ANTISPASMIN FORTE 80mg comprimate BIOFARM - prospect medicament

Antispasmin FORTE 80 mg comprimate

Un comprimat conţine clorhidrat de drotaverină 80 mg.

Excipient cu efect cunoscut: lactoză monohidrat 154 mg.

Pentru lista tuturor excipienţilor, vezi pct. 6.1.

Comprimat

Comprimate cu formă lenticulară, de culoare galbenă.

- Spasmul musculaturii netede asociat afecţiunilor căilor biliare: litiază biliară, colangiolitiază, colecistită, pericolecistită, colangită, papilită. - Spasmul musculaturii netede asociat afecţiunilor tractului urinar: litiază renală, litiază ureterală, pielită, cistită şi în spasme ale musculaturii vezicii urinare.

Ca tratament adjuvant în:

- Spasmul musculaturii netede asociat afecţiunilor tractului gastro-intestinal: ulcer gastric sau duodenal, gastrită, spasme ale sfincterelor cardia şi pilor, enterită, colită, colită spastică însoţită de constipaţie, forme de colon iritabil însoţite de meteorism;

- Cefalee cu senzaţie de tensiune intracraniană; - Afecţiuni ginecologice, dismenoree, spasm uterin.

Doza recomandată este de 1 comprimat de 2-3 ori pe zi.

Beneficiile tratamentului trebuie reevaluate după 3 zile de tratament şi acesta trebuie întrerupt în absenţa răspunsului terapeutic.

Utilizarea drotaverinei la copii şi adolescenţi nu a fost evaluată în studii clinice (vezi pct. 4.4).

Hipersensibilitate la clorhidrat de drotaverină sau la oricare dintre excipienţii enumeraţi la pct. 6.1

Insuficienţă cardiacă severă (sindrom de debit scăzut).

Antispasmin FORTE este contraindicat la copii şi adolescenţi, datorită cantităţii mari de substanţă activă pe care o conţine.

Este necesară precauţie în cazul administrării la pacienţi cu hipotensiune arterială.

Utilizarea drotaverinei la copii şi adolescenţi nu a fost evaluată în studii clinice. Siguranţa şi eficacitatea drotaverinei la copii şi adolescenţi nu au fost încă stabilite. Nu se poate face nicio recomandare privind dozele. Comprimatele Antispasmin FORTE nu trebuie administrate copiilor şi adolescenţilor datorită cantităţii mari de substanţă activă pe care o conţin.

Utilizarea drotaverinei a fost asociată cu crize acute de porfirie, administrarea sa la pacienţii cu porfirie este nesigură.

Acest medicament conţine lactoză monohidrat. Pacienţii cu afecţiuni ereditare rare de intoleranţă la galactoză, deficit de lactază (Lapp) sau sindrom de malabsorbţie la glucoză-galactoză nu trebuie să utilizeze acest medicament.

Inhibitorii fosfodiesterazei de tipul papaverinei scad efectul antiparkinsonian al levodopa.

Dacă drotaverina se administrează în asociere cu levodopa, efectul antiparkinsonian al acesteia scade şi se agravează rigiditatea şi tremorul.

Datele provenite din utilizarea drotaverinei la femeile gravide sunt limitate.

Studiile la animale nu au evidenţiat efecte toxice dăunătoare directe sau indirecte asupra funcţiei de reproducere (vezi pct. 5.3). Utilizarea drotaverinei în timpul sarcinii necesită prudenţă.

Eliminarea drotaverinei în laptele matern nu a fost studiată la animale. Nu se poate exclude un risc pentru nou-născuţi/sugari. Trebuie luată decizia fie de a întrerupe alăptarea, fie de a întrerupe/de a se abţine de la tratamentul cu drotaverină, având în vedere beneficiul alăptării pentru copil şi beneficiul tratamentului pentru femeie.

În cazul apariţiei vertijului, pacienţii trebuie sfătuiţi să evite activităţile care implică un risc potenţial de accidente, cum sunt conducerea vehiculelor şi folosirea utilajelor.

În cadrul studiilor clinice, următoarele evenimente adverse au fost raportate a avea relaţie de cauzalitate cu drotaverina. Evenimentele adverse sunt clasificate pe organe şi sisteme, după frecvenţă: foarte frecvente (>1/10), frecvente (>1/100, <1/10), mai puţin frecvente (>1/1000, <1/100), rare (>1/10000, <1/1000), foarte rare (<1/10000), cu frecvenţă necunoscută (care nu poate fi estimată din datele disponibile).

Rare: reacţii alergice (angioedem, urticarie, erupţie cutanată, prurit) (vezi pct. 4.3).

Rare: palpitaţii, hipotensiune arterială.

Rare: cefalee, vertij, insomnie.

Rare: greaţă, constipaţie.

Raportarea reacţiilor adverse suspectate după autorizarea medicamentului este importantă. Acest lucru permite monitorizarea continuă a raportului beneficiu/risc al medicamentului. Profesioniştii din domeniul sănătăţii sunt rugaţi să raporteze orice reacţie adversă suspectată la Agenţia Naţională a Medicamentului şi a Dispozitivelor Medicale din România. Str. Aviator Sănătescu nr. 48, sector 1 Bucuresti 011478- RO Tel: + 4 0757 117 259 Fax: +4 0213 163 497 e-mail: adr@anm.ro.

Supradozajul cu drotaverină a fost asociat cu tulburări de ritm cardiac şi de conducere intracardiacă, inclusiv bloc de ramură complet şi stop cardiac, care pot fi letale.

În cazul unui supradozaj, pacientul trebuie atent monitorizat şi trebuie instituit un tratament simptomatic şi de susţinere. Între măsurile recomandate sunt incluse inducerea emezei şi lavajul gastric.

Grupa farmacoterapeutică: medicamente utilizate în tratamentul tulburărilor funcţionale gastro-intestinale, papaverină şi derivaţi; cod ATC: A03AD02.

Clorhidratul de drotaverină este un derivat izochinolinic al cărui efect spasmolitic se bazează pe acţiunea sa de a inhiba activitatea enzimatică a fosfodiesterazei IV (PDE IV). Ca urmare, creşte concentraţia de AMPc, care, prin inactivarea miozinkinazei uşoare (MLCK), duce la relaxarea muşchiului neted. S-a demonstrat că in vitro drotaverina inhibă PDE IV, fără a inhiba izoenzimele PDE III şi PDE V.

Din punct de vedere funcţional, PDE IV pare să fie importantă în scăderea activităţii contractile a muşchiului neted, sugerând că inhibarea selectivă a acestei izoenzime poate fi utilă în tratamentul tulburărilor gastro- intestinale determinate de hipermotilitate şi al altor afecţiuni asociate cu spasm la nivelul tractului gastro- intestinal.

Clorhidratul de drotaverină este eficace în combaterea spasmelor musculaturii netede atât de origine nervoasă cât şi musculară. Indiferent de inervaţia autonomă, clorhidratul de drotaverină acţionează asupra musculaturii netede a tractului gastro-intestinal şi urogenital, căilor biliare şi sistemului circulator.

Enzima care hidrolizează AMPc din miocard şi celulele musculaturii netede vasculare este reprezentată in special de izoenzima PDE III. Deoarece această enzimă nu este inhibată de clorhidratul de drotaverină, medicamentul nu determină efecte cardiovasculare importante.

Datorită efectului vasodilatator, clorhidratul de drotaverină îmbunătăţeşte circulaţia la nivelul ţesuturilor.

Efectul drotaverinei este mai intens decât al papaverinei, absorbţia sa este mai rapidă şi mai completă iar leagarea de proteinele plasmatice mai mică. Spre deosebire de papaverină, drotaverina nu determină reacţii adverse respiratorii.

Clorhidratul de drotaverină se absoarbe rapid şi complet după administrare orală.

Se leagă în proporţie mare de proteinele plasmatice umane (95-98%), în special de albumină, gama şi beta globuline. Concentraţia plasmatică maximă (Cmax) se atinge la 45-60 minute după administrarea orală.

După metabolizare, la primul pasaj hepatic, numai 65% din doza administrată ajunge nemodificată în circulaţia sistemică.

Drotaverina este metabolizată la nivel hepatic.

Timpul său de înjumătăţire plasmatică este de 8-10 ore.

După 72 ore, drotaverina nu se mai regăseşte în organism. Este eliminată prin urină în proporţie de peste 50% şi în proporţie de aproximativ 30% prin fecale. Se excretă în principal sub formă de metaboliţi, forma sa nemodificată neregăsindu-se în urină.

Datele non-clinice nu au evidenţiat niciun risc special pentru om, pe baza studiilor convenţionale farmacologice privind evaluarea siguranţei, genotoxicitatea şi toxicitatea asupra funcţiei de reproducere: - Conform unor studii efectuate in vitro şi in vivo, drotaverina nu a indus nicio întârziere a repolarizării ventriculare. - Ca urmare a unor studii de mutagenitate efectuate in vivo şi in vitro, de exemplu testul Ames, testul limfomului la şoarece (Mouse Lymphoma Assay) şi testul asupra micronucleelor la şobolan, drotaverinei nu i s-a atribuit un potenţial genotoxic.

- Drotaverina nu a avut niciun efect asupra fertilităţii la şobolan şi nici asupra dezvoltării embrionului/fătului la şobolan şi iepure.

Lactoză monohidrat

Amidon de porumb

Povidonă K 25

Amidonglicolat de sodiu (tip A)

Stearat de magneziu

Talc

Nu este cazul.

3 ani

A se păstra la temperaturi sub 25°C, în ambalajul original.

Cutie cu 2 blistere din PVC-PVdC/ Al a câte 10 comprimate

Cutie cu 3 blistere din PVC-PVdC/ Al a câte 10 comprimate

Fără cerinţe speciale.

BIOFARM S.A.

Str. Logofătul Tăutu nr. 99, Sector 3, Bucureşti, România

Telefon: 021 30.10.600

Fax: 021 30.10.605

E-mail: office@biofarm.ro

12725/2019/01-02

Data primei autorizări: Decembrie 2014

Data ultimei reînnoiri a autorizației: Noiembrie 2019

Septembrie, 2020

Informaţii detaliate privind acest medicament sunt disponibile pe website-ul Agenţiei Naţionale a

Medicamentului şi a Dispozitivelor Medicale din România http://www.anm.ro .