ANTINEVRALGIC SINUS HOT DRINK 650mg / 10mg pulbere pentru suspensie orală plic prospect medicament

Antinevralgic Sinus Hot Drink 650 mg/10 mg pulbere pentru suspensie orală în plic

Fiecare plic conţine paracetamol 650 mg şi clorhidrat de fenilefrină 10 mg.

Excipienţi cu efect cunoscut: zahăr 2806,32 mg, aspartam 74,60 mg şi citrat de sodiu 517,4 mg (care corespunde la 121,39 mg sodiu) per plic.

Pentru lista tuturor excipienţilor, vezi pct. 6.1.

Pulbere pentru suspensie orală în plic

Pulbere de culoare alb-gălbuie până la crem, cu aromă de lămâie.

Tratamentul simptomelor de răceală şi gripă: incluzând febră, cefalee, durere faringiană, durere articulară şi musculară, congestie nazală, precum și tratamentul simptomelor asociate sinuzitei: ameliorează durerea şi catarul nazal acut.

Medicamentul este destinat utilizării la adulţi şi adolescenţi cu vârsta peste 15 ani.

Adulţi, inclusiv vârstnici şi adolescenţi cu vârsta peste 15 ani: doza maximă pentru o administrare este 1 plic. Doza maximă zilnică este 4 plicuri. Intervalul dintre administrarea dozelor nu trebuie să fie mai mic de patru ore.

Antinevralgic Sinus Hot Drink nu este recomandat la adolescenți și copii cu vârsta sub 15 ani.

La pacienţii cu insuficiență renală se recomandă creșterea intervalului dintre dozele administrate: în cazul insuficienţei renale moderate (clearance-ul creatininei 10-15 ml/min), intervalul minim între două doze administrate trebuie să fie de 6 ore, în cazul insuficienţei renale severe (clearance-ul creatininei <10 ml/min), intervalul minim între două doze administrate trebuie să fie de 8 ore (vezi pct. 5.2).

În caz de insuficienţă hepatică cronică stabilă, paracetamolul nu determină leziuni hepatice atunci când este administrat în dozele menţionate mai sus. Cu toate acestea, se recomandă să nu se administreze doze maxime acestor pacienţi şi să se păstreze un interval între dozele administrate de cel puţin 6 ore.

Pentru administrare orală.

Conţinutul fiecărui plic trebuie dizolvat într-o cană cu apă fierbinte şi băut cât este cald.

Dacă simptomele nu se ameliorează sau se agravează după 3 zile de tratament, pacientul trebuie să se adreseze medicului.

- Hipersensibilitate la paracetamol, clorhidrat de fenilefrină sau la oricare dintre excipienţii enumerați la pct. 6.1.

- Disfuncție hepatică severă, insuficiență hepatică acută.

- Disfuncție renală severă.

- Hipertensiune arterială.

- Hipertiroidie.

- Diabet zaharat (din cauza clorhidratului de fenilefrină).

- Afecţiuni cardiovasculare grave (boală coronariană, angină pectorală).

- Glaucom cu unghi închis.

- Retenție urinară.

- Feocromocitom.

- La pacienții care utilizează concomitent antidepresive triciclice (vezi pct. 4.5), medicamente care afectează funcțiile hepatice sau beta-blocante.

- La pacienții care utilizează concomitent inhibitori de monoaminoxidază (IMAO) (de exemplu linezolid, iproniazid) sau care au utilizat inhibitori de monoaminoxidază în ultimele două săptămâni.

- La pacienții care utilizează concomitent medicamente simpatomimetice (de exemplu fenilpropanolamină, pseudoefedrină, oximetazolină, efedrină, metilfenidat) (vezi pct. 4.5).

- Adolescenți și copii cu vârsta sub 15 ani, din cauza dozei zilnice maxime pentru combinaţia paracetamol (650 mg) şi fenilefrină (10 mg).

Medicamentul trebuie utilizat cu precauţie la pacienţii cu anemie hemolitică, granulocitopenie, astm bronşic, deficit de glucozo-6-fosfat dehidrogenază și la alcoolici. Se recomandă consult medical înainte de administrare în caz de insuficiență hepatocelulară ușoară până la moderată, consum cronic de alcool, inclusiv întreruperea recentă a consumului de alcool, în caz de rezerve scăzute de glutation.

Se recomandă administrarea cu precauţie la pacienţii cu insuficienţă hepatică și insuficiență renală.

La pacienţii cu insuficiență renală se recomandă creșterea intervalului dintre dozele administrate (vezi pct. 4.2). În cazul tratamentului pe termen lung nu poate fi exclusă posibilitatea afectării renale.

Se recomandă monitorizarea regulată a funcțiilor hepatice la pacienți cu disfuncție hepatică și la pacienți la care se administrează tratament de lungă durată (peste 10 zile) cu doze mari de paracetamol. Utilizarea de doze mai mari decât cele recomandate poate duce la risc de afectare hepatică severă. Pacienţii cu boală hepatică prezintă risc crescut de supradozaj.

În timpul tratamentului nu trebuie să se consume alcool etilic.

Hepatotoxicitatea poate să apară chiar și în cazul administrării de doze terapeutice de paracetamol, după tratament de scurtă durată precum şi la pacienţii fără disfuncţii hepatice preexistente (vezi pct. 4.8)

La doze mari (peste 6 g pe zi), paracetamolul este toxic hepatic (vezi pct. 4.9). Cu toate acestea, afectarea hepatică poate apărea şi la doze mult mai mici, în cazul acţiunii asociate a alcoolului etilic, a inductorilor enzimatici hepatici sau a altor agenţi toxici pentru ficat (vezi pct. 4.5). Consumul cronic de alcool etilic creşte semnificativ riscul de hepatotoxicitate al paracetamolului, cel mai ridicat risc fiind înregistrat la alcoolicii cronici, care sunt într-o perioadă scurtă (12 ore) de abstinenţă.

Pe durata tratamentului cu anticoagulante orale administrat concomitent cu paracetamol în doze mari, pe termen lung, în special în combinaţie cu codeină sau dextropropoxifen, este necesară verificarea timpului de protrombină.

Se recomandă precauţie la pacienții cu sensibilitate preexistentă la acid acetilsalicilic și/sau la medicamente antiinflamatoare nesteroidiene (AINS).

La pacienţii cu sindrom Gilbert, în anumite situaţii, poate apărea scăderea metabolizării paracetamolului.

Când este necesar tratamentul pe termen lung, trebuie monitorizate enzimele hepatice.

Reacţii adverse cutanate severe (RACS):

La utilizarea de Antinevralgic Sinus Hot Drink au fost raportate reacţii cutanate care pot pune viaţa în pericol, cum sunt sindromul Stevens-Johnson (SSJ) şi necroliza epidermică toxică (NET). Pacienţii trebuie informaţi cu privire la semnele şi simptomele acestora şi supravgheaţi cu atenţie pentru apariţia de reacţii cutanate. Dacă apar semne şi simptome de SSJ şi NET (de exemplu erupţie cutanată progresivă, frecvent cu vezicule sau leziuni ale mucoaselor), pacienţii trebuie să oprească imediat tratamentul cu Antinevralgic Sinus Hot Drink şi să solicite asistenţă medicală.

În studiile la animale, dozele mari de paracetamol au dus la atrofie testiculară şi inhibarea spermatogenezei. Prin urmare, trebuie analizată oportunitatea tratamentului cu acest medicament la bărbaţii care urmează tratament pentru fertilitate scăzută.

În cazul utilizării pe termen lung a dozelor mari de paracetamol, care nu respectă recomandările, au fost raportate cazuri de cefalee, care nu trebuie tratate prin mărirea dozei de medicament. În aceste cazuri, se impune întreruperea tratamentului.

Medicul sau farmacistul trebuie să verifice dacă preparatele care conţin simpatomimetice nu sunt administrate simultan pe mai multe căi, de exemplu oral şi topic (preparate nazale, auriculare şi oftalmice).

Pentru evitarea riscului de supradozaj: a se verifica absența paracetamolului din compoziția altor medicamente administrate concomitent.

Legate de fenilefrină

Medicamentul trebuie utilizat cu precauţie la pacienţii cu sindrom Raynaud, din cauza riscului de agravare a simptomelor, precum şi la cei cu hipertrofie de prostată, din cauza riscului de retenție urinară.

Legate de Antinevralgic Sinus Hot Drink

Trebuie evitată utilizarea concomitentă a altor medicamente pentru răceală, decongestionante sau care conţin paracetamol.

Antinevralgic Sinus Hot Drink trebuie administrat cu precauţie la pacienții cu insuficiență renală.

Antinevralgic Sinus Hot Drink conţine zahăr. Pacienţii cu afecţiuni ereditare rare de intoleranţă la fructoză, sindrom de malabsorbţie la glucoză-galactoză sau deficit de sucrază-izomaltază nu trebuie să utilizeze acest medicament.

Antinevralgic Sinus Hot Drink conţine aspartam. Este sursă de fenilalanină. Poate fi dăunător pentru persoanele cu fenilcetonurie.

Fiecare plic conține sodiu 5,3 mmol (121,39 mg). Acest lucru trebuie avut în vedere la pacienţii ce urmează o dietă cu restricţie de sodiu.

Medicamentul nu este destinat utilizării la adolescenți și copii cu vârsta sub 15 ani.

Viteza de absorbţie a paracetamolului poate fi crescută de metoclopramidă sau domperidonă şi poate fi redusă de colestiramină.

Paracetamolul poate creşte riscul de sângerare la pacienţii tratați concomitent cu warfarină şi alte antivitaminice K. Pacienţii tratați concomitent cu paracetamol şi antivitaminice K trebuie monitorizaţi, pentru menținerea parametrilor coagulogramei în valori normale şi pentru apariţia de complicaţii hemoragice.

Medicamentele inductoare ale enzimelor microzomale hepatice, cum sunt alcoolul etilic, barbituricele, inhibitorii de monoaminoxidază şi antidepresivele triciclice, sunătoarea, medicamentele antiepileptice (printre altele glutetimida, fenobarbitalul, fenitoina, primidona, carbamazepina) şi rifampicina, pot creşte toxicitatea paracetamolului, din cauza producerii substanței toxice N-acetil-p-benzochinonimină. Utilizarea de paracetamol nu este recomandat pacienţilor la care se administrează concomitent tratament cu inhibitori de monoaminoxidază sau în decurs de două săptămâni de la întreruperea tratamentului cu inhibitori de monoaminoxidază.

Riscul de toxicitate la paracetamol poate fi crescut la pacienții la care se administrează alte medicamente potențial hepatotoxice sau medicamente care induc enzimele microzomale hepatice, cum sunt anumite antiepileptice (de exemplu fenobarbital, fenitoină, carbamazepină, topiramat), rifampicină și alcool. Inducerea metabolizării duce la o producere crescută a metabolitului hepatotoxic, prin mecanismul oxidativ al paracetamolului. Hepatotoxicitatea va apărea în cazul în care cantitatea din acest metabolit depășește capacitatea normală de legare de glutation.

În cazul utilizării concomitente a paracetamolului şi zidovudinei a fost raportată o accentuare a tendinţei de apariţie a neutropeniei şi hepatotoxicităţii. Prin urmare, acest medicament trebuie utilizat concomitent cu zidovudina numai după o evaluare atentă a raportului dintre beneficiile și riscurile tratamentului.

În cazul administrării concomitente de paracetamol cu lamotrigină, s-a raportat reducerea eficacităţii lamotriginei, din cauza creşterii clearance-ului hepatic.

Administrarea concomitentă pe termen lung de paracetamol şi AINS (în principal acid acetilsalicilic) în doze mari creşte riscul de nefropatie analgezică şi de alte reacţii adverse renale.

În cazul utilizării concomitente de medicamente care determină încetinirea evacuării gastrice, de exemplu propantelină, absorbţia poate fi încetinită şi debutul efectului paracetamolului poate fi întârziat.

Rășinile fixatoare de acizi biliari pot reduce absorbția intestinală a paracetamolului și pot scădea eficacitatea medicamentului dacă sunt luate simultan cu acesta. În general, trebuie să existe un interval mai mare de 2 ore între administrarea de rășini și cea de paracetamol, dacă este posibil.

Contraceptivele orale pot creşte clearance-ul paracetamolului.

Paracetamolul creşte timpul de înjumătăţire plasmatică prin eliminare al cloramfenicolului.

Administrarea concomitentă de paracetamol cu salicilaţi trebuie efectuată pe termen scurt; diflunisalul creşte cu 50% concentraţia plasmatică a paracetamolului şi măreşte astfel riscul hepatotoxicităţii acestuia.

Administrarea concomitentă de flucloxacilină cu paracetamol poate duce la acidoză metabolică, în special la pacienții care prezintă factori de risc pentru depleție de glutation, cum sunt sepsisul, malnutriţia sau alcoolismul cronic.

Interacţiuni cu testele de laborator şi în scop diagnostic

Administrarea paracetamolului poate afecta determinările în laborator ale acidului uric prin testul acidului fosfotungstic și ale glicemiei prin metoda glucozoxidază-peroxidază. Pot să apară valori fals scăzute ale glicemiei determinate prin metoda oxidaze/peroxidaze sau o creştere falsă a valorilor serice ale acidului uric determinat prin testul fosfotungstic.

Creşterile timpului de protrombină şi ale valorilor serice ale bilirubinei, lactat-dehidrogenazei şi transaminazelor serice evidenţiază afectarea toxică hepatică.

IMAO cresc efectul fenilefrinei.

Utilizarea concomitentă de fenilefrină și IMAO (cum sunt fenelzină, izocarboxazidă, nialamidă, trancilcipromină, moclobemidă, selegilină sau furazolidonă) poate potența efectele cardiace și vasopresoare și poate crește riscul de crize hipertensive. Datorită duratei lungi de acțiune a IMAO, această interacțiune poate să apară până la 2 săptămâni după întreruperea administrării IMAO. De aceea, utilizarea concomitentă a Antinevralgic Sinus Hot Drink și IMAO sau utilizarea Antinevralgic

Sinus Hot Drink în decurs de două săptămâni de la întreruperea tratamentului cu IMAO este contraindicată (vezi pct. 4.3).

Antidepresive triciclice

Administrarea concomitentă cu antidepresive triciclice poate scădea eficacitatea fenilefrinei.

Utilizarea concomitentă a fenilefrinei cu antidepresive triciclice (cum sunt amitriptilină, amoxapină, clomipramină, desipramină și doxepină) poate duce la crize hipertensive și la creşterea efectului anticolinergic al antidepresivelor triciclice. De aceea, utilizarea concomitentă a Antinevralgic Sinus

Hot Drink și antidepresive triciclice este contraindicată (vezi pct. 4.3).

Efectele terapeutice ale beta-blocantelor pot fi inhibate de fenilefrină, cauzând probabil o creștere a tensiunii arteriale. Mai mult, blocada beta-adrenergică poate duce la o activitate alfa-adrenergică extrem de pronunțată, cu un risc de hipertensiune arterială și bradicardie excesivă. Utilizarea concomitentă de fenilefrină cu medicamente care blochează atât receptorii alfa cât și beta-adrenergici, cum sunt labetalolul și carvedilolul, poate duce la interacțiuni complexe și la o creștere a toxicității, din cauza unui antagonism al receptorilor beta.

Ca urmare, administrarea concomitentă de Antinevralgic Sinus Hot Drink și beta-blocante este contraindicată (vezi pct. 4.3).

Blocante alfa-adrenergice

Administrarea concomitentă de fenilefrină și medicamente cu efecte similare, cum sunt dihidroergotamina, metilergometrina, ergotamina nu este recomandată, deoarece pot crește efectele vasoconstrictoare.

Mai mult, alfa-blocantele pentru hipertensiune arterială sau pentru hiperplazia benignă de prostată antagonizează efectele receptorilor alfa, dar nu și ale receptorilor beta și, prin urmare, pot crește riscul de hipotensiune arterială și tahicardie.

Utilizarea concomitentă a altor medicamente simpatomimetice cu acțiune indirectă, administrate oral sau nazal sau a medicamentelor vasoconstrictoare (de exemplu, fenilpropanolamină, pseudoefedrină, oximetazolină, efedrină, metilfenidat) cu fenilefrină poate duce la vasoconstricție și/sau crize hipertensive.

De aceea, utilizarea concomitentă a Antinevralgic Sinus Hot Drink și a altor simpatomimetice este contraindicată (vezi pct. 4.3).

Administrarea concomitentă de fenilefrină cu antihipertensive, în special cele cu mecanism legat de sistemul nervos simpatic (cum este metildopa), poate duce la hipertensiune arterială severă, prin antagonizarea efectelor hipotensive.

Rezerpină

Administrarea concomitentă de fenilefrină cu rezerpină poate determina reacții hipertensive.

Glicozide digitalice

Utilizarea concomitentă cu glicozide digitalice crește riscul de aritmii.

Oxitocină

Nu este recomandată utilizarea concomitentă de fenilefrină cu oxitocină, deoarece poate crește efectele vasoconstrictoare.

Atropină

Atropina blochează bradicardia reflexă cauzată de fenilefrină și crește răspunsul presor la fenilefrină.

Medicamentele care determină pierderea potasiului, cum sunt anumite medicamente diuretice (de exemplu, furosemidă) pot crește hipopotasemia și pot reduce sensibilitatea arterială la vasopresoare cum este fenilefrina.

Utilizarea concomitentă cu alcaloizi din ergot (ergotamină și metisergidă) crește riscul de ergotism.

Un volum mare de date privind femeile gravide nu au indicat existenţa toxicităţii malformative sau feto/neonatale. Studiile epidemiologice privind neurodezvoltarea la copiii expuși la paracetamol in utero prezintă rezultate neconcludente. Dacă este clinic necesar, paracetamolul poate fi utilizat în timpul sarcinii, cu toate acestea trebuie utilizat la cea mai mică doză eficace, pentru cel mai scurt timp posibil şi cu cât mai rar cu putinţă.

Din cauza proprietăților vasoconstrictoare ale fenilefrinei, medicamentul trebuie utilizat cu precauție la pacientele cu antecedente de pre-eclampsie. Fenilefrina poate reduce perfuzia placentară, de aceea medicamentul trebuie utilizat în timpul sarcinii doar dacă beneficiile depășesc acest risc.

Din cauza proprietăților vasoconstrictoare ale fenilefrinei, Antinevralgic Sinus Hot Drink nu este recomandat în timpul sarcinii.

Paracetamolul este excretat în laptele uman, dar nu într-o cantitate semnificativă din punct de vedere clinic. În timpul tratamentului de scurtă durată cu paracetamol, cu condiția monitorizării atente a sugarilor, nu este necesar să se întrerupă alăptarea. În cadrul experienţei clinice privind administrarea de lungă durată a paracetamolului nu au fost raportate reacţii adverse la sugarii alăptaţi, cu excepţia unui singur caz de erupţie cutanată maculopapulară.

Fenilefrina este excretată în laptele uman, dar nu într-o cantitate semnificativă din punct de vedere clinic.

Pe baza datelor publicate disponibile despre fenilefrină, aceasta nu este contraindicată în timpul alăptării. Datele obținute la animale indică faptul că fenilefrina poate scădea producerea de lapte și, ca urmare, utilizarea sa nu este recomandată la începutul lactației, în alăptarea nou-născuților și a copiilor mai ales prematuri.

Deoarece nu sunt disponibile date cu privire la utilizarea medicamentului Antinevralgic Sinus Hot

Drink în timpul alăptării, nu se recomandă utilizarea acestuia. Este de preferat să se utilizeze medicamente cu o singură substanță activă, care sunt verificate ca fiind sigure în timpul alăptării. Dacă este necesară utilizarea medicamentului de către o femeie care alăptează, aceasta ar trebui să-l utilizeze numai pentru o perioadă scurtă.

În studiile la animale, dozele mari de paracetamol au dus la atrofie testiculară şi inhibare a spermatogenezei. Prin urmare, trebuie analizată oportunitatea tratamentului cu acest medicament la bărbaţii care urmează tratament pentru fertilitate scăzută (Vezi pct. 4.4).

Antinevralgic Sinus Hot Drink poate influenţa capacitatea de conduce vehicule şi de a folosi utilaje.

Medicamentul poate duce la apariţia de ameţeli la persoanele susceptibile. Pacienţii trebuie sfătuiţi să nu conducă sau să folosească utilaje dacă apar reacţii adverse cum sunt ameţeală sau midriază.

Următoarele tabele rezumă reacţiile adverse la paracetamol şi clorhidrat de fenilefrină, împărțite pe grupe în acord cu terminologia MedDRA, prezentate clasificat în funcție de frecvenţe: foarte frecvente (>1/10), frecvente (≥1/100 şi <1/10), mai puţin frecvente (≥1/1000 şi <1/100), rare (≥1/10000 şi <1/1000), foarte rare (<1/10000) şi cu frecvenţă necunoscută (nu poate fi estimată din datele disponibile).

Clasificarea MeDRA pe Frecvenţa Reacţie adversă aparate, organe şi sisteme

Tulburări hematologice şi foarte rare modificări ale hemoleucogramei limfatice (valori anormale ale hemoleucogramei) cum sunt: trombocitopenie, neutropenie, leucopenie cu frecvenţă necunoscută agranulocitoză, anemie hemolitică în special la pacienți cu deficit preexistent de glucozo-6-fosfat dehidrogenază

Tulburări ale sistemului foarte rare reacţii de hipersensibilitate imunitar cutanată cu frecvenţă necunoscută reacţii de hipersensibilitate cum sunt şoc anafilactic, angioedem

Tulburări psihice rare agitaţie

Tulburări ale sistemului nervos rare cefalee

Tulburări respiratorii, toracice cu frecvenţă necunoscută bronhospasm la pacienții cu şi mediastinale hipersensibilitate la acid acetilsalicilic sau alte AINS (vezi pct. 4.4)

Tulburări gastro-intestinale rare greaţă

Tulburări hepatobiliare foarte rare hepatotoxicitate cu frecvență necunoscută hepatită cu citoliză, care poate duce la insuficiență hepatică acută

Afecţiuni cutanate şi ale foarte rare eritem, urticarie, erupție ţesutului subcutanat cutanată tranzitorie

Clasificarea MeDRA pe Frecvenţa Reacţie adversă aparate, organe şi sisteme cu frecvenţă necunoscută necroliză epidermică toxică (NET), sindrom

Stevens-Johnson (SSJ), pustuloză exantematică acută generalizată, erupție cutanată fixă determinată de medicament (vezi pct. 4.4)

Tulburări renale şi ale căilor foarte rare nefropatie urinare

Clasificarea MeDRA pe Frecvenţa Reacţie adversă aparate, organe şi sisteme

Tulburări de metabolism şi de cu frecvenţă necunoscută hiperglicemie nutriţie

Tulburări psihice rare nervozitate cu frecvenţă necunoscută tulburări psihotice, halucinaţii

Tulburări ale sistemului nervos frecvente cefalee, ameţeli, insomnie cu frecvenţă necunoscută nervozitate, neliniște, anxietate, astenie, convulsii, parestezii, tremor

Tulburări oculare cu frecvenţă necunoscută dureri şi înţepături oculare, vedere înceţoşată, fotofobie, glaucom cu unghi închis acut, midriază

Tulburări cardiace foarte rare palpitaţii cu frecvenţă necunoscută aritmii, tahicardie, bradicardie reflexă, insuficiență cardiacă (asociată cu afecțiuni cardiace), infarct miocardic, palpitații, durere toracică

Tulburări vasculare foarte rare hipertensiune arterială cu frecvenţă necunoscută vasoconstricție cu flux sanguin redus către organele vitale (cel mai probabil poate apărea la pacienții cu hipovolemie), extremităţi reci, hemoragie cerebrală (în general, la doze mari sau la persoane susceptibile)

Tulburări respiratorii, toracice şi cu frecvenţă necunoscută dispnee, detresă respiratorie, mediastinale edem pulmonar (în general, la doze mari sau la persoane susceptibile)

Tulburări gastro-intestinale foarte rare greaţă, vărsături, diaree

Afecţiuni cutanate şi ale cu frecvenţă necunoscută paloare, piloerecție, ţesutului subcutanat hiperhidroză, eritem

Tulburări renale şi ale căilor cu frecvenţă necunoscută retenţie urinară urinare

Investigaţii diagnostice cu frecvenţă necunoscută hipokaliemie, acidoză metabolică, creștere a debitului cardiac

Pacientul trebuie avertizat să întrerupă administrarea medicamentului la primele semne de reacţii de hipersensibilitate, cutanate sau reacţii adverse hepatice şi să se prezinte imediat la medic.

Raportarea reacţiilor adverse suspectate după autorizarea medicamentului este importantă. Acest lucru permite monitorizarea continuă a raportului beneficiu/risc al medicamentului. Profesioniştii din domeniul sănătăţii sunt rugaţi să raporteze orice reacţie adversă suspectată, la

Agenţia Naţională a Medicamentului şi a Dispozitivelor Medicale din România

Str. Aviator Sănătescu nr. 48, sector 1

Bucureşti 011478- RO

Tel: + 4 0757 117 259

Fax: +4 0213 163 497 e-mail: adr@anm.ro.

Supradozajul cu doze relativ mici de paracetamol (8-15 g, în funcție de greutatea corporală) poate duce la deteriorarea severă a funcțiilor hepatice și uneori la necroză tubulară acută. Ingestia unei doze de 5 g sau mai mari poate duce la deteriorare hepatică dacă pacientul prezintă factori de risc:

Pacienții cu risc crescut de intoxicație, inclusiv letal:

- Pacienți care urmează tratament de lungă durată cu carbamazepină, glutetimidă, fenobarbital, fenitoină, primidonă, rifampicină, sunătoare sau alte medicamente care produc inducție enzimatică hepatică

- Persoane care consumă alcool etilic în mod regulat, în exces faţă de cantităţile recomandate

- Pacienți cu depleţie de glutation posibilă, care poate apărea, de exemplu în tulburări de alimentaţie, fibroză chistică, infecţie cu HIV, inaniţie, caşexie.

- Vârstnici, copii mici, pacienți cu afecțiuni hepatice sau cu malnutriție cronică.

În general în primele 24 de ore de la supradozajul cu paracetamol apar greaţă, vărsături, anorexie, paloare, durere abdominală, letargie şi transpirații. Supradozajul cu paracetamol poate cauza citoliză hepatică care poate duce la insuficiență hepatocelulară, sângerare gastrointestinală, acidoză metabolică, encefalopatie, coagulare intravasculară diseminată, comă și deces. Concentrații plasmatice crescute ale transaminazelor hepatice, ale lactat dehidrogenazei și bilirubinei însoțite de o reducere a concentației de protrombină pot apărea la 12 până la 48 de ore după supradozajul acut. Supradozajul poate, de asemenea, să ducă la pancreatită, insuficienţă renală acută şi pancitopenie. Prelungirea timpului de protrombină este un indicator al deteriorării funcției hepatice și, ca urmare, este recomandată monitorizarea acestuia.

Tratamentul imediat este esenţial în cadrul tratamentului supradozajului cu paracetamol. Chiar dacă simptomele precoce semnificative pot lipsi, pacienţii trebuie trimişi de urgenţă la spital pentru îngrijire medicală imediată. Simptomele pot fi limitate la greaţă sau vărsături şi pot să nu reflecte severitatea supradozajului sau riscul de deteriorare a organelor ţintă.

Tratamentul presupune aspirație gastrică și lavaj, de preferință în decurs de 4 ore de la ingestie.

Tratamentul cu cărbune activat trebuie luat în considerare în cazul în care supradozajul s-a produs în ultima oră. Se recomandă determinarea concentraţiei plasmatice de paracetamol. Concentraţia plasmatică de paracetamol trebuie măsurată la 4 ore sau mai târziu după ingestie (concentraţiile măsurate mai devreme nu au un grad de încredere ridicat).

În cazul în care este suspectată intoxicația cu paracetamol, este indicată administrarea intravenoasă a donatorilor de grupări -SH, cum este N-acetilcisteina, în primele 10 ore după ingestie.

Deși N-acetilcisteina este cea mai eficientă dacă este administrată în această perioadă, aceasta poate oferi totuși un anumit grad de protecție și dacă este administrată până la 48 de ore după ingestie; în acest caz, utilizarea este indicată mai mult timp.

Dacă pacientul nu prezintă vărsături, metionina administrată pe cale orală poate reprezenta o alternativă valabilă pentru pacienţii din zone izolate, care nu au acces la tratament într-o unitate spitalicească. Dializa poate duce la scăderea concentraţiilor plasmatice de paracetamol.

Simptomele preconizate în cazul supradozajului cu fenilefrină sunt cele ale stimulării simpatomimetice excesive.

Acestea includ o suprastimulare a sistemului nervos simpatic, cu efecte cum sunt anxietate, frică, neliniște, cefalee (aceasta poate fi un simptom al hipertensiunii arteriale), convulsii, insomnie, confuzie, iritabilitate, tremor, anorexie, greață, vărsături, psihoze cu halucinații (mult mai frecvente la copii).

Acestea includ efecte asupra sistemului cardiovascular, cum sunt hipertensiunea arterială (urmată de insuficiență ventriculară stângă sau edem pulmonar în special la copii, sau de hemoragie cerebrală), aritmii, tahicardie, palpitații, bradicardie reflexă, ischemie miocardică, infarct miocardic, vasoconstricție viscerală și periferică, scăderea fluxului sanguin către organele vitale, posibil cu scăderea perfuziei renale și reducerea cantităţii de urină și acidoză metabolică; aceasta poate, de asemenea, crește activitatea inimii, ca urmare a creșterii rezistenței arteriale periferice; efectele vasoconstrictoare grave sunt mai probabile la pacienții cu hipovolemie, bradicardie severă. Utilizarea prelungită poate duce la reducerea volumului plasmatic.

Tratamentul trebuie să fie simptomatic și în acord cu manifestările clinice.

Asocierea de paracetamol şi clorhidrat de fenilefrină

Măsurile ulterioare depind de gravitatea, natura și evoluția simptomelor clinice ale intoxicației cu paracetamol și fenilefrină și trebuie să urmeze protocoalele standard de terapie intensivă.

Grupa farmacoterapeutică: paracetamol, combinaţii, exclusiv psiholeptice, codul ATC: N02BE51.

Efectul medicamentului Antinevralgic Sinus Hot Drink se bazează pe combinația dintre efectele analgezice și antipiretice ale paracetamolului și efectul decongestionant al clorhidratului de fenilefrină.

Paracetamolul are atât efecte analgezice cât şi antipiretice. Cu toate acestea, paracetamolul nu are efect antiinflamator. Mecanismul de acţiune prin care se obţine efectul analgezic al paracetamolului nu este pe deplin elucidat. Principala acţiune a paracetamolului este inhibarea ciclooxigenazei, o enzimă importantă pentru sinteza prostaglandinelor. Ciclooxigenaza de la nivelul sistemului nervos central este mai sensibilă la acţiunea paracetamolului decât cea periferică şi acest fapt explică de ce acesta are doar eficacitate analgezică şi antipiretică. Paracetamolul, probabil, are efect antipiretic prin acţiunea asupra centrului termoreglator hipotalamic.

Clorhidratul de fenilefrină este un medicament simpatomimetic care produce decongestionarea mucoaselor hiperemice, fără alte efecte semnificative similare celor induse de efedrină (tahicardie, euforie). Clorhidratul de fenilefrină este un agonist selectiv al receptorilor α1-adrenergici, unii autori atribuie efectele agoniste ușoare asupra altor receptori adrenergici.

Substanțele active nu au efecte sedative.

Paracetamolul este ușor și aproape complet absorbit din tractul gastro-intestinal, cu atingerea concentrațiilor plasmatice maxime în 0,5 până la 2 ore după administrarea orală. Biodisponibilitatea absolută este de aproximativ 80% și nu este dependentă de doză, la doze terapeutice normale (5-20 mg/kg).

Paracetamolul este rapid distribuit în toate ţesuturile. Concentraţiile sunt comparabile în sânge, salivă şi plasmă. Volumul de distribuţie al paracetamolului este de aproximativ 0,9 l/kg. La doze terapeutice, legarea de proteinele plasmatice este neglijabilă.

Timpul de înjumătățire plasmatică este de 1-4 ore la doze terapeutice. Paracetamolul este metabolizat în ficat și excretat prin urină, în principal ca glucuronoconjugați și sulfoconjugați. Ultima cale de metabolizare este rapid saturabilă la administrarea de doze mai mari decât cele terapeutice. În caz de insuficiență hepatică severă, timpul de înjumătățire plasmatică este prelungit până la 5 ore. O cale metabolică minoră, catalizată de citocromul P450, duce la formarea unui produs intermediar (N-acetil benzochinonimină) care, la dozele uzuale, este rapid detoxifiat de către glutationul redus şi eliminat în urină după conjugarea cu cisteină şi acid mercaptopurinic. În supradozaj are loc saturarea detoxifierii prin conjugare cu glutation a metabolitului principal toxic N-acetil benzochinonimină. Acest lucru duce la acumularea acestui metabolit și la deteriorare potențială a ficatului.

Eliminarea este, în principal, urinară. 90% din doza ingerată este eliminată renal în decurs de 24 ore, în principal, sub formă de glucuronoconjugaţi (60-80%) şi sulfoconjugaţi (20-30%). Mai puţin de 5% din doză se excretă nemodificată.

Insuficienţă renală: în caz de insuficiență renală, timpul de înjumătățire plasmatică nu este prelungit, dar, deoarece eliminarea prin rinichi este limitată, doza de paracetamol trebuie modificată. Vârstnici: capacitatea de conjugare hepatică nu este modificată.

Absorbţie și distribuție

Fenilefrina este absorbită în mod neregulat din tractul digestiv. Concentrația plasmatică maximă este atinsă în 1 până la 2 ore. Numai o cantitate foarte mică din doza administrată traversează bariera hemato-encefalică.

Clorhidratul de fenilefrină este metabolizat semnificativ la primul pasaj (60%), prin intermediul monoaminooxidazelor de la nivelul intestinului şi ficatului.Nu a fost descris niciun metabolit activ farmacologic al fenilefrinei. Timpul de înjumătățire plasmatică al fenilefrinei este de 2-3 ore.

Clorhidratul de fenilefrină se excretă în urină aproape complet sub formă de sulfoconjugaţi.

Nu sunt disponibile date preclinice privind siguranța combinației de substanțe din medicament.

Toxicitatea paracetamolului a fost studiată pe larg la multe specii de animale.

a) Toxicitatea acută

În cazul administrării orale, la șobolan DL50 este 3,7 g/kg, iar la șoarece este 338 mg/kg.

b) Toxicitatea cronică

În studiile de toxicitate subacută și cronică pentru paracetamol la șobolan și șoarece, au fost observate clinic leziuni ale tractului gastro-intestinal, modificări ale compoziției sângelui sau degenerare a parenchimului hepatic și renal care au dus la necroză. Aceste modificări au fost asociate atât cu mecanismul de acțiune cât și cu metabolizarea paracetamolului. Metaboliții paracetamolului cărora li se atribuie efecte toxice și modificările organelor țintă legate de acești metaboliți au fost observate, de asemenea, la om. Ca urmare, paracetamolul nu ar trebui administrat pentru o perioadă lungă de timp și la doze mai mari.

c) Mutagenitate și carcinogenitate

Rezultatele studiilor de genotoxicitate cu paracetamol sunt ambigue. Efectul paracetamoluluui este dependent în mare măsură de concentrația utilizată și timpul de expunere. Acțiunea carcinogenă a paracetamolului a fost observată numai după administrarea de doze mari, hepatotoxice. În doze terapeutice normale utilizarea paracetamolului nu este asociată cu risc de genotoxicitate și carcinogenitate.

d) Toxicitatea asupra funcția de reproducere

Studiile de toxicitate la animale au evidenţiat că dozele mari determină atrofie testiculară şi inhibarea spermatogenezei. Relevanţa unor asemenea efecte nu este cunoscută la om.

Studiile la animale nu au demonstrat nici embriotoxicitate, nici fetotoxicitate.

Nu există studii convenționale care să utilizeze standardele acceptate în prezent pentru evaluarea toxicității asupra funcției de reproducere și dezvoltării.

Toxicitate acută a fenilefrinei (DL50) este de 120 mg/kg corp la șoarece, iar la șobolan este de 350 mg/kg corp. După administrarea de fenilefrină, nu au fost observate la animale manifestări specifice ale toxicității.

Studiile de genotoxicitate cu fenilefrină au dus la rezultate ambigue.

După administrarea de fenilefrină nu a fost observat potențial carcinogen la rozătoare. Nu sunt disponibile date privind toxicitatea asupra funcției de reproducere și fetotoxicitate după administrarea fenilefrinei la animale.

Povidonă 25

Citrat de sodiu

Acid citric

Acid tartric

Pulbere de lămâie (suc de lămâie spray uscat) (K240)

Aspartam

Aromă de lămâie 610399E

Acid ascorbic Pulbere de turmeric (K2550)

Nu este cazul.

2 ani

A se păstra la temperaturi sub 25°C, în ambalajul original.

Cutie cu plicuri din hârtie/Al/PE.

Mărimi de ambalaj: cutii cu 5, 6, 10 sau 12 plicuri.

Este posibil ca nu toate mărimile de ambalaj să fie comercializate.

Fără cerinţe speciale.

OPELLA HEALTHCARE ROMANIA SRL

Str. Gara Herăstrău, nr. 4, Clădirea B, etajul 9

Sector 2, București, România

12752/2019/01-02-03-04

Reînoirea autorizaţiei - Noiembrie 2019

Iulie, 2021