BETAC 20mg comprimate filmate prospect medicament

Betac 20 mg comprimate filmate

Un comprimat filmat conţine clorhidrat de betaxolol 20 mg.

Excipient cu efect cunoscut: lactoză monohidrat 100,00 mg.

Pentru lista tuturor excipienților, vezi pct. 6.1.

Comprimate filmate

Comprimate filmate rotunde, convexe, de culoare albă.

Betac se administrează o dată pe zi. Alimentele nu afectează eficacitatea medicamentului.

Tratamentul se începe cu 10 mg clorhidrat de betaxolol pe zi (1/2 de comprimat Betac). Dacă este necesar, doza va fi crescută până la 20 mg (un comprimat Betac pe zi), după 7 - 14 zile de tratament.

Dozele mai mari de 20 mg pe zi, nu au indus un efect antihipertensiv mai puternic, deşi au fost bine tolerate. La doze de 20 mg clorhidrat de betaxolol se poate asocia un diuretic de tip tiazidic pentru a creşte răspunsul antihipertensiv.

Intreruperea terapiei trebuie efectuată treptat, pe o perioadă de aproximativ 2 săptămâni. Pacienţii trebuie să fie atent monitorizaţi în această perioadă.

Insuficienţa renală: Se recomandă adaptarea dozelor în funcţie de gradul insuficienţei renale.

Ajustarea dozelor nu este necesară, dacă clearance-ul creatininei este mai mare de 20 ml/min. Cu toate acestea, se recomandă monitorizare clinică la începutul tratamentului, până la echilibrarea concentraţiilor plasmatice ( în medie, 4 zile).

La pacienţii cu insuficienţă renală severă (clearance-ul creatininei <20 ml/min), doza iniţială recomandată este 10 mg clorhidrat de betaxolol/zi (indiferent de frecvenţa şi durata şedinţelor de dializă la pacienţii dializaţi).

Insuficienţa hepatică: Nu este necesara ajustarea dozelor, dar este recomandată o monitorizare atentă la începerea tratamentului.

Pacienţi vârstnici : Pacienţii varstnici sunt predispuşi la bradicardie, care reprezintă şi una din reacţiile adverse ale betaxololului. Dacă există vreun risc de bradicardie, atunci doza de început recomandată este de 10 mg Betac pe zi.

Copii: Nu a fost stabilita siguranţa şi eficacitatea medicamentului la copii. Betac nu este recomandat pentru utilizare în pediatrie.

- hipersensibilitate la betaxolol sau la oricare dintre excipienții enumerați la pct. 6.1;

- forme severe de astm bronşic şi bronhopneumopatie cronică obstructivă;

- insuficienţă cardiacă necontrolată prin tratament;

- şoc cardiogen;

- bloc atrioventricular de gradul II şi III, la pacienţii fără un pacemaker implantat;

- angină Prinzmetal (în forme pure şi ca monoterapie);

- boală sinusală (inclusiv bloc sinoatrial);

- bradicardie (frecvenţă cardiacă < 45-50 bătăi/min);

- forme severe de sindrom Raynaud şi boli arteriale periferice;

- feocromocitom netratat;

- hipotensiune arterială;

- reacţii anafilactice în antecedente;

- în asociere cu floctafenină şi sultopridă (vezi pct. 4.5).

La toate categoriile de pacienţi tratamentul nu trebuie întrerupt brusc, mai ales la pacienţii cu boală coronariană. Doza trebuie scăzută treptat, de exemplu pe parcursul a 1-2 săptămâni, iar începerea unui tratament de substituţie, dacă este necesar, se va face concomitent, pentru a evita agravarea anginei pectorale.

Deşi blocantele selective β1 nu influenţează funcţia pulmonară aşa cum o fac beta-blocantele non-selective, utilizarea lor la pacienţii cu afecţiuni obstructive reversibile ale căilor respiratorii ar trebui evitată, dacă nu există motive clinice pentru a fi administraţi. La acesti pacienti, dozele de betaxolol indicate sunt cele de 10 mg pe zi.

Insuficienţa cardiacă

La pacienţii cu insuficienţă cardiacă controlată prin tratament, dacă este neapărat necesar, betaxololul poate fi administrat, dar în doze foarte mici, care se vor creşte progresiv, sub supraveghere medicală strictă.

Dacă frecvenţa cardiacă de repaus a pacientului scade sub 50-55 de bătăi/minut şi pacientul prezintă simptome determinate de bradicardie doza trebuie scăzută.

Bloc atrioventricular de gradul I

Datorită efectului dromotrop negativ al beta-blocantelor, betaxololul trebuie administrat cu prudenţă la pacienţii cu bloc atrioventricular de gradul I.

La pacienţii cu angină Prinzmetal, frecvenţa şi durata crizelor anginoase pot fi crescute de beta-blocante. Un beta-blocant cardioselectiv poate fi utilizat pentru formele uşoare şi intricate, cu condiţia administrării concomitente a unui vasodilatator.

Afecţiuni arteriale periferice

Beta-blocantele pot determina o agravare a stării pacienţilor cu afecţiuni arteriale periferice (sindrom sau boală Raynaud, arterită sau boală arterială cronică obliterantă a membrelor inferioare).

Utilizarea beta-blocantelor în tratamentul hipertensiunii arteriale determinată de feocromocitomul tratat necesită o atentă supraveghere a tensiunii arteriale a pacientului.

Siguranţa şi eficacitatea betaxololului nu au fost stabilite la copii. De aceea, utilizarea betaxololului nu este recomandată la copii.

La vârstnici, este prudent să se înceapă tratamentul cu o doză mică, asigurându-se o supraveghere atentă.

La pacienţii cu insuficienţă renală, doza trebuie adaptată în funcţie de concentraţia plasmatică a creatininei sau în funcţie de clearance-ul creatininei (vezi pct. 4.2).

Pacientul trebuie avertizat şi instruit să-şi urmărească singur nivelul glicemiei de la începerea tratamentului. Semnele de avertizare ale hipoglicemiei pot fi mascate de tratamentul cu beta- blocante, în special tahicardia, palpitaţiile şi hipersudoraţia.

Beneficiul administrării beta-blocantelor la pacienţii cu psoriazis va fi evaluat atent, deoarece s-a raportat că produc o agravare a acestuia.

La pacienţii predispuşi să dezvolte o reacţie anafilactică severă, indiferent de etiologie, în special la substanţe de contrast ce conţin iod sau la floctafenină (vezi pct. 4.5) sau în cursul terapiei de desensibilizare, tratamentul cu beta-blocante poate conduce la exacerbarea reacţiei şi la ineficienţa tratamentului cu adrenalină în dozele uzuale.

Beta-blocantele produc atenuarea tahicardiei reflexe şi un risc crescut de hipotensiune arterială.

Continuarea tratamentului cu beta-blocante scade riscul de aritmie, ischemie miocardică şi crize hipertensive. Medicul anestezist trebuie informat dacă pacientul se află sub tratament cu un beta-blocant.

Dacă întreruperea tratamentului este considerată necesară, se apreciază că o pauză de 48 de ore este suficientă pentru restabilirea sensibilităţii la catecolamine.

În unele cazuri, tratamentul cu beta-blocante nu poate fi întrerupt:

- la pacienţi cu insuficienţă coronariană, datorită riscului legat de întreruperea bruscă a beta-blocantelor; este de dorit ca tratamentul să continue până la momentul intervenţiei chirurgicale;

- în caz de urgenţă sau dacă întreruperea tratamentului este imposibilă, pacientul trebuie protejat de efectele predominenţei vagale printr-o premedicaţie adecvată cu atropină, repetată dacă este necesar; trebuie utilizate anestezicele cu cele mai mici efecte deprimante miocardice;

- nu trebuie ignorat riscul de apariţie al unei reacţii anafilactice.

Beta-blocantele pot masca semnele cardiovasculare ale tireotoxicozei.

Se atrage atenţia sportivilor asupra faptului că acest produs medicamentos conţine o substanţă activă care poate induce o reacţie pozitivă la controlul antidoping.

Datorită prezenţei lactozei, acest medicament nu trebuie utilizat în caz de galactozemie congenitală, malabsorbţie a glucozei sau galactozei şi deficit de lactază.

- Floctafenină: în caz de şoc sau hipotensiune arterială determinate de floctafenină, beta-blocantele produc o reducere a reacţiilor compensatorii cardiovasculare.

- Sultopridă: tulburări ale automatismului (bradicardie excesivă), datorită adiţiei efectelor bradicardizante.

Blocante ale canalelor de calciu (bepridil, diltiazem şi verapamil): tulburări ale automatismului (bradicardie excesivă, stop sinusal), tulburări ale conducerii sinoatriale şi atrioventriculare şi insuficienţă cardiacă (efecte sinergice). Această asociere nu trebuie realizată decât sub monitorizare atentă clinică şi electrocardiografică, mai ales la vârstnici şi la începutul tratamentului.

- Amiodaronă: tulburări ale contractilităţii, automatismului şi conducerii (suprimarea mecanismelor compensatorii simpatice).

- Anestezice inhalatorii halogenate: beta-blocantele produc o reducere a reacţiilor compensatorii cardiovasculare (blocarea beta-adrenergică poate fi anulată în timpul intervenţiei chirurgicale prin utilizarea de agonişti beta-adrenergici). Ca regulă generală, tratamentul beta-blocant nu trebuie întrerupt: întreruperea bruscă trebuie evitată în toate cazurile. Informaţi anestezistul despre tratamentul beta-blocant.

Medicamente care pot produce torsada vârfurilor (cu excepţia sultopridei) - antiaritmice din clasa Ia (chinidină, hidrochinidină, disopiramidă) şi din clasa III (amiodaronă, dofetilidă, ibutilidă, sotalol), unele neuroleptice fenotiazinice (clorpromazină, cyamemazină, levomepromazină, tioridazină), benzamidice (amisulpridă, sulpiridă, tiapridă), butirofenonice (droperidol, haloperidol), alte neuroleptice (pimozidă) şi alte medicamente (cisapridă, difemanil, eritromicină iv, halofantrină, mizolastină, moxifloxacină, pentamidină, spiramicină iv, vincamină iv.: risc crescut de tulburări de ritm ventricular, în special torsada vârfurilor (hipokaliemia este un factor favorizant). Este necesară monitorizare clinică şi electrocardiografică.

Propafenonă: tulburări ale contractilităţii, automatismului şi conducerii (suprimarea mecanismelor compensatorii simpatice). Este necesară monitorizare clinică şi electrocardiografică.

- Baclofen: creşterea efectului antihipertensiv; tensiunea arterială trebuie supravegheată şi, dacă este necesar, trebuie ajustată doza de antihipertensiv.

- Insulină şi antidiabetice orale: toate beta-blocantele pot masca anumite simptome ale hipoglicemiei, cum sunt palpitaţiile şi tahicardia. Pacientii trebuie avertizaţi şi instruiţi cum să îşi monitorizeze singuri glicemia, în special la începutul tratamentului.

Anticolinesterazice (ambenomiu, donepezil, galantamină, neostigmină, piridostigmină, rivastigmină, tacrin): risc de bradicardie excesivă (adiţia efectelor bradicardizante). Este necesară monitorizare clinică.

Antihipertensive centrale (clonidină, apraclonidină, alfametildopa, guanfacină, moxonidină, rilmenidină): creştere importantă a tensiunii arteriale la oprirea bruscă a tratamentului cu antihipertensive centrale. Trebuie evitată oprirea bruscă a tratamentului cu antihipertensive centrale.

Este necesară monitorizare clinică.

Lidocaină administrată iv: creşterea concentraţiei plasmatice a lidocainei, cu posibila accentuare a reacţiilor adverse neurologice şi cardiace (prin reducerea metabolizării hepatice a lidocainei).

Monitorizarea clinică, electrocardiografică şi eventual monitorizarea concentraţiei plasmatice a lidocainei trebuie efectuate în timpul tratamentului beta-blocant şi după întreruperea lui. La nevoie, doza de lidocaină trebuie ajustată.

Asocieri ce trebuie luate în considerare

Antiinflamatoare nesteroidiene (AINS) pe cale generală, inclusiv inhibitori selectivi de COX-2 pot determina reducerea efectului antihipertensiv (prin inhibarea de către AINS a sintezei prostaglandinelor vasodilatatoare şi prin retenţia hidrosalină determinată de AINS cu structură de pirazolonă).

Blocante ale canalelor de calciu (dihidropiridine) pot conduce la hipotensiune arterială, insuficienţă cardiacă la pacienţii cu insuficienţă cardiacă latentă sau necontrolată. De asemenea, tratamentul beta-blocant concomitent poate reduce reacţiile simpatice reflexe determinate de modificările hemodinamice exagerate.

Antidepresive triciclice (de exemplu: imipramină), neuroleptice: creşterea efectul antihipertensiv şi risc de hipotensiune ortostatică (prin efect aditiv).

Meflochină: risc de bradicardie (adiţia efectelor bradicardizante).

Dipiridamol (administrat iv): creşterea efectului antihipertensiv.

Alfa-blocante utilizate în urologie (alfuzosin, doxazosin, prazosin, tamsulosin, terazosin): creşterea efectului antihipertensiv. Risc crescut de hipotensiune ortostatică.

Amifostină: creşterea efectului antihipertensiv.

La animale nu s-au semnalat efecte teratogene. Până în prezent, nu s-au raportat efecte teratogene la om, iar rezultatele studiilor controlate prospective nu au relevat apariţia malformaţiilor congenitale.

Perioada neonatală

Dacă mama urmeaza tratament cu beta-blocante, acţiunea acestora se menţine la nou-născut timp de câteva zile după naştere: chiar dacă acest efect prelungit poate fi lipsit de semnificaţie clinică, insuficienţa cardiacă poate totuşi să apără şi necesită spitalizarea nou-născutului într-o unitate de terapie intensivă (vezi pct. 4.9), situaţie în care utilizarea substituenţilor de plasmă trebuie evitată (risc de edem pulmonar acut). Au fost raportate şi bradicardie, detresă respiratorie şi hipoglicemie. Ca urmare, se recomandă supravegherea atentă a nou-născutului (frecvenţa cardiacă şi glicemia) în primele 3-5 zile de viaţă, într-o unitate specializată.

Beta-blocantele sunt excretate în laptele matern (vezi pct. 5.2). Nu au fost evaluate riscurile de apariţie a hipoglicemiei şi bradicardiei: în consecinţă, ca o măsură de precauţie, alăptarea nu este recomandată pe durata tratamentului.

Pacienţii trebuie avertizaţi că Betac poate produce rareori ameţeală, ceea ce poate influenţa negativ capacitatea de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje.

Cel mai frecvent au fost raportate: astenie, extremităţi reci, bradicardie (posibil severă), tulburări gastro-intestinale (gastralgii, greaţă şi vărsături), impotenţă, ameţeli, cefalee şi insomnie.

Mult mai rar pot să apară: încetinirea conducerii atrioventriculare sau agravarea unui bloc atrioventricular preexistent, insuficienţă cardiacă, hipotensiune arterială, bronhospasm, hipoglicemie, sindrom Raynaud, agravarea claudicaţiei intermitente preexistente, diferite reacţii cutanate, inclusiv erupţii psoriaziforme sau exacerbarea psoriazisului preexistent (vezi pct. 4.4), parestezii, senzaţie de uscăciune a ochilor, coşmaruri.

În cazuri rare s-a observat apariţia anticorpilor antinucleari; aceştia sunt însoţiţi numai în cazuri excepţionale de semnele clinice ale lupusului eritematos sistemic şi dispar la întreruperea tratamentului.

Raportarea reacţiilor adverse suspectate după autorizarea medicamentului este importantă. Acest lucru permite monitorizarea continuă a raportului beneficiu/risc al medicamentului. Profesioniştii din domeniul sănătăţii sunt rugaţi să raporteze orice reacţie adversă suspectată la

Agenţia Naţională a Medicamentului şi a Dispozitivelor Medicale din România

Str. Aviator Sănătescu nr. 48, sector 1

Bucuresti 011478- RO

Tel: + 4 0757 117 259

Fax: +4 0213 163 497 e-mail: adr@anm.ro.

In caz de supradozaj, cele mai frecvente reacţii adverse sunt bradicardia, hipotensiunea arterială, insuficienţa cardiacă, bronhospasmul şi hipoglicemia. Nu există un antidot specific.

Tratamentul trebuie să fie simptomatic şi suportiv.

În caz de bradicardie sau de scădere excesivă a tensiunii arteriale, trebuie administrate: atropină 1-2 mg intravenos şi glucagon 1 mg (repetat la nevoie); în continuare, dacă este necesar, se administrează izoprenalină în doză de 25 g, injectată lent sau dobutamină în doză de 2,5 - 10 g/kg şi minut.

În caz de decompensare cardiacă la nou-născuţii ai căror mame au primit tratament cu beta-blocante, se administrează glucagon 0,3 mg/kg şi izoprenalină sau dobutamină (tratamentul prelungit şi, în general, dozele crescute necesită supraveghere specializată).

Este necesară spitalizarea într-o unitate de terapie intensivă.

Grupa farmacoterapeutică: beta-blocante selective, codul ATC: C07AB05

Betaxololul se caracterizează prin următoarele proprietăţi farmacologice:

- este un beta-blocant selectiv al receptorilor β1 adrenergici

- nu are acţiune de tip agonist parţial (este lipsit de activitate simpatomimetică intrinsecă);

- are un slab efect stabilizator de membrană (de tip chinidinic sau anestezic local) la concentraţii mai mari decât cele terapeutice.

Clorhidratul de betaxolol este absorbit aproape complet din tractul gastro-intestinal.

Biodisponibilitatea este de 80-90% şi nu este afectată de administrarea concomitentă de alimente sau alcool etilic.

Concentraţia plasmatică maximă se obţine în aproximativ 3 ore după o singură administrare orala (în interval de la 1,6 la 6 ore). Concentraţia plasmatică stabilă este atinsă după 5-7 ore de la administrarea unei doze unice zilnice.

Volumul de distribuţie este de 6l/kg.

Eliminarea se face in 14 pana la 22 ore. Se leagă de proteinele plasmatice în proporţie de 50%.

Aproximativ 15% din doza administrată pe cale orala este excretată sub formă neschimbată, iar restul ca metaboliţi inactivi. 80% din doză este excretată prin urină.

In cazul administrării unor doze de 600 ori mai mari decât cele maxim recomandate la om, la animalele gestante, s-a observat pierderea sarcinii, reducerea greutaţii şi o creştere a incidentei apariţiei anomaliilor la nivel scheletal şi visceral ale fătului. La doze mici (de pana la 60 ori mai mari decât maximul recomandat la om), nu s-au observat anomalii ale fătului.

Betaxololul nu afecteaza fertilitatea sau capacitatea de reproducere la şobolanii masculi sau femele la doze mai mari de 380 ori decât cele maxime recomandate la om.

Nu există nici o evidență a potenţialului carcinogen în cazul administrării betaxololului la doze de 72 de ori mai mari decât cele maxime recomandate la om.

Testele in vivo şi in vitro nu au relevat un potenţial mutagenic al medicamentului.

Nucleu: celuloză microcristalină, lactoză monohidrat, amidonglicolat de sodiu (tip A), dioxid de siliciu coloidal anhidru, stearat de magneziu.

Opadry white OY-B-28920 conține alcool polivinilic, dioxid de titan (E 171), talc purificat, lecitină, gumă xanthan

Talc

Nu este cazul.

3 ani

A se păstra la temperaturi sub 25°C.

Cutie cu 2 blistere din PVC/Al a câte 7 comprimate filmate

Cutie cu 4 blistere din PVC/Al a câte 7 comprimate filmate

Cutie cu 2 blistere din PVC/Al a câte 10 comprimate filmate

Cutie cu 3 blistere din PVC/Al a câte 10 comprimate filmate

Fără cerințe speciale.

Medochemie Ltd., 1-10 Constantinoupoleos st. 3011 Limassol, Cipru

13253/2020/01

Data ultimei reînnoiri a autorizației: Iunie 2020

Iunie 2020

Informaţii detaliate privind acest medicament sunt disponibile pe website-ul Agenţiei Naţionale a

Medicamentului şi a Dispozitivelor Medicaledin România http://www.anm.ro .