu a existat nicio dovadă de carcinogenitate la șobolan. Testele efectuate la femelele de iepure gestante nu au arătat nicio dovadă de efecte teratogene.

Celuloză microcristalină

Manitol

Povidonă K 90

Crospovidonă tip B

Acid citric anhidru

Dioxid de siliciu coloidal anhidru

Talc

Acid stearic 50

Nu este cazul.

2 ani

Acest medicament nu necesită condiții speciale de păstrare.

Blistere din PA-Al-PVC/Al 8 mg: 10, 20, 30, 50, 60, 84 ,90, 100 și 120 comprimate 16 mg: 10, 20, 30, 60, 84 și 90 comprimate 24 mg: 10, 20, 30, 50 , 60 și 90 comprimate

Flacon din PEÎD de culoare alb - opac, rotund, cu sistem de închidere din polipropilenă, conținând un tampon din bumbac: 30 și 1000 de comprimate.

Este posibil ca nu toate mărimile de ambalaj să fie comercializate.

Fără cerinţe speciale.

Aurobindo Pharma România S.R.L.

Sos. Bucureşti- Ploieşti nr.42-44, etajul 2, Clădirea B, Aripa B2,

Complex Băneasa Business & Technology Park S.A sector 1, Bucureşti, România

13599/2020/01-11 13600/2020/01-08 13601/2020/01-08

Data primei autorizări: Septembrie 2014

Data reînnoirii autorizaţiei: Decembrie 2020

Decembrie 2020