ATENOLOL ARENA 50mg comprimate prospect medicament

Atenolol Arena 50 mg comprimate

Atenolol Arena 100 mg comprimate

Fiecare comprimat conţine atenolol 50 mg.

Fiecare comprimat conţine atenolol 100 mg.

Pentru lista tuturor excipienţilor, vezi pct. 6.1.

Comprimat

Atenolol Arena 50 mg

Comprimate rotunde, lenticulare, de culoare albă sau aproape albă, cu o linie mediană pe una dintre feţe, având diametrul de 9 mm.

Linia mediană are numai rolul de a uşura ruperea comprimatului pentru a fi înghiţit uşor şi nu de divizare în doze egale.

Atenolol Arena 100 mg

Comprimate rotunde, plate, de culoare albă sau aproape albă, având diametrul de 10 mm.

- hipertensiune arterială;

- angină pectorală cronică stabilă;

- infarct acut de miocard: tratament de înlocuire a metoprolului administrat intravenos;

- aritmii cardiace: tahicardie sinusală, tahiaritmii supraventriculare, aritmii ventriculare; este de ales în aritmiile de patogenie simpatoadrenergică.

Tratamentul se începe cu 50 mg atenolol (un comprimat Atenolol Arena 50 mg) o dată pe zi, crescând după nevoie la intervale de 4-5 zile; doza uzuală este de 100 mg atenolol (2 comprimate Atenolol

Arena 50 mg sau 1 comprimat Atenolol Arena 100 mg) o dată pe zi, de preferat dimineaţa. Atenololul poate fi administrat în asociere cu alte antihipertensive, de exemplu diuretice.

Angină pectorală

Doza uzuală este de 50-100 mg atenolol (1-2 comprimate Atenolol Arena 50 mg) o dată pe zi. La nevoie doza poate fi crescută la 200 mg atenolol (4 comprimate Atenolol Arena 50 mg sau 2 comprimate Atenolol Arena 100 mg) pe zi.

Tratamentul se iniţiază cu forme farmaceutice injectabile; administrarea orală de atenolol poate fi iniţiată cu o doză de 50 mg atenolol (un comprimat Atenolol Arena 50 mg), la 15 minute după administrarea ultimei doze i.v., urmând ca, 12 ore mai târziu, să fie administrată oral o altă doză de 50 mg atenolol. După 24 ore se poate continua terapia cu o doză zilnică de 100 mg atenolol (2 comprimate Atenolol Arena 50 mg sau 1 comprimat Atenolol Arena 100 mg), administrată oral, în priză unică.

Doza uzuală este de 50-100 mg atenolol (1-2 comprimate Atenolol Arena 50 mg) pe zi.

Doza se ajustează în funcţie de clearance-ul creatininei sau de creatininemie.

Creatinina plasmatică Clearance-ul creatininei Doza (ml/min) mg/ml mmol/1 <25 <0,3 >35 100 mg pe zi în priză unică 25-50 0,3-0,6 15-35 50 mg pe zi >50 >0,6 <15 50 mg la intervale de 48 de ore

Pacienţi hemodializaţi: tratamentul trebuie iniţiat în spital 50 mg după fiecare şedinţă

Comprimatele se administrează oral, de preferat dimineaţa, în priză unică, cu o cantitate suficientă de lichid.

Dozele trebuie ajustate în funcţie de frecvenţa cardiacă, care trebuie menţinută la o valoare de aproximativ 60 bătăi pe minut.

Nu se recomandă administrarea atenololului la copii.

La pacienţii cu insuficienţă renală se recomandă reducerea dozei.

Hipersensibilitate la atenolol sau la oricare dintre excipienţii enumeraţi la pct. 6.1.

Forme severe de astm bronşic şi bronhopneumopatie cronică obstructivă;

Insuficienţă cardiacă necontrolată terapeutic.

Şoc cardiogen şi hipotensiune arterială marcată.

Bloc atrio-ventricular de gradul II şi III, chiar asimptomatic.

Angină Prinzmetal (în monoterapie).

Boala nodului sinusal.

Bradicardie marcată (< 45-50 bătăi pe minut).

Fenomene de tip Raynaud şi alte afecţiuni vasculospastice periferice, în forme severe.

Feocromocitom (în cazul administrării în asociere a unui alfa-blocant).

Antecedente de reacţii anafilactice.

Tratament în asociere cu sultopridă (un neuroleptic) sau floctafenină (un analgezic).

Angină pectorală

La pacienţii cu angină pectorală tratamentul nu trebuie întrerupt brusc (aceasta poate să determine tulburări de ritm grave sau poate să precipite un infarct miocardic acut); dozele trebuie scăzute treptat, în decurs de 7-14 zile; dacă este necesar, se introduce un alt medicament antianginos în această perioadă, pentru a evita agravarea anginei pectorale.

În caz de angină Prinzmetal blocantele beta-adrenergice ar putea să crească numărul şi durata crizelor

Beta-blocantele beta1selective pot fi administrate la pacienţii cu angină Prinzmetal, dar numai în asociere cu alte medicamente antianginoase.

Afecţiuni respiratorii

Tratamentul cu beta-blocante beta1-selective la pacienţii cu forme uşoare şi moderate de astm bronşic sau bronhopenumopatie cronică obstructivă trebuie iniţiat cu doze mici. În timpul tratamentului se recomandă efectuarea periodică a probelor funcţionale respiratorii. Dacă apar crize de dispnee se pot administra medicamente bronhodilatatoare stimulante beta2-adrenergice.

Insuficienţa cardiacă

La pacienţii cu insuficienţă cardiacă controlată terapeutic, tratamentul trebuie iniţiat cu doze mici, care se cresc progresiv, sub supraveghere medicală.

În cazul apariţiei bradicardiei simptomatice (< 55 bătăi pe minut), doza de atenolol trebuie scăzută.

Datorită efectului dromotrop negativ, beta-blocantele trebuie administrate cu prudenţă la bolnavii cu bloc atrioventricular de gradul I.

Afecţiuni vasculare

Administrarea beta-blocantelor beta1selective la pacienţii cu tulburări vasculospastice periferice impune precauţie, deoarece pot agrava tulburările circulatorii periferice.

La pacienţii cu feocromocitom, înaintea administrării beta-blocantelor trebuie instituit tratament cu antagonişti ai receptorilor alfa -adrenergici, pentru a preveni riscul creşterii tensiunii arteriale.

La iniţierea tratamentului cu beta-blocante la pacienţii cu psoriazis, trebuie luată în considerare posibilitatea agravării afecţiunii în timpul tratamentului.

La pacienţii cu antecedente de reacţii anafilactice severe, în special la substanţe de contrast iodate, precum şi la cei cărora li se administrează tratament de desensibilizare, administrarea beta-blocantelor poate constitui un factor agravant şi are efect antagonist faţă de adrenalină.

Deşi tratamentul cu beta-blocante micşorează riscul aritmiilor, ischemiei miocardice şi al crizelor hipertensive, în timpul anesteziei generale împiedicarea reacţiilor simpatoadrenergice compensatorii favorizează accidentele hipotensive. Atunci când tratamentul beta-blocant nu poate fi întrerupt înaintea anesteziei (de exemplu la bolnavii coronarieni), se recomandă protejarea faţă de predominenţa vagală prin administrarea de atropină; trebuie evitate anestezicele generale care deprimă cordul. Se recomandă informarea medicului anestezist dacă pacientul se află sub tratament cu beta-blocante.

Dacă se impune întreruperea acestui tratament, pentru refacerea răspunsului la catecolamine este suficientă o pauză de 48 ore.

Tratamentul cu atenolol poate masca simptomele de tireotoxicoză

Atenololul poate masca simptomele hipoglicemiei, în special tahicardia.

Atenololul poate să determine o reacţie pozitivă în cadrul testelor pentru controlul antidoping.

Asocierea cu floctafenină este contraindicată; beta-blocantele inhibă reacţiile cardiovasculare compensatorii în cazul şocului sau hipotensiunii arteriale care pot fi determinate de acest analgezic.

Administrarea în asociere cu sultopridă este contraindicată, datorită riscului apariţiei tulburărilor de ritm cardiac, care pot fi determinate de acest neuroleptic (efect bradicardizant aditiv).

Asocierea cu antiaritmice (amiodaronă, propafenonă, chinidină, disopiramidă) poate determina tulburări ale contractilităţii, automatismului şi conductibilităţii prin supresia mecanismelor simpatice compensatoare.

Beta-blocantele reduc reacţiile compensatorii simpatice cardiovasculare în cazul asocierii cu anestezicele generale inhalatorii halogenate.

Administrarea în asociere cu blocante ale canalelor de calciu (diltiazem, verapamil) creşte riscul deprimării miocardice; această asociere impune precauţie şi este contraindicată la pacienţii cu deficit de pompă cardiacă, bradicardie marcată sau tulburări de conducere atrio-ventriculară.

Atenololul măreşte efectul medicamentelor antihipertensive; pentru antihipertensivele centrale (metildopa, clonidină, rezerpină) creşte efectul bradicardizant şi de încetinire a conducerii atrio-ventriculare.

Glicozidele tonicardiace în asociere cu beta-blocantele pot prelungi timpul de conducere atrio-ventriculară.

Antidepresivele triciclice, neurolepticele şi baclofenul, administrate în asociere cu atenolol, cresc riscul hipotensiunii arteriale ortostatice.

Antiinflamatoarele nesteroidiene (AINS) şi glucocorticoizii reduc efectul antihipertensiv al atenololului, prin favorizarea retenţiei hidrosaline.

Asocierea cu insulină sau antidiabetice orale impune dozarea glicemiei, eventual ajustarea dozei de antidiabetic (reacţiile hipoglicemice sunt crescute şi prelungite, simptomele vegetative ale hipoglicemiei sunt mascate).

Tratamentul cu beta-blocante trebuie întrerupt, dacă este posibil, înaintea efectuării examenului radiologic cu substanţe de contrast iodate, datorită riscului reacţiilor adverse severe.

Cimetidina creşte concentraţia plasmatică a atenololului prin inhibarea metabolizării sale hepatice, crescând riscul reacţiilor adverse (de exemplu bradicardie marcată).

Atenololul creşte concentraţia plasmatică a lidocainei prin diminuarea metabolizării hepatice a acesteia, crescând riscul reacţiilor adverse cardiace şi neurologice.

Compuşii de magneziu, aluminiu şi calciu scad absorbţia digestivă a atenololului; de aceea, se recomandă un interval de 2-3 ore între administrarea acestor medicamente şi atenolol.

Atenololul traversează bariera feto-placentară. Studiile la animale nu au evidenţiat efecte teratogene.

Experienţa clinică la gravide cărora li s-a administrat atenolol nu a evidenţiat efecte teratogene.

Nou-născuţii ai căror mame au fost tratate antepartum cu atenolol pot prezenta hipotensiune arterială, bradicardie, deprimare respiratorie, hipoglicemie.

Beta-blocantele trebuie administrate în timpul sarcinii numai la indicaţia strictă a medicului.

Tratamentul în apropierea datei naşterii impune precauţie şi supravegherea atentă a nou-născutului (controlul frecvenţei cardiace şi a glicemiei) în primele 3-5 zile de viaţă.

Beta-blocantele se excretă în laptele matern. Deoarece riscul bradicardiei şi hipoglicemiei la sugar nu a fost evaluat, trebuie avută în vedere fie întreruperea tratamentului, fie întreruperea alăptării.

Atenololul nu influenţează capacitatea de a conduce vehicule şi de a folosi utilaje.

Reacţiile adverse sunt clasificate pe aparate, organe şi sisteme şi prezentate în funcţie de frecvenţă, utilizând următoarea convenţie: foarte frecvente (≥ 1/10), frecvente (≥ 1/100 şi < 1/10), mai puţin frecvente (≥ 1/1000 şi ≤ 1/100), rare (≥ 1/10000 şi ≤ 1/1000), foarte rare (≤ 1/10000), cu frecvenţă necunoscută (care nu poate fi estimată din datele disponibile). În cadrul fiecărei grupe de frecvenţă, reacţiile adverse sunt prezentate în ordinea descrescătoare a gravităţii.

Foarte rare: o creştere ale titrului anticorpilor antinucleari (excepţional sindrom lupoid); asemenea fenomene sunt obişnuit reversibile după întreruperea tratamentului.

Frecvente: bradicardie (uneori marcată).

Rare: întârzierea conducerii atrio-ventriculare sau agravarea blocului atrio-ventricular preexistent, insuficienţă cardiacă.

Rare: purpură, trombocitopenie.

Frecvente: insomnie.

Mai puţin frecvente: tulburări de somn.

Rare: modificări ale dispoziţiei, coşmaruri, confuzie, psihoze, halucinaţii.

Rare: ameţeli, cefalee, parestezie.

Rare: xeroftalmie, tulburări de vedere.

Rare: bronhospasm, la pacienţii cu astm bronşic sau antecedente de astm bronşic.

Frecvente: epigastralgii, greaţă, vărsături, diaree.

Rare: alopecie, exantem psoriazic, agravarea psoriazisului, erupţii cutanate tranzitorii.

Cu frecvenţă necunoscută: reacţii de hipersensibilizare, incluzând edemul angioneurotic şi urticarie.

Rare: hipoglicemie.

Frecvente: extremităţi reci.

Rare: hipotensiune arterială marcată (care poate fi asociată cu sincopă), agravarea claudicaţiei intermitente preexistente, sindrom Raynaud.

Frecvente: fatigabilitate.

Mai puţin frecvente: creşteri ale valorilor serice ale transaminazelor.

Rare: efecte hepatotoxice, inclusiv colestază intrahepatică.

Rare: impotenţă.

Raportarea reacţiilor adverse suspectate după autorizarea medicamentului este importantă. Acest lucru permite monitorizarea continuă a raportului beneficiu/risc al medicamentului. Profesioniştii din domeniul sănătăţii sunt rugaţi să raporteze orice reacţie adversă suspectată prin intermediul sistemului naţional de raportare, ale cărui detalii sunt publicate pe web-site-ul Agenţiei Naţionale a

Medicamentului şi a Dispozitivelor Medicale http://www.anm.ro.

Supradozajul poate determina bradicardie, ameţeli, hipotensiune arterială, dispnee, cianoza extremităţilor, lipotimie, convulsii.

Tratamentul constă în principal în lavaj gastric şi administrarea de carbune activat.

Pentru combaterea bradicardiei marcate, deficitului de pompă cardiacă si hipotensiunii arteriale severe se pot administra : atropină (1-2 mg intravenos), glucagon (10 mg intravenos lent, apoi perfuzie cu 1-10 mg/ oră), izoprenalina (15-85 μg intravenos lent, eventual repetat, fără a depăşi 300 μg) sau dobutamină (2,5-10 μg/kg şi min în perfuzie intravenoasă).

În cazul decompensării cardiace la nou-născuţii ai căror mame au fost tratate cu atenolol se recomandă spitalizarea în sectie de terapie intensivă. Se poate administra glucagon 0,3 mg/kg; administrarea izoprenalinei şi dobutaminei (în general, sunt necesare doze mari) necesită supraveghere medicală atentă.

Grupa farmacoterapeutică: medicamente beta-blocante selective, codul ATC: C07AB03.

Mecanism de actiune

Atenololul este un blocant beta-adrenergic cardioselectiv cu efect durabil.

Efectul antihipertensiv, de intensitate moderată, este atribuit scăderii debitului cardiac, creşterii sensibilităţii baroreceptorilor, micşorării secreţiei de renină şi blocării beta-adrenergice centrale.

Reacţiile posturale sunt slabe. Circulaţia coronariană, renală şi cerebrală nu sunt influenţate semnificativ.

Beneficiul în cardiopatia ischemică se datorează protejării inimii faţă de efectele stimulante beta1-adrenergice, cu scăderea consecutivă a consumului de oxigen al miocardului. În perioada postinfarct miocardic acut, atenololul micşorează riscul reinfarctizării şi scade mortalitatea. Protecţia miocardică este atribuită efectului antiaritmic, antiischemic şi antitrombotic.

Efectul antiaritmic se datorează împiedicării influenţelor adrenergice aritmogene, cu deprimarea funcţiei nodului sinusal şi a nodului atrioventricular.

Blocarea beta adrenergică poate deprima excesiv inima (bradicardie, tulburări de conducere, deficit de pompă cardiacă).

Atenololul este eficace şi bine tolerat la majoritatea populaţiilor etnice, deşi este posibil ca răspunsul să fie mai redus la rasa neagră.

Cardioselectivitatea atenololului implică riscuri mai mici (comparativ cu propanololul şi alte beta-blocante neselective) în prezenţa astmului bronşic, a afecţiunilor vasculospastice sau a diabetului zaharat.

Absorbţia este rapidă după administrare orală. Aproximativ 50 % din doza administrată oral este absorbită din tractul gastro-intestinal, restul fiind excretată nemetabolizată prin materii fecale.

Concentraţia plasmatică maximă este atinsă între 2 şi 4 ore de la ingestie.

După administrarea orală timpul de înjumătăţire plasmatică prin eliminare este de aproximativ 6-7 ore, neexistând nicio modificare a profilului cinetic al medicamentului după administrarea în doze repetate.

Atenololul se leagă de proteinele plasmatice în proporţie mică (6-16 %).

Traversează bariera feto-placentară, realizând la nivelul cordonului ombilical concentraţii de peste 50% din concentraţia plasmatică maternă.

Se excretă în laptele matern şi concentraţia plasmatică se situează în intervalul 1,5 - 6,8.

Metabolizarea hepatică este nesemnificativă şi peste 90% din atenololul absorbit se regăseşte sub formă nemetabolizată în sistemul circulator.

Se excreta pe cale renală sub formă nemetabolizată, ceea ce impune ajustarea dozelor în caz de insuficienţă renalã.

Studii efectuate la animale de laborator nu au evidenţiat efecte carcinogene şi mutagene. Studii efectuate la şobolan cu doze de 100 de ori mai mari decât cele terapeutice la om, nu au evidenţiat reacţii adverse asupra fertilităţii.

Amidon de porumb

Celuloză microcristalină pH 101

Talc

Stearat de magneziu

Laurilsulfat de sodiu

Dioxid de siliciu coloidal anhidru

Povidonă K 30.

Nu este cazul.

3 ani.

A se păstra la temperaturi sub 25°C, în ambalajul original.

Cutie cu 2 blistere PVC/Al a câte 10 comprimate

Cutie cu 100 blistere PVC/Al a câte 10 comprimate

Fără cerinţe speciale.

ARENA GROUP S.A.

Str. Ştefan Mihăileanu nr. 31, sector 2, Bucureşti, cod 024022,

România

Tel, fax: 021.321.62.97/ 021.322.24.21 e-mail: contact@arenagroup.ro

6728/2014/01-02 6729/2014/01-02

Reînnoirea autorizației - Iulie 2014

August 2014