ACECLOFEN 500mg / 50mg supozitoare prospect medicament

Aceclofen 500 mg/50 mg supozitoare

Un supozitor conţine paracetamol 500 mg şi diclofenac sodic 50 mg.

Pentru lista tuturor excipienţilor, vezi pct.6.1.

Supozitoare.

Supozitoare de culoare albă, cu formă de torpilă, cu suprafaţa netedă şi onctuoasă.

Aceclofen supozitoare este indicat ca tratament simptomatic în:

- boli reumatismale inflamatorii sau degenerative: artrită reumatoidă, artrită reumatoidă juvenilă, spondilită anchilopoetică, osteoartrită, spondilartrită, sindroame dureroase ale coloanei vertebrale, reumatism abarticular, reumatism psoriazic, atacuri acute de gută;

- afecţiuni dureroase şi/sau inflamatorii în patologia ginecologică, de exemplu, dismenoree primară sau anexită.

Doza zilnică recomandată este de 1-2 supozitoare Aceclofen după cum urmează:

În afecţiuni reumatismale acute, se recomandă o doză iniţială de 100- 150 mg diclofenac sodic, în 2- 3 prize:

- 1 supozitor Aceclofen de 2 ori pe zi (dimineaţa şi seara) asociat cu 50 mg diclofenac sodic administrat oral;

- la pacienţii cu sensibilitate a mucoasei rectale, în antecedente, pentru a se evita iritaţiile locale, se recomandă un supozitor Aceclofen seara, asociat cu 50-100 mg diclofenac sodic, administrat oral.

În tratamentul de întreţinere în afecţiunile reumatismale se administrează o doză zilnică de 100 mg diclofenac sodic în 2 prize ( un supozitor Aceclofen seara la culcare, pentru calmarea durerii nocturne şi diminuarea redorii matinale, asociat cu 50 mg diclofenac sodic administrat oral, dimineaţa).

În dismenorea primară, doza iniţială recomandată este de 50-100 mg diclofenac sodic ( 1- 2 supozitoare sau un supozitor de Aceclofen şi 50 mg diclofenac sodic administrat oral, dimineaţa) şi poate fi crescută treptat până la maxim 200 mg diclofenac sodic pe zi (1- 2 supozitoare Aceclofen la care se adaugă diclofenac sodic administrat oral până la doza totală). Tratamentul trebuie început înaintea apariţiei primelor manifestări şi în funcţie de simptomatologie trebuie continuat câteva zile.

Nu se recomandă utilizarea de Aceclofen supozitoare la copii sub 12 ani; se vor utiliza forme farmaceutice cu concentraţii adecvate vârstei.

Reacţiile adverse pot fi reduse la minimum prin utilizarea celei mai mici doze eficace pentru cea mai scurtă perioadă necesară controlării simptomelor (vezi pct. 4.4. Atenţionări şi precauţii speciale pentru utilizare).

- Hipersensibilitate la paracetamol, la diclofenac sau la oricare dintre excipienţii enumeraţi la pct. 6.1.

- Insuficienţă hepato-celulară

- Deficit de glucozo-6 fosfatdehidrogenază.

- Hipersensibilitate la alte AINS (inclusiv criza de astm, urticarie, rinita acută).

- Ulcer gastro- duodenal.

- Insuficienţă renală severă.

- Insuficienţă cardiacă cronică sau necontrolată terapeutic.

- Insuficienţa cardiacă congestivă (NYHA II-IV), boală cardiacă ischemică, boală arterială periferică şi/sau boală cerebro-vasculară.

- Antecedente recente de rectită sau rectoragii.

- Ultimul trimestru de sarcină.

Se administrează cu prudenţă şi sub supraveghere la pacienţii cu afecţiuni gastro- duodenale sau intestinale în antecedente şi la cei cu antecedente de tulburări hematologice sau de coagulare.

La pacienţii cu insuficienţă cardiacă, ciroză sau nefropatie cronică, la pacienţii trataţi cu diuretice, după o intervenţie chirurgicală majoră care antrenează o hipovolemie, trebuie monitorizată diureza şi funcţia renală.

Au fost raportate cazuri de acidoză metabolică cu gaură anionică crescută (HAGMA) din cauza acidozei induse de piroglutamat, la pacienți cu boală severă, de exemplu insuficiență renală severă și septicemie, sau la pacienți cu malnutriție sau alte surse de deficit de glutation (de exemplu, alcoolism cronic) care au fost tratați cu paracetamol în doză terapeutică, pe o perioadă îndelungată sau în cazul utilizării concomitente de paracetamol și flucloxacilină. Dacă se suspectează HAGMA din cauza acidozei induse de piroglutamat, se recomandă întreruperea promptă a utilizării paracetamolului și monitorizarea atentă. Măsurarea 5-oxoprolinei în urină poate fi utilă pentru a identifica acidoza indusă de piroglutamat drept cauză subiacentă a HAGMA la pacienții cu factori de risc multipli.

La pacienţii vârstnici şi subponderali se recomandă utilizarea celei mai mici doze eficace.

Pentru evitarea riscului de supradozaj trebuie verificată absenţa paracetamolului din compoziţia altor medicamente utilizate concomitent.

Utilizarea supozitoarelor nu este adecvată în caz de diaree.

Utilizarea supozitoarelor prezintă un risc de iritaţie locală, în special în cazul utilizării timp îndelungat şi în doze mari.

Diclofenac

Diclofenac poate determina creşterea concentraţiei uneia sau mai multor enzime hepatice, ceea ce impune monitorizarea atentă a funcţiei hepatice. Dacă testele hepatice se menţin modificate sau apar alte complicaţii (eozinofilie sau eritem), tratamentul trebuie întrerupt.

Reacţiile adverse pot fi reduse la minimum prin utilizarea celei mai mici doze eficace pentru cea mai scurtă perioadă necesară controlării simptomelor (vezi pct. 4.2. Doze şi mod de administrare şi riscurile gastro-intestinale şi cardiovasculare prezentate mai jos).

Gastro-intestinal

Similar tuturor AINS, este necesară supravegherea medicală atentă la pacienții cu simptome care indică tulburări gastro-intestinale, cu antecedente de ulcer gastro-duodenal, cu colită ulcerativă sau cu boală Crohn deoarece starea lor se poate agrava (vezi pct. 4.8).

Pacienții cu antecedente de toxicitate gastro-intestinală, mai ales vârstnici trebuie să anunțe orice simptom abdominal neobișnuit (mai ales hemoragie gastro-intestinală).

Hemoragie sau ulcerație/perforație gastro-intestinală

Hematemeza, melena, ulcerația sau perforația, care pot fi letale, au fost raportate în cazul tratamentului cu toate AINS, inclusiv diclofenac. Acestea pot apărea în orice moment pe durata tratamentului cu sau fără simptome prodromale sau antecedente de reacții grave gastro-intestinale. În cazurile rare, în care apar hemoragii sau ulcerații gastro-intestinale la pacienții care primesc diclofenac, administrarea medicamentului trebuie întreruptă.

Riscul pentru hemoragie, ulcerație sau perforație gastro-intestinală este mai mare la doze mai mari de

AINS, inclusiv diclofenac, la pacienții cu antecedente de ulcer, mai ales complicat cu hemoragie sau perforație (vezi pct. 4.3) și la vârstnici. Acești pacienți, trebuie să înceapă tratamentul cu cea mai mică doză disponibilă. Tratamentul asociat cu medicamente protectoare gastric (de exemplu misoprostol sau inhibitori ai pompei de protoni) trebuie avut în vedere la acești pacienți precum și la pacienții care primesc concomitent doze mici de acid acetilsalicilic, alte medicamente care cresc riscul gastro-intestinal (vezi mai jos și pct. 4.5).

Se recomandă precauție la pacienții care primesc concomitent medicamente care pot crește riscul de ulcerație sau hemoragie, cum sunt corticosteroizii orali, anticoagulantele precum warfarina, inhibitorii selectivi ai recaptării serotoninei (ISRS) sau medicamentele antiagregante plachetare cum este acidul acetilsalicilic (vezi pct. 4.5).

Medicamentele antiinflamatoare nesteroidiene (AINS), inclusiv diclofenacul, pot fi asociate cu un risc crescut de scurgeri la nivelul liniei de anastomoză gastrointestinală. În cazul utilizării diclofenacului după o intervenție chirurgicală gastrointestinală, se recomandă supraveghere medicală atentă și prudență.

Efecte cardiovascualre şi cerebrovasculare

La pacienţii cu antecedente de hipertensiune arterială şi/sau insuficienţă cardiacă congestivă uşoară până la moderată, sunt necesare monitorizare şi recomandări adecvate deoarece raportările au arătat că tratamentul cu AINS se asociază cu retenţie lichidiană şi edem.

Studiile clinice şi datele epidemiologice sugerează că utilizarea diclofenacului, în special în doze mari (150 mg zilnic) şi în tratament de lungă durată, se poate asocia cu un risc uşor crescut de apariţie a evenimentelor trombotice arteriale (de exemplu: infarct miocardic şi accident vascular cerebral).

Pacienţii cu hipertensiune arterială necontrolată, insuficienţă cardiacă congestivă, boală cardiacă ischemică diagnosticată, arteriopatie periferică şi/sau boală cerebrovasculară trebuie trataţi cu diclofenac numai după evaluare atentă.

Pacienţii care prezintă factori majori de risc pentru evenimente cardiovasculare (de exemplu hipertensiune arterială, hiperlipidemie, diabet zaharat, fumat) trebuie trataţi cu diclofenac doar după evaluare atentă.

Deoarece factorii de risc cardiovasculari asociaţi cu administrarea diclofenacului se pot accentua în funcţie de doză şi durata expunerii, trebuie utilizată cea mai mică doză eficace pentru cea mai scurtă perioadă de timp. Trebuie să se reevalueze periodic nevoia pacientului de atenuare a simptomelor şi răspunsul acestuia la tratament.

Renal

Pacienții cu insuficiență renală, cardiacă sau hepatică și pacienții vârstnici trebuie supravegheați deoarece utilizarea AINS poate determina deteriorarea funcției renale. Trebuie utilizată cea mai mică doză eficientă și funcția renală trebuie monitorizată.

Administrarea AINS poate determina scăderea sintezei PG și să agraveze insuficiența renală. Trebuie avută în vedere importanța prostaglandinelor în menținerea fluxului renal la pacienții cu insuficiență cardiacă sau renală, la cei tratați cu diuretice sau care se recuperează după intervenții chirurgicale majore. Efectele asupra funcției renale sunt, de obicei, reversibile la întreruperea Aceclofen.

Similar altor medicamente care inhibă sinteza prostaglandinelor, diclofenac sodic și alte AINS pot precipita bronhospasmul dacă se administrează la pacienții cu astm bronșic activ sau în antecedente.

Ca și în cazul altor AINS, în cazuri rare pot să apară și reacții alergice la diclofenac, inclusiv reacții anafilactice/anafilactoide, atunci când nu există expunere anterioară la medicament. De asemenea, reacțiile de hipersensibilitate pot evolua în sindromul Kounis, o reacție alergică gravă care poate determina apariția infarctului miocardic. Printre simptomele prezentate în cazul unor asemenea reacții se poate număra durerea în piept apărută în asociere cu o reacție alergică la diclofenac.

Lupus eritematos sistemic și boală mixtă de țesut conjunctiv

Pacienții cu lupus eritematos sistemic (LES) și tulburări ale țesutului conjunctiv pot prezenta risc crescut de meningită aseptică (vezi pct. 4.8).

Reacții cutanate grave, unele letale, de exemplu dermatită exfoliantă, sindrom Stevens-Johnson, și necroliză epidermică toxică și erupție medicamentoasă fixă generalizată buloasă, au fost raportate foarte rar în asociere cu administrarea de diclofenac (vezi pct. 4.8). Pacienții par a fi expuși celui mai mare risc de astfel de reacții la scurt timp după inițierea tratamentului, debutul reacției survenind, în majoritatea cazurilor, în prima lună de tratament. Aceclofen trebuie oprit la primele semne de erupție cutanată, leziuni ale mucoaselor sau la orice alt semn de hipersensibilitate.

Fertilitatea feminină

Utilizarea diclofenacului poate afecta fertilitatea feminină și nu se recomandă la femeile care doresc să aibă o sarcină. La femeile care au dificultăți de a avea o sarcină sau care sunt investigate pentru infertilitate, trebuie avută în vedere întreruperii tratamentului cu Aceclofen.

Diclofenac

- alte AINS incluzând salicilaţi: la doze mari, cresc riscul ulcerogen şi hemoragic digestiv prin sinergie aditivă;

- anticoagulante orale, heparina şi ticlopidina: cresc riscul hemoragic prin inhibarea funcţiei plachetare şi agresiune asupra mucoasei gastro-duodenale. Dacă asocierea nu poate fi evitată, se recomandă supravegherea clinică şi biologică (urmărirea timpilor de sângerare şi de protrombină);

- dispozitive intrauterine: posibilitatea diminuării eficacităţii dispozitivelor intrauterine;

- litiu: creşterea litemiei poate atinge valori toxice prin diminuarea excreţiei renale a litiului. Dacă, totuşi, asocierea este necesară se urmăreşte litemia şi se adaptează doza de litiu, în timpul tratamentului şi după întreruperea administrării diclofenacului;

- metotrexatul: creşte toxicitatea hematologică când se administrează în doze mari şi la mai puţin de 24 ore înainte sau după diclofenac, prin deplasarea legării de proteinele plasmatice şi/sau diminuarea clearance-ului renal.

- diuretice: risc de insuficienţă renală acută la bolnavi deshidrataţi, prin diminuarea filtrării glomerulare. Este necesară hidratarea bolnavului şi urmărirea funcţiei renale la debutul tratamentului.

Asocieri de care se ţine cont:

- antihipertensive (β-blocante, captopril, lisinopril, diuretice): scad efectul antihipertensiv prin inhibiţia prostaglandinelor vasodilatatoare;

- interferon α: risc de inhibiţie a acţiunii sale.

- mifepriston: AINS se administrează la 8- 12 ore după administrarea de mifepriston, deoarece AINS reduce efectul acestuia.

- glicozide: administrarea concomitentă poate agrava insuficienţa cardiacă, reducând rata filtratului glomerular şi crescând nivelul glicozidului în plasmă.

- antidiabetice orale: au fost raportate izolat efecte hipo- şi hiper- glicemice; se recomandă ajustarea dozelor antidiabeticului.

- ciclosporină: cazuri de nefrotoxicitate au fost raportate după administrarea concomitentă de ciclosporină şi AINS.

- zidovudina - risc crescut de toxicitate hematologică;

- medicație fotosensibilizantă - apar efecte aditive de fotosensibilizare;

- moclobemidă - crește efectul diclofenacului;

- ritonavir - poate determina creșterea concentrațiilor plasmatice ale AINS;

- alcool etilic, bifosfonaţi și oxpentifilină (pentoxifilină) - pot potența reacțiile adverse gastro-intestinale și riscul de apariție a hemoragiei și ulcerației;

- baclofen - creșterea toxicității baclofenului.

Trebuie luate măsuri de precauție când paracetamolul este utilizat concomitent cu flucloxacilină, deoarece administrarea concomitentă a fost asociată cu acidoză metabolică cu gaură anionică crescută din cauza acidozei induse de piroglutamat, în special la pacienții cu factori de risc (vezi pct. 4.4)

Poate modifica valorile uricemiei determinate prin metoda acidului fosfotungstic şi valorile glicemiei determinate prin metoda glucozoxidazei-peroxidazei.

Date despre diclofenac

Inhibarea sintezei de prostaglandine poate avea o influenţă negativă asupra sarcinii şi/sau a dezvoltării embrionare/fetale. Datele din studii epidemiologice sugerează o creştere a riscului de avort spontan, de malformaţii cardiace şi de gastroschizis după utilizarea unui inhibitor al sintezei de prostaglandină la începutul sarcinii. Riscul absolut de malformaţii cardiovasculare a crescut de la mai puţin de 1% la aproximativ 1,5%. Se presupune că riscul creşte în raport cu doza şi cu durata tratamentului. La animale, administrarea unui inhibitor al sintezei de prostaglandină a avut drept rezultat creşterea numărului de sarcini pierdute pre- şi postimplant şi a letalităţii embrio-fetale. În plus, la animalele cărora li s-a administrat un inhibitor al sintezei de prostaglandină în timpul organogenezei a fost raportată creşterea incidenţei diverselor malformaţii, inclusiv cardiovasculare.

Începând cu a 20-a săptămână de sarcină, utilizarea Aceclofen poate provoca oligohidramnios care rezultă din disfuncţia renală fetală. Acest lucru poate apărea la scurt timp după inițierea tratamentului și este de obicei reversibil la întreruperea tratamentului. În plus, au existat raportări de constricție a canalului arterial în urma tratamentului în al doilea trimestru, dintre care majoritatea s-au rezolvat după încetarea tratamentului. Prin urmare, în timpul primului și al doilea trimestru al sarcină,

Aceclofen nu trebuie administrat decât dacă este absolut necesar. Dacă Aceclofen este folosit de o femeie care încearcă să rămână gravidă sau în timpul primului și al doilea trimestru de sarcină, doza ar trebui să fie menținută cât mai mică și durata tratamentului cât mai scurtă.

Monitorizare prenatală pentru oligohidramnios și constricția canalului arterial trebuie luate în considerare după expunere la Aceclofen timp de câteva zile, începând cu săptămâna 20 de gestație.

Aceclofen ar trebui întrerupt dacă se constată oligohidramnios sau constricția canalului arterial.

În timpul celui de-al treilea trimestru de sarcină, toți inhibitorii sintezei prostaglandinelor pot expune fătul la:

- toxicitate cardiopulmonară (cu constricția/închiderea prematură a canalului arterial și hipertensiune pulmonară);

- disfuncție renală (vezi mai sus); iar mama și nou-născutul, la sfârșitul sarcinii, la:

- posibilă prelungire a timpului de sângerare, un efect antiagregant care poate apărea chiar și la doze foarte mici;

- inhibarea contracțiilor uterine, ducând la un travaliu întârziat sau prelungit.

În consecință, Aceclofen este contraindicat în timpul celui de-al treilea trimestru de sarcină (vezi pct.

4.3 și 5.3)

Date despre paracetamol

Un număr mare de date privind femeile gravide, nu indică toxicitate malformativă, nici toxicitate feto/neonatală. Studiile epidemiologice privind neurodezvoltarea la copiii expuși la paracetamol in utero prezintă rezultate neconcludente. Dacă este necesar din punct de vedere clinic, paracetamolul poate fi utilizat în timpul sarcinii, la doza cea mai mică eficace, pentru cel mai scurt timp posibil și cu cea mai mică frecvență posibilă.

Diclofenacul se excretă în cantităţi foarte mici în laptele matern; paracetamolul se excretă în laptele matern dar nu în cantităţi semnificative clinic.

Nu se recomandă administrarea de Aceclofen supozitoare în timpul alăptării, pentru a evita reacțiile adverse la sugar.

Aceclofen supozitoare influenţează capacitatea de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje.

Pacienţii trebuie avertizaţi despre o posibilă apariţie a unor senzaţii uşoare de ameţeală sau alte tulburări la nivelul SNC, cazuri în care nu se recomandă conducerea vehiculelor sau folosirea utilajelor.

Frecvenţele reacţiilor adverse sunt clasificate astfel:

Foarte frecvente (≥1/10)

Frecvente (≥1/100 şi < 1/10)

Mai puţin frecvente (≥1/1000 şi < 1/100)

Rare (≥1/10000 şi < 1/1000)

Foarte rare (< 1/10000)

Cu frecvenţă necunoscută: care nu poate fi estimată din datele disponibile

Cu frecvenţă necunoscută: leucopenie, trombocitopenie (în general asimptomatică, rar sângerări sau hematoame, scaune negre şi moi, sânge în urină şi fecale, pete roşii pe tegumente), agranulocitoză, anemie hemolitică sau aplastică.

Rare: reacţii alergice (erupţie cutanată tranzitorie, parestezii sau prurit, dermatită), manifestări respiratorii (bronhospasm şi foarte rar reacţii anafilactice)

Foarte rare: cefalee, ameţeală, somnolenţă sau insomnie, rar- parestezii, tulburări de memorie, dezorientare, anxietate, iritabilitate, depresie, tremurături, meningită aseptică.

Cu frecvență necunoscută: sindrom Kounis Reacţiile adverse raportate în asociere cu tratamentul cu AINS au fost edemul, hipertensiunea arterială şi insuficienţa cardiacă.

Studiile clinice şi datele epidemiologice sugerează un risc crescut de apariţie a evenimentelor trombotice arteriale (de exemplu: infarct miocardic şi accident vascular cerebral) asociate cu utilizarea diclofenacului, în special în doze mari (150 mg zilnic) şi în tratamentul de lungă durată (vezi pct.4.3.

4.4.Contraindicaţii şi Atenţionări şi precauţii speciale pentru utilizare.)

Rare: cazuri de ulcer gastro-duodenal, hemoragie digestivă sau perforaţie, exacerbarea colitei ulcero-hemoragice, iritaţii locale sau agravarea bolii hemoroidale; cu frecvenţă necunoscută: dureri epigastrice, greaţă, vărsături, diaree, crampe abdominale, dispepsie, flatulenţă, anorexie;

Tulburări hepato-biliare: cu frecvenţă necunoscută: hepatită (icter conjunctival sau tegumentar), creşterea nivelului transaminazelor

Mai puțin frecvente: prurit, erupții cutanate tranzitorii;

Rare: urticarie;

Foarte rare: erupții buloase, eczeme, eritem multiform, sindrom Stevens Johnson, sindrom Lyell, dermatită exfoliativă, căderea părului, fotosensibilitate, purpură inclusiv purpură alergică.

Cu frecvență necunoscută:

Erupție medicamentoasă fixă

Erupție medicamentoasă fixă generalizată buloasă

Foarte rare: tulburări de vedere (vedere încețoșată, diplopie, nevrită optică).

Foarte rare: tulburări de auz (tinitus, foarte rar surditate).

Foarte rare: pneumonie.

Rare: colică renală (algie lombară apărută brusc), insuficienţă renală (oligo-anurie), piurie sterilă, hematurie, nefrită, proteinurie şi necroză papilară. La doze mari şi tratament prelungit paracetamolul poate produce afectarea funcţiei renale până la insuficienţă renală cronică (nefropatie caracteristică analgezicelor), în special la persoanele cu afectarea preexistentă a rinichiului.

Tulburări metabolice și de nutriție

Cu frecvență necunoscută: acidoză metabolică cu gaură anionică crescută

La pacienții cu factori de risc care utilizează paracetamol au fost observate cazuri de acidoză metabolică cu gaură anionică crescută din cauza acidozei induse de piroglutamat (vezi pct. 4.4). La acești pacienți, acidoza indusă de piroglutamat poate apărea ca o consecință a deficitului de glutation.

Foarte rare: impotență.

Cu frecvenţă necunoscută: iritaţii rectale şi anale.

Raportarea reacțiilor adverse suspectate după autorizarea medicamentului este importantă. Acest lucru permite monitorizarea continuă a raportului beneficiu/risc al medicamentului. Profesioniștii din domeniul sănătății sunt rugați să raporteze orice reacție adversă suspectată la

Agenția Națională a Medicamentului și a Dispozitivelor Medicale din România

Str. Aviator Sănătescu nr. 48, sector 1

București 011478- RO e-mail: adr@anm.ro

Website: www.anm.ro.

Cazurile de supradozaj au fost semnalate numai pentru formele orale de paracetamol. Intoxicaţia acută se manifestă prin tulburări gastro-intestinale (diaree, pierderea apetitului, greaţă, vărsături, crampe sau dureri abdominale), transpiraţii profuze. Simptomatologia poate să apară la 6-14 ore după ingestia supradozei şi poate să dureze aproximativ 24 ore.

Dozele mai mari de 10 g la adulţi şi 150 mg/ kg corp la copii pot provoca citoliză hepatică cu necroză hepatică ireversibilă. Simptomatologia apare după 24-48 ore de la ingestia medicamentului, devenind mai gravă după 2-7 zile, odată cu instalarea insuficienţei hepatice.

În timp se dezvoltă encefalopatia hepatică (cu tulburări mintale, stare de confuzie, agitaţie, stupoare), convulsii, deprimare respiratorie, comă, edem cerebral, tulburări de coagulare, hemoragie digestivă, coagulare intravasculară diseminată, hipoglicemie, acidoză metabolică şi colaps cardio-vascular.

Odată cu leziunile toxice hepatice, paracetamolul poate produce necroză tubulară renală sau chiar insuficienţă renală (oligo- anurie cu hematurie sau urini tulburi).

Supradozajul cu diclofenac nu prezintă un tablou clinic caracteristic; simptomele care pot să apară sunt: cefalee, agitaţie motorie, iritabilitate, ameţeli, convulsii, dureri epigastrice, greaţă, vărsături, diaree, hematemeză, tulburări ale funcţiei renale şi hepatice.

Tratamentul supradozajului se instituie urgent, chiar dacă manifestările sunt minore.

Pentru reducerea absorbţiei se va evacua conţinutul gastric prin provocarea de vărsături şi lavaj gastric, folosindu-se soluţii cu cărbune activat; se administrează per os şi i. v. acetilcisteină.

Pentru accelerarea eliminării se foloseşte la nevoie hemodializa, hemoperfuzia sau dializa peritoneală.

Se monitorizează funcţiile hepatice (transaminazele), timpul de protrombină şi bilirubina; funcţiile renale şi cardiace.

Tratamentul de susţinere trebuie să menţină echilibrul hidro-electrolitic şi glicemia şi la nevoie se administrează fitomenadionă, plasmă şi factori ai coagulării.

Grupa farmacoterapeutică: antiinflamatoare şi antireumatice; derivaţi ai acidului acetic şi substanţe înrudite; diclofenac, combinaţii.

Cod ATC: M01A B55

Aceclofen supozitoare conţine diclofenac, un compus nesteroidian cu efecte antiinflamatorii, analgezice şi antipiretice, determinând ameliorarea marcată a simptomatologiei şi paracetamol, care contribuie prin efectul analgezic la diminuarea durerii pe timpul nopţii. Diclofenacul este un derivat al acidului fenilpropionic şi este un puternic antiinflamator, antialgic şi antipiretic, inhibând sinteza prostaglandinelor.

Paracetamolul, metabolit al fenacetinei este un derivat de paraaminofenol şi are un puternic efect analgezic de tip central.

Diclofenacul face parte din grupa medicamentelor antiinflamatoare nesteroidiene, acţionând ca antireumatismal, analgezic şi antipiretic.

Acţiunea antiinflamatoare interesează predominant componenta congestiv-exudativă a procesului inflamator. La acţiunea inflamatorie contribuie inhibarea migrării leucocitelor, deprimarea activităţii hidrolazelor acide eliberate de lizozomi, ca şi împiedicarea sintezei, eliberării şi acţiunii unor factori chimici locali, importanţi pentru generarea sau întreţinerea inflamaţiei: histamină, serotonină, prostaglandine, bradikinină. Acţiunea analgezică este de intensitate moderată, având un mecanism dublu: central, prin interferarea procesului de integrare talamică şi hipotalamică a senzaţiei dureroase şi periferic, prin inhibarea inflamaţiei care generează sau întreţine durerea.

Paracetamolul prezintă acţiune analgezică şi antipiretică. Efectul analgezic este asemănător cu al fenacetinei şi influenţează numai durerile de intensitate medie. Acţiunea antipiretică este apropiată de cea a salicilaţilor, intervenind asupra centrilor termoreglatori ai SNC, determinând o pierdere mai accentuată de căldură prin vasodilataţie cutanată.

Eficienţa tratamentului cu Aceclofen supozitoare se apreciază pe baza următoarelor date clinice:

ameliorarea durerii din afecţiunile inflamatorii şi anume, dureri reumatismale, nevralgice, dureri dentare şi anumite forme de cefalee.

Paracetamolul

Se face rapid şi aproape complet prin mucoasa rectală. Concentraţia plasmatică maximă se atinge după 2-3 ore de la administrare. Biodisponibilitatea pe cale rectală este comparabilă cu cea orală.

Se leagă de proteinele plasmatice în proporţie de aproximativ 25%.

Substanţa se distribuie larg în organism, trece bariera feto- placentară, se excretă în laptele matern.

Metabolizarea are loc în celula hepatică, 90- 95% prin glucurono- şi sulfo-conjugare.

Un metabolit intermediar, care se poate acumula în caz de supradozaj este hepatotoxic şi posibil nefrotoxic.

Timpul de înjumătăţire plasmatică este de aproximativ 2- 3 ore. Nu se modifică în caz de insuficienţă renală, dar poate fi prelungit în caz de supradozaj, în unele afecţiuni hepatice, la vârstnici şi la nou- născuţi; la copii poate fi mai scăzut.

Durata acţiunii este de 3- 4 ore.

Epurarea se face prin metabolizare hepatică; prin urină se elimină sub formă de metaboliţi şi 3% neschimbată.

Se poate elimina prin: hemodializă, hemoperfuzie, dializă peritoneală.

Diclofenacul :

Concentraţia plasmatică maximă este atinsă după 30 min şi este de 2 mg/ml;

Se leagă de proteinele plasmatice în proporţie de 99,7%. Pătrunde în lichidul sinovial, unde concentraţii maxime sunt măsurate după 2- 4 ore de la atingerea concentraţiei plasmatice maxime. T1/2 este de 3- 6 ore.

Se metabolizează prin glicoconjugare.

În jur de 60% este eliminată prin urină sub formă de metaboliţi şi mai puţin de 1% sub formă nemodificată. Restul dozei se elimină sub formă de metaboliţi prin bilă. Dozele repetate de diclofenac nu determină acumulare plasmatică.

În caz de insuficienţă renală severă, cu clearance- ul de creatinină mai mic de 10 ml/min, eliminarea paracetomolului şi ai metaboliţilor săi este întârziată.

În cazul afectării hepatice, cinetica şi metabolizarea diclofenacului sunt aceleaşi ca la persoanele sănătoase.

Studiile convenționale care utilizează standardele acceptate în prezent pentru evaluarea toxicității privind reproducerea și dezvoltarea embrio-fetală nu sunt disponibile.

Grăsime solidă.

Nu este cazul.

4 ani.

A se păstra la temperaturi sub 25ºC, în ambalajul original.

Cutie cu 2 folii termosudate din Al/PE a câte 3 supozitoare

Cutie cu 2 folii termosudate din Al/PE a câte 6 supozitoare

Cutie cu 1 folie termosudată din Al/PE cu 6 supozitoare

Este posibil ca nu toate mărimile de ambalaj să fie comercializate.

Orice produs neutilizat sau material rezidual trebuie eliminat în conformitate cu reglementările locale.

Antibiotice SA

Str. Valea Lupului nr.1, 707410, Iaşi, România

7222/2014/01-02-03

Data ultimei reînnoiri a autorizaţiei: Decembrie 2014

Februarie 2026