ASPIRIN 500mg drajeuri BAYER - prospect medicament

N02BA01 acid acetilsalicilic

Medicamentul ASPIRIN 500mg conține substanța acid acetilsalicilic , cod ATC N02BA01 - Sistemul nervos | Alte analgezice și antipiretice | Acid salicilic și derivați .

Date generale despre ASPIRIN 500mg BAYER

Substanța: acid acetilsalicilic

Data ultimei liste de medicamente: 01-07-2014

Codul comercial: W60420001

Concentrație: 500mg

Forma farmaceutică: drajeuri

Cantitate: 8

Prezentare produs: cutie cu blist din hartie-pe-al-copolimer x8 draj

Tip produs: original

Restricții eliberare rețetă: OTC - Over the Counter = medicament care nu necesită o prescripție medicală.

Autorizația de Punere pe Piață (APP)

APP producător: BAYER BITTERFELD GMBH - GERMANIA

APP deținător: BAYER S.R.L. - ROMANIA

Număr APP: 11322/2019/01

Valabilitate: 3 ani

Concentrațiile disponibile pentru acid acetilsalicilic

1000mg, 100mg, 150mg, 160mg, 300mg, 324mg, 325mg, 500mg, 50mg, 75mg

Conținutul prospectului pentru medicamentul ASPIRIN 500mg drajeuri BAYER

1. DENUMIREA COMERCIALĂ A MEDICAMENTULUI

Aspirin 500 mg drajeuri

2. COMPOZIŢIA CALITATIVĂ ŞI CANTITATIVĂ

Fiecare drajeu conţine acid acetilsalicilic 500 mg.

Excipienți cu efect cunoscut: Un drajeu conține 3,12 mmoli (sau 71,7 mg) sodiu.

Pentru lista tuturor excipienţilor, vezi pct. 6.1.

3. FORMA FARMACEUTICĂ

Drajeuri

Drajeuri rotunde, biconvexe, cu diametrul de 12 mm, de culoare albă până la aproape albă, marcate cu 'BA 500” pe una dintre feţe şi sigla Bayer pe cealaltă faţă.

4. DATE CLINICE

4.1 Indicaţii terapeutice

Tratamentul simptomatic al febrei şi/sau durerii de intensitate uşoară până la moderată.

4.2 Doze şi mod de administrare

Doze

Adulţi şi adolescenţi (cu vârsta de peste 16 ani): 1 până la 2 drajeuri pentru fiecare doză, cu repetarea dozei după cum este necesar, la un interval de cel puţin 4 ore. Doza zilnică maximă nu trebuie să depăşească 6 drajeuri.

Pacienţi vârstnici (cu vârsta de peste 65 de ani): 1 drajeu pentru fiecare doză, cu repetarea dozei după cum este necesar, la un interval de cel puţin 4 ore. Doza zilnică maximă nu trebuie să depăşească 4 drajeuri.

Adolescenţi cu vârsta cuprinsă între 12 şi 15 ani (40 - 50 kg):

1 drajeu pentru fiecare doză, cu repetarea dozei după cum este necesar, la un interval de cel puţin 4 ore. Doza zilnică maximă nu trebuie să depăşească 6 drajeuri.

Acidul acetilsalicilic nu trebuie administrat timp de mai mult de 3 zile (pentru febră), respectiv mai

mult de 3 - 4 zile (pentru durere), decât la recomandarea medicului.

Copii și adolescenți:

Nu se recomandă utilizarea acidului acetilsalicilic la copii cu vârsta sub 12 ani (sub 40 kg) fără

prescripţie medicală.

Doza zilnică recomandată este de 60 mg/kg şi zi, în prize de 4 - 6 doze, echivalent cu 15 mg/kg la

interval de 6 ore sau 10 mg/kg la interval de 4 ore.

Acidul acetilsalicilic trebuie utilizat cu prudenţă la pacienţii cu anomalii ale funcţiei hepatice sau

renale sau cu probleme de circulaţie sanguină.

Mod de administrare

Administrare orală. Drajeurile trebuie administrate cu o cantitate mare de lichid.

Pentru a deschide folia trageti de margine spre oricare directie.

4.3 Contraindicaţii

* hipersensibilitate la acidul acetilsalicilic sau la alţi salicilaţi sau la oricare dintre excipienţii enumeraţi la pct. 6.1,

* antecedente de astm bronşic sau reacţii de hipersensibilitate (de exemplu urticarie, angioedem, rinită severă, şoc) induse de administrarea salicilaţilor sau a unor substanţe cu acţiune similară, în special a medicamentelor antiinflamatoare nesteroidiene (AINS),

* ulcer peptic activ,

* diateză hemoragică,

* insuficienţă renală severă,

* insuficienţă hepatică severă,

* insuficienţă cardiacă severă necontrolată prin tratament,

* administrare concomitentă cu metotrexat utilizat în doze >20 mg/săptămână, în cazul utilizării acidului acetilsalicilic în doze antiinflamatoare sau în doze analgezice sau antipiretice (vezi pct.

4.5),

* administrare concomitentă cu anticoagulante orale, în cazul utilizării acidului acetilsalicilic în doze antiinflamatoare sau în doze analgezice sau antipiretice la pacienţi cu antecedente de ulcer gastroduodenal (vezi pct. 4.5),

* utilizare începând din luna a şasea de sarcină (mai mult de 24 de săptămâni de amenoree) (vezi pct. 4.6).

4.4 Atenţionări şi precauţii speciale pentru utilizare

* În cazul administrării concomitente cu alte medicamente, pentru a evita orice risc de supradozaj, se va asigura faptul că acidul acetilsalicilic nu face parte din compoziţia celorlalte medicamente.

* Sindromul Reye, o boală foarte rară cu potenţial letal, a fost observată la copii cu semne de infecţie virală (în special varicelă şi episoade pseudogripale), indiferent dacă li s-a administrat sau nu acid acetilsalicilic. În consecinţă, acidul acetilsalicilic va fi administrat copiilor cu această afecţiune doar la recomandarea medicului, atunci când alte măsuri terapeutice nu au dat rezultate.

În caz de vărsături persistente, tulburări ale conştienţei sau comportament anormal, tratamentul

cu acid acetilsalicilic trebuie întrerupt.

* În cazul administrării de analgezice în doze mari, pe o perioadă îndelungată, debutul cefaleei nu trebuie tratat cu doze mai mari.

* Utilizarea cu regularitate a analgezicelor, în special a unei asocieri de analgezice, poate cauza leziuni renale persistente, cu risc de insuficienţă renală.

* În unele forme severe ale deficitului de G6PD, acidul acetilsalicilic în doze mari poate cauza hemoliză. În cazurile cu deficit de G6PD, acidul acetilsalicilic trebuie administrat sub supraveghere medicală.

* Monitorizarea tratamentului trebuie intensificată în următoarele cazuri:

* la pacienţi cu antecedente de ulcer gastric sau duodenal, cu sângerări gastrointestinale sau gastrită

* la pacienţi cu insuficienţă renală

* la pacienţi cu insuficienţă hepatică

* la pacienţi cu astm bronşic: apariţia unui episod de astm bronşic, la unii pacienţi, poate fi asociată cu o alergie la medicamentele antiinflamatoare nesteroidiene sau la acidul acetilsalicilic; în acest caz, acest medicament este contraindicat (vezi pct. 4.3)

* la paciente cu metroragie sau menoragie (risc de creştere a volumului şi duratei ciclului menstrual)

* Sângerarea gastrointestinală sau ulcerul/perforaţiile tubului digestiv pot apărea în orice moment în timpul tratamentului, fără a fi obligatoriu precedate de semne sau de antecedente la pacient.

Riscul relativ creşte la subiecţii vârstnici, la subiecţii cu greutate corporală scăzută şi la pacienţii cărora li se administrează concomitent anticoagulante sau inhibitori ai agregării plachetare (vezi pct. 4.5). În cazul apariţiei sângerării gastrointestinale, tratamentul trebuie întrerupt imediat.

* Din cauza efectului inhibitor al acidului acetilsalicilic asupra agregării plachetare, care apare chiar şi la administrarea unor doze foarte mici şi persistă timp de mai multe zile, pacientul trebuie avertizat cu privire la riscul hemoragic în cazul unei intervenţii chirurgicale, chiar dacă aceasta este minoră (de exemplu extracţie dentară).

* În cazul utilizării în doze analgezice sau antipiretice, acidul acetilsalicilic inhibă excreţia acidului uric; în dozele utilizate în reumatologie (doze antiinflamatoare), acidul acetilsalicilic are un efect uricozuric.

* Utilizarea acestui medicament nu este recomandată în perioada de alăptare (vezi pct. 4.6).

Nu este recomandată administrarea concomitentă a acidului acetilsalicilic cu:

* Anticoagulante orale, în cazul utilizării acidului acetilsalicilic în doze analgezice sau antipiretice (≥ 500 mg per doză şi/sau <3 g pe zi) şi la pacienţi fără antecedente de ulcer gastroduodenal (vezi pct. 4.5)

* Alte medicamente antiinflamatoare nesteroidiene (AINS), în cazul utilizării acidului acetilsalicilic în doze antiinflamatoare (≥1 g per doză şi/sau ≥3 g pe zi) sau în cazul utilizării acidului acetilsalicilic în doze analgezice sau antipiretice (≥500 mg per doză şi/sau <3 g pe zi) (vezi pct. 4.5)

* Heparine (şi molecule înrudite) cu greutate moleculară scăzută şi heparine nefracţionate în doze curative, sau în cazul utilizării la pacienţi vârstnici (≥65 de ani) indiferent de doza de heparină, şi în cazul utilizării acidului acetilsalicilic în doze antiinflamatoare (≥1 g per doză şi/sau ≥3 g pe zi) sau în cazul utilizării acidului acetilsalicilic în doze analgezice sau antipiretice (≥500 mg per doză şi/sau <3 g pe zi) (vezi pct. 4.5)

* Clopidogrel (cu excepţia indicaţiilor aprobate pentru asociere la pacienţii cu sindrom coronarian acut) (vezi pct. 4.5)

* Ticlopidină (vezi pct. 4.5)

* Uricozurice (vezi pct. 4.5)

* Glucocorticoizi (cu excepţia terapiei de substituţie cu hidrocortizon), în cazul utilizării acidului acetilsalicilic în doze antiinflamatoare (≥1 g per doză şi/sau ≥3 g pe zi) (vezi pct. 4.5)

* Pemetrexed, la pacienţii cu insuficienţă renală în grad uşor până la moderat (clearance-ul creatininei cuprins între 45 ml/min şi 80 ml/min) (vezi pct 4.5)

* Anagrelidă: creştere a riscului hemoragic şi scădere a efectului antitrombotic (vezi pct. 4.5).

Acest medicament conține 71,7 mg sodiu în fiecare drajeu. Acesta este echivalent cu 3,6% din doza

maximă zilnică recomandată de OMS de 2 g sodiu pentru un adult.

4.5 Interacţiuni cu alte medicamente şi alte forme de interacţiune

În textul care urmează se aplică următoarele definiţii:

Dozele antiinflamatoare de acid acetilsalicilic sunt definite ca '≥1 g ca doză unică şi/sau ≥3 g pe zi”.

Dozele analgezice sau antipiretice de acid acetilsalicilic sunt definite ca '≥500 mg ca doză unică şi/sau <3 g pe zi”.

În interacţiuni sunt implicate mai multe substanţe, din cauza proprietăţilor acestora de inhibare a agregării plachetare: abciximab, acid acetilsalicilic, cilostazol, clopidogrel, epoprostenol, eptifibatidă, iloprost, iloprost trometamol, prasugrel, ticlopidină, tirofiban, ticagrelor.

Utilizarea inhibitorilor multipli de agregare plachetară amplifică riscul de sângerare, în mod similar cu

asocierea acestora cu heparină sau molecule înrudite, anticoagulante orale sau alte trombolitice, iar acest efect trebuie controlat prin monitorizare clinică regulată.

Administrări concomitente contraindicate (vezi pct. 4.3):

* Metotrexat utilizat în doze >20 mg/săptămână, în cazul utilizării acidului acetilsalicilic în doze antiinflamatoare, sau în doze analgezice sau antipiretice: amplifică toxicitatea metotrexatului, în special toxicitatea hematologică (din cauza reducerii clearance-ului renal al metotrexatului de către acidul acetilsalicilic).

* Anticoagulante orale, în cazul utilizării acidului acetilsalicilic în doze antiinflamatoare, sau în doze analgezice sau antipiretice la pacienţi cu antecedente de ulcer gastroduodenal: creştere a riscului hemoragic.

Administrări concomitente nerecomandate:

* Anticoagulante orale, în cazul utilizării acidului acetilsalicilic în doze analgezice sau antipiretice la pacienţi cu antecedente de ulcer gastroduodenal: creştere a riscului hemoragic.

* Alte medicamente antiinflamatoare nesteroidiene (AINS), în cazul utilizării acidului acetilsalicilic în doze antiinflamatoare, sau în doze analgezice sau antipiretice: creştere a riscului de ulcer gastrointestinal şi a riscului hemoragic.

* Heparine (şi molecule înrudite) cu greutate moleculară scăzută şi heparine nefracţionate în doze curative, sau în cazul utilizării la pacienţi vârstnici (≥65 de ani) indiferent de doza de heparină, şi în cazul utilizării acidului acetilsalicilic în doze antiinflamatoare, sau în doze analgezice sau antipiretice: creştere a riscului hemoragic (inhibarea agregării plachetare şi agresiunea asupra mucoasei gastroduodenale de către acidul acetilsalicilic). În astfel de cazuri trebuie utilizat un alt antiinflamator sau un alt analgezic sau antipiretic.

* Clopidogrel (cu excepţia indicaţiilor aprobate pentru această asociere la pacienţii cu sindrom coronarian acut): creştere a riscului hemoragic. Dacă administrarea în asociere nu poate fi evitată, se recomandă monitorizarea clinică.

* Ticlopidină: creştere a riscului hemoragic. Dacă administrarea concomitentă nu poate fi evitată, se recomandă monitorizarea clinică.

* Uricozurice (benzbromaronă, probenecid): reducere a efectului uricozuric din cauza concurenţei pentru eliminarea acidului uric la nivelul tubulilor renali.

* Glucocorticoizi (cu excepţia terapiei de substituţie cu hidrocortizon), în cazul utilizării acidului acetilsalicilic în doze antiinflamatoare: creştere a riscului hemoragic.

* Pemetrexed, la pacienţii cu insuficienţă renală în grad uşor până la moderat (clearance-ul creatininei cuprins între 45 ml/min şi 80 ml/min): amplificare a toxicităţii pemetrexedului (din cauza reducerii clearance-ului renal al pemetrexedului de către acidul acetilsalicilic), în cazul utilizării acidului acetilsalicilic în doze antiinflamatoare.

* Anagrelidă: creştere a riscului hemoragic şi scădere a efectului antitrombotic. Dacă administrarea concomitentă nu poate fi evitată, se recomandă monitorizarea clinică.

Administrări concomitente care necesită precauţii pentru utilizare:

* Diuretice, inhibitori ai enzimei de conversie a angiotensinei (ECA) şi antagonişti ai receptorilor angiotensinei II, în cazul utilizării acidului acetilsalicilic în doze antiinflamatoare, analgezice sau antipiretice: Insuficienţa renală acută poate apărea la pacienţii deshidrataţi, din cauza reducerii ratei de filtrare glomerulare, ca urmare a scăderii sintezei prostaglandinelor renale. În plus, poate surveni reducerea efectului antihipertensiv. Se va asigura faptul că pacientul este hidratat şi funcţia renală este monitorizată la începerea tratamentului.

* Metotrexat utilizat în doze ≤20 mg/săptămână, în cazul utilizării acidului acetilsalicilic în doze antiinflamatoare, sau în doze analgezice sau antipiretice: amplificare a toxicităţii metotrexatului, în special a toxicităţii hematologice (din cauza reducerii clearance-ului renal al metotrexatului de către acidul acetilsalicilic). În timpul primelor săptămâni de administrare concomitentă, hemoleucograma completă trebuie monitorizată cu regularitate, săptămânal. Este necesară monitorizarea cu atenţie a pacienţilor cu insuficienţă renală (chiar şi în grad uşor) şi a pacienţilor vârstnici.

* Clopidogrel (cu excepţia indicaţiilor aprobate pentru această asociere la pacienţii cu sindrom coronarian acut): creştere a riscului hemoragic. Este recomandată monitorizarea clinică.

* Medicamente gastrointestinale topice, antiacide şi cărbune medicinal: amplificare a excreţiei renale a acidului acetilsalicilic din cauza alcalinizării urinei. Se recomandă ca medicamentele gastrointestinale topice şi antiacidele să fie administrate la o perioadă de cel puţin 2 ore de la utilizarea acidului acetilsalicilic.

* Pemetrexed, la pacienţi cu insuficienţă renală: amplificare a toxicităţii pemetrexedului (din cauza reducerii clearance-ului renal al pemetrexedului de către acidul acetilsalicilic), în cazul utilizării acidului acetilsalicilic în doze antiinflamatoare. Se recomandă monitorizarea funcţiei renale.

Administrări concomitente care trebuie luate în considerare:

* Glucocorticoizi (cu excepţia terapiei de substituţie cu hidrocortizon), în cazul utilizării acidului acetilsalicilic în doze antiinflamatoare: creştere a riscului hemoragic.

* Deferasirox, în cazul utilizării acidului acetilsalicilic în doze antiinflamatoare, sau în doze analgezice sau antipiretice: creştere a riscului de ulcer gastrointestinal şi a riscului hemoragic.

* Heparine (şi molecule înrudite) cu greutate moleculară scăzută şi heparine nefracţionate în doze preventive, în cazul utilizării la pacienţi cu vârsta sub 65 de ani: administrarea în asociere a medicamentelor care acţionează asupra unor etape diferite ale hemostazei amplifică riscul hemoragic. Prin urmare, la pacienţii cu vârsta sub 65 de ani, asocierea acidului acetilsalicilic cu heparină sau molecule înrudite în doze preventive, indiferent de doză, trebuie luată în considerare cu menţinerea monitorizării clinice şi a monitorizării valorilor de laborator, după cum este necesar.

* Trombolitice: creştere a riscului hemoragic.

* Inhibitori selectivi ai recaptării serotoninei (citalopram, escitalopram, fluoxetină, fluvoxamină, paroxetină, sertralină): creştere a riscului hemoragic.

4.6 Fertilitatea, sarcina şi alăptarea

Sarcină

Inhibarea sintezei prostaglandinelor poate afecta în mod advers evoluţia sarcinii şi/sau dezvoltarea

embrio-fetală. Date din studiile epidemiologice sugerează creşterea riscului de avort spontan, malformaţii cardiace şi gastroschizis ca urmare a utilizării unui inhibitor al sintezei prostaglandinelor în primele luni de sarcină.

Riscul absolut de malformaţii cardiace este amplificat de la mai puţin de 1% la aproximativ 1,5%.

Riscul pare a creşte proporţional cu doza şi durata tratamentului.

S-a demonstrat că administrarea unui inhibitor al sintezei prostaglandinelor la animale determină

creşterea riscului de pierdere a sarcinii înainte şi după nidaţie şi a letalităţii embrio-fetale. Pe lângă aceasta, a fost raportată o creştere a incidenţei diverselor malformaţii, inclusiv malformaţii cardiovasculare, la animalele cărora li s-a administrat un inhibitor al sintezei prostaglandinelor în timpul etapei organogenice a gestaţiei.

Cu excepţia cazurilor când este absolut necesar, acidul acetilsalicilic nu trebuie administrat în timpul primelor 24 de săptămâni de amenoree. În cazul în care acidul acetilsalicilic este administrat unei femei care doreşte să rămână gravidă sau unei gravide în timpul primelor 24 de săptămâni de amenoree, doza trebuie să fie cât mai mică posibil, iar durata tratamentului cât mai scurtă posibil.

După primele 24 de săptămâni de amenoree, toţi inhibitorii sintezei prostaglandinelor pot expune fătul

la:

* toxicitate cardiopulmonară (închiderea prematură a ductului arterial şi hipertensiune pulmonară);

* afectare a funcţiei renale, care poate evolua către insuficienţă renală cu oligo-hidroamnios.

În ultima perioadă de sarcină, mama şi nou-născutul pot prezenta:

* prelungire a timpului de sângerare, din cauza inhibării agregării plachetare, care poate apărea chiar şi în cazul administrării acidului acetilsalicilic în doze foarte mici;

* inhibare a contracţiilor uterine, care determină întârzierea sau prelungirea travaliului.

În consecinţă, administrarea acidului acetilsalicilic este contraindicată începând din a şasea lună de sarcină (după 24 de săptămâni de amenoree) (vezi pct. 4.3).

Alăptare

Acidul acetilsalicilic trece în laptele matern: ca urmare, acidul acetilsalicilic nu este recomandat în perioada de alăptare (vezi pct. 4.4).

Fertilitate

Există dovezi în sprijinul faptului că medicamentele care inhibă ciclooxigenazele/sinteza

prostaglandinelor pot determina afectarea fertilităţii feminine prin efectul asupra ovulaţiei. Acest fenomen este reversibil la încetarea tratamentului.

4.7 Efecte asupra capacităţii de a conduce vehicule şi de a folosi utilaje

Acidul acetilsalicilic nu are nicio influenţă asupra capacităţii de a conduce vehicule şi de a folosi utilaje.

4.8 Reacţii adverse

Frecvenţe: cu frecvenţă necunoscută (care nu poate fi estimată din datele disponibile)

Tulburări hematologice şi limfatice

Tendinţă de sângerare şi hemoragie (epistaxis, sângerare a gingiilor, purpură etc.), cu o creştere a timpului de sângerare. Riscul de sângerare poate persista timp de 4 - 8 zile după întreruperea administrării acidului acetilsalicilic. Poate determina creşterea riscului hemoragic în cazul unei intervenţii chirurgicale. De asemenea, poate surveni hemoragia intracraniană şi gastrointestinală.

Tulburări ale sistemului imunitar

Reacţii de hipersensibilitate, reacţii anafilactice, astm bronşic, angioedem

Tulburări ale sistemului nervos

Cefalee, ameţeli, senzaţie de pierdere a auzului şi tinitus, manifestări care, în general, indică

supradozajul.

Hemoragie intracraniană
Tulburări gastro-intestinale

Dureri abdominale

Hemoragie gastro-intestinală ocultă sau manifestă (hematemeză, melenă etc.), ce determină anemie

feriprivă. Riscul de sângerare este dependent de doză.

Ulcer gastric şi perforaţii gastrice

Tulburări hepatobiliare

Creştere a valorilor serice ale enzimelor hepatice, în general reversibilă la oprirea tratamentului,

leziuni hepatice, în principal leziuni hepatocelulare Afecţiuni cutanate şi ale ţesutului subcutanat

Urticarie, reacţii cutanate

Tulburări generale

Sindromul Reye (vezi pct. 4.4)

Raportarea reacţiilor adverse suspectate

Raportarea reacţiilor adverse suspectate după autorizarea medicamentului este importantă. Acest lucru

permite monitorizarea continuă a raportului beneficiu/risc al medicamentului. Profesioniştii din domeniul sănătăţii sunt rugaţi să raporteze orice reacţie adversă suspectată la Agenţia Naţională a Medicamentului şi a Dispozitivelor Medicale

Str. Aviator Sănătescu nr. 48, sector 1

Bucuresti 011478- RO

Tel: + 4 0757 117 259

Fax: +4 0213 163 497

e-mail: adr@anm.ro

4.9 Supradozaj

Riscul de supradozaj este problematic în cazul subiecţilor vârstnici şi în special în cazul copiilor mici (supradozaj terapeutic sau, mai frecvent, intoxicaţie accidentală), la acesta care poate fi letal.

Simptome

Intoxicaţie moderată:

Simptomele cum sunt ţiuit în urechi, senzaţie de afectare a auzului, cefalee şi ameţeli, indică un supradozaj şi pot fi controlate prin reducerea dozei.

Intoxicaţie severă:

Simptomele includ: febră, hiperventilaţie, cetoză, alcaloză respiratorie, acidoză metabolică, comă, colaps cardiovascular, insuficienţă respiratorie, hipoglicemie severă.

La copii, supradozajul poate fi letal la o doză de doar 100 mg/kg într-o singură priză.

Abordare terapeutică de urgenţă

* Transferul imediat într-o secţie de spital specializată

* Lavaj gastrointestinal şi administrare de cărbune activat

* Controlul echilibrului acido-bazic

* Alcalinizarea urinei, cu monitorizarea pH-ului urinar

* Hemodializă în cazurile de intoxicaţie severă

* Tratament simptomatic

5. PROPRIETĂŢI FARMACOLOGICE

5.1 Proprietăţi farmacodinamice

Grupa farmacoterapeutică: sistemul nervos, alte analgezice şi antipiretice, codul ATC: N02BA01.

Acidul acetilsalicilic aparţine clasei de medicamente antiinflamatoare nesteroidiene acide cu proprietăţi analgezice, antipiretice şi antiinflamatoare. Mecanismul său de acţiune este bazat pe inhibarea ireversibilă a enzimelor numite ciclooxigenaze, implicate în sinteza prostaglandinelor.

Studiile clinice efectuate cu acid acetilsalicilic administrat oral în doze cu valori cuprinse, în general,

între 0,3 - 1,0 g au demonstrat eficacitatea în ameliorarea durerii, precum şi în cefaleea tensiogenă, migrene, dureri dentare, dureri în gât, dismenoree primară, dureri musculare şi articulare şi în stări febrile, cum sunt răceală comună sau gripă, pentru scăderea temperaturii. De asemenea, este utilizat în tulburările inflamatoare cronice, precum artrită reumatoidă, osteoartrită şi spondilită anchilozantă.

De asemenea, acidul acetilsalicilic inhibă agregarea plachetară prin blocarea sintezei tromboxanului

A2 în trombocite. Astfel, este utilizat pentru diverse indicaţii vasculare, în doze în general egale cu 75

- 300 mg pe zi.

5.2 Proprietăţi farmacocinetice

Absorbţie:

Această formă farmaceutică asigură ameliorarea durerii în cazurile cu durere de intensitate uşoară până la moderată. Ameliorarea rapidă a durerii este atribuită debutului rapid al acţiunii datorită atingerii concentraţiei plasmatice maxime într-un timp redus. Forma farmaceutică combină particule divizate care conţin substanţa activă, acid acetilsalicilic, cu o componentă efervescentă, obţinându-se astfel un nucleu cu dezintegrare rapidă. Datorită dizolvării rapide a medicamentului, acidul acetilsalicilic (sub denumirea brevetată de MicroActive) se dizolvă mai rapid.

După administrarea pe cale orală, absorbţia gastrointestinală a acidului acetilsalicilic în această formă farmaceutică este foarte rapidă şi completă. În timpul şi după absorbţie, acidul acetilsalicilic este transformat în principalul său metabolit activ, acidul salicilic. Concentraţia plasmatică maximă medie este atinsă la aproximativ 17,5 minute pentru acidul acetilsalicilic şi la aproximativ 45 de minute pentru acidul salicilic, conform măsurătorilor din studiile privind biodisponibilitatea. Prin comparaţie cu drajeurile convenţionale care conţin acid acetilsalicilic, intervalul de timp până la atingerea concentraţiei plasmatice maxime pentru acidul acetilsalicilic şi pentru acidul salicilic în cazul utilizării acestei forme farmaceutice a scăzut cu un factor de 2,6 şi respectiv 4,0.

Debutul ulterior al acţiunii, mai rapid, a fost demonstrat în cadrul studiilor clinice comparative privind

eficacitatea efectuate la peste 1000 de pacienţi cu dureri dentare postchirurgicale. În aceste studii, intervalul de timp până la prima ameliorare perceptibilă a durerii confirmată şi intervalul de timp până la ameliorarea semnificativă a durerii comparativ cu drajeurile convenţionale care conţin acid acetilsalicilic au fost îmbunătăţite semnificativ statistic, în timp ce eficacitatea generală (durata şi intensitatea efectului) nu a fost modificată. Prin comparaţie cu drajeurile convenţionale care conţin acid acetilsalicilic, intervalul de timp până la ameliorarea semnificativă a durerii a fost de două ori mai scurt (49 de minute faţă de 99 de minute).

Distribuţie:

Atât acidul acetilsalicilic, cât şi acidul salicilic se leagă de proteinele plasmatice în proporţie mare şi

sunt distribuiţi rapid în întregul organism. Acidul salicilic trece în laptele matern şi traversează bariera placentară.

Eliminare:

Acidul salicilic este eliminat cu preponderenţă prin metabolizare hepatică. Metaboliţii săi sunt acidul

saliciluric, glucuronoconjugatul de salicilfenol, glucuronoconjugatul salicilacil, acidul gentizic şi acidul gentizuric.

Cinetica eliminării acidului salicilic este dependentă de doză, deoarece metabolizarea este limitată de

capacitatea enzimelor hepatice. Prin urmare, timpul de înjumătăţire plasmatică prin eliminare variază între 2 şi 3 ore în cazul administrării în doze mici, până la 15 ore în cazul administrării în doze mari.

Acidul salicilic şi metaboliţii săi sunt excretaţi în principal pe cale renală.

5.3 Date preclinice de siguranţă

Profilul preclinic de siguranţă al acidului acetilsalicilic este bine documentat.

În studiile efectuate la animale, salicilaţii au cauzat deteriorarea renală în cazul administrării în doze

mari, însă nu au fost observate alte leziuni organice. Acidul acetilsalicilic a fost studiat în mod extensiv in vitro şi in vivo din perspectiva mutagenităţii; nu au fost descoperite dovezi relevante privind potenţialul mutagen. Aceeaşi afirmaţie se aplică şi pentru studiile privind carcinogenitatea.

Salicilaţii au demonstrat efecte teratogene în studiile efectuate la animale, la un număr de specii

diferite (de exemplu malformaţii cardiace şi scheletice, malformaţii ce implică patologie la nivelul liniei mediane). Au fost descrise tulburări de nidaţie, efecte embriotoxice şi fetotoxice şi tulburări ale capacităţii de învăţare a progeniturilor ca urmare a expunerii prenatale.

6. PROPRIETĂŢI FARMACEUTICE

6.1 Lista excipienţilor

Nucleul drajeului:

Dioxid de siliciu coloidal anhidru

Carbonat de sodiu anhidru

Film:

Ceară carnauba

Hipromeloză

Stearat de zinc

6.2 Incompatibilităţi

Nu este cazul.

6.3 Perioada de valabilitate

3 ani

6.4 Precauţii speciale pentru păstrare

A se păstra la temperaturi sub 30°C.

6.5 Natura şi conţinutul ambalajului

Folii termosudate (hârtie-PE-Al-copolimer) conţinând 4, 8, 12, 20 24 40, 60, și 80 de drajeuri,

ambalate în cutii de carton Este posibil ca nu toate mărimile de ambalaj să fie comercializate.

6.6 Precauţii speciale pentru eliminarea reziduurilor

Fără cerinţe speciale.

7. DEŢINĂTORUL AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ

Bayer S.R.L.

Șos. București-Ploiești nr. 1A, clădire B, etaj 1, sector 1, 013681, București

România

8. NUMĂRUL(ELE) AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ

11322/2019/01 11322/2019/02 11322/2019/03 11322/2019/04

9. DATA PRIMEI AUTORIZĂRI SAU A REÎNNOIRII AUTORIZAŢIEI

Data primei autorizări: Noiembrie 2013

Data ultimei reînnoiri a autorizaţiei: Ianuarie 2019

10. DATA REVIZUIRII TEXTULUI

Iunie 2019