AERIUS 5mg tablets merkblatt medikamente

Aerius 5 mg Filmtabletten

Jede Tablette enthält 5 mg Desloratadin.

Jede Tablette enthält 2,28 mg Lactose (siehe Abschnitt 4.4).

Vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile, siehe Abschnitt 6.1.

Filmtablette

Hellblaue, runde Filmtablette, auf einer Seite mit 'C5“ geprägt, auf der anderen Seite glatt. Der

Durchmesser der Filmtablette beträgt 6,5 mm.

Aerius ist indiziert bei Erwachsenen und Jugendlichen ab 12 Jahren zur Besserung der Symptomatikbei:

- allergischer Rhinitis (siehe Abschnitt 5.1)

- Urtikaria (siehe Abschnitt 5.1)

Die empfohlene Dosierung von Aerius beträgt eine Tablette einmal täglich.

Die Behandlung der intermittierenden allergischen Rhinitis (Auftreten der Symptome an weniger als4 Tagen pro Woche oder über weniger als 4 Wochen) sollte entsprechend der Bewertung desbisherigen Krankheitsverlaufes beim Patienten erfolgen und kann nach dem Abklingen der Symptomebeendet und bei deren Wiederauftreten wieder aufgenommen werden. Bei der persistierendenallergischen Rhinitis (Auftreten der Symptome an 4 oder mehr Tagen pro Woche und über mehr als4 Wochen) kann den Patienten während der Allergiezeit eine kontinuierliche Behandlungvorgeschlagen werden.

Es gibt nur eingeschränkte Erfahrungen aus klinischen Studien zur Wirksamkeit bei der Anwendungvon Desloratadin bei Jugendlichen von 12 bis 17 Jahren (siehe Abschnitte 4.8 und 5.1).

Die Sicherheit und Wirksamkeit von Aerius 5 mg Filmtabletten bei Kindern im Alter von unter12 Jahren ist bisher noch nicht erwiesen.

Zum Einnehmen.

Die Dosis kann mit oder ohne Nahrung eingenommen werden.

Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der in Abschnitt 6.1 genannten sonstigen

Bestandteile oder gegen Loratadin.

Bei schwerer Niereninsuffizienz darf Aerius nur mit Vorsicht angewendet werden (siehe

Abschnitt 5.2).

Desloratadin sollte bei Patienten mit Krampfanfällen in der Eigen- oder Familienanamnese mit

Vorsicht angewendet werden; dies gilt vor allem für jüngere Kinder (siehe Abschnitt 4.8), die für neuauftretende Krampfanfälle unter einer Desloratadin-Therapie anfälliger sind. Medizinisches

Fachpersonal kann in Erwägung ziehen, Desloratadin bei Patienten, die während der Behandlung einen

Krampfanfall erleiden, abzusetzen.

Patienten mit der seltenen hereditären Galactose-Intoleranz, völligem Lactase-Mangel oder Glucose-

Galactose-Malabsorption sollten dieses Arzneimittel nicht einnehmen.

Klinisch relevante Wechselwirkungen wurden im Rahmen klinischer Studien, bei denen Desloratadin-

Tabletten zusammen mit Erythromycin oder Ketoconazol verabreicht wurden, nicht festgestellt (siehe

Abschnitt 5.1).

Studien zur Erfassung von Wechselwirkungen wurden nur bei Erwachsenen durchgeführt.

In einer klinisch-pharmakologischen Studie wurde bei gleichzeitiger Einnahme von Aerius Tablettenund Alkohol die leistungsmindernde Wirkung von Alkohol nicht verstärkt (siehe Abschnitt 5.1).

Allerdings wurde nach Markteinführung über Fälle von Alkoholunverträglichkeit und -vergiftungberichtet. Daher wird zur Vorsicht geraten, wenn unter dieser Behandlung Alkohol konsumiert wird.

Weitreichende Erfahrungen an schwangeren Frauen (mehr als 1000 Schwangerschaftsausgänge)deuten nicht auf ein Fehlbildungsrisiko oder eine fetale/neonatale Toxizität von Desloratadin hin.

Tierexperimentelle Studien ergaben keine direkt oder indirekt schädigenden Wirkungen im Hinblickauf die Reproduktionstoxizität (siehe Abschnitt 5.3). Aus Vorsichtsgründen soll eine Anwendung von

Aerius während der Schwangerschaft vermieden werden.

Desloratadin wurde bei gestillten Neugeborenen/Säuglingen behandelter Mütter nachgewiesen. Die

Auswirkung von Desloratadin auf Neugeborene/Säuglinge ist nicht bekannt. Daher muss abgewogenwerden, abzustillen oder die Aerius-Therapie abzubrechen/auszusetzen, wobei der Nutzen des Stillensfür das Kind und der Therapie-Nutzen für die Frau zu berücksichtigen sind.

Es liegen keine Daten zur Fertilität beim Mann oder bei der Frau vor.

Basierend auf klinischen Studiendaten hat Aerius keinen oder einen zu vernachlässigenden Einflussauf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen. Die Patienten solltendarüber aufgeklärt werden, dass es bei den meisten Patienten zu keiner Schläfrigkeit kommt. Dajedoch individuelle Unterschiede im Bezug auf das Ansprechen bei Arzneimitteln bestehen, wirdempfohlen, Patienten zu raten, von Aktivitäten, die mentale Aufmerksamkeit erfordern wie das Führenvon Fahrzeugen oder das Bedienen von Maschinen, so lange abzusehen, bis sich ihr individuelles

Ansprechen auf das Arzneimittel eingestellt hat.

In klinischen Studien in verschiedenen Indikationen, einschließlich allergischer Rhinitis und chronischidiopathischer Urtikaria, wurden bei der empfohlenen Dosis von 5 mg täglich 3 % mehr

Nebenwirkungen bei Patienten mit Aerius berichtet, als bei Patienten, die mit Placebo behandeltwurden. Die am häufigsten aufgetretenen Nebenwirkungen, über die häufiger als bei Placebo berichtetwurde, waren Müdigkeit (1,2 %), Mundtrockenheit (0,8 %) und Kopfschmerzen (0,6 %).

Bei einer klinischen Studie mit 578 jugendlichen Patienten von 12 bis 17 Jahren war die häufigste

Nebenwirkung Kopfschmerzen; diese trat bei 5,9 % der Patienten auf, die mit Desloratadin behandeltwurden und bei 6,9 % der Patienten, die mit Placebo behandelt wurden.

Die Häufigkeit von Nebenwirkungen in klinischen Studien, über die häufiger als unter Placeboberichtet wurde, sowie weitere Nebenwirkungen, über die sehr selten nach Markteinführung berichtetwurde, sind in der nachfolgenden Tabelle aufgeführt. Die Häufigkeiten sind wie folgt definiert: sehrhäufig (≥ 1/10), häufig (≥ 1/100 bis < 1/10), gelegentlich (≥ 1/1.000 bis < 1/100), selten (≥ 1/10.000bis < 1/1.000), sehr selten (< 1/10.000) und nicht bekannt (Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren

Daten nicht abschätzbar).

Systemorganklasse Häufigkeit Nebenwirkungen unter Aerius

Stoffwechsel- und Nicht bekannt Verstärkter Appetit

Ernährungsstörungen

Psychiatrische Erkrankungen Sehr selten Halluzinationen

Nicht bekannt Anomales Verhalten, Aggression,depressive Verstimmung

Erkrankungen des Nervensystems Häufig Kopfschmerzen

Sehr selten Schwindel, Somnolenz, Schlaflosigkeit,psychomotorische Hyperaktivität,

Augenerkrankungen Nicht bekannt Augentrockenheit

Herzerkrankungen Sehr selten Tachykardie, Herzklopfen

Nicht bekannt QT-Verlängerung

Erkrankungen des Häufig Mundtrockenheit

Gastrointestinaltrakts Sehr selten Abdominalschmerzen, Übelkeit,

Erbrechen, Dyspepsie, Diarrhoe

Leber- und Gallenerkrankungen Sehr selten Leberenzymerhöhungen, erhöhtes

Bilirubin, Hepatitis

Nicht bekannt Ikterus

Erkankungen der Haut und des Nicht bekannt Photosensitivität

Unterhautzellgewebes

Systemorganklasse Häufigkeit Nebenwirkungen unter Aerius

Skelettmuskulatur-, Bindegewebs- Sehr selten Myalgieund Knochenerkrankungen

Allgemeine Erkrankungen und Häufig Ermüdung

Beschwerden am Verabreichungsort Sehr selten Überempfindlichkeitsreaktionen (wie

Anaphylaxie, Angioödem, Dyspnoe,

Pruritus, Hautausschlag und Urtikaria)

Nicht bekannt Asthenie

Untersuchungen Nicht bekannt Gewichtszunahme

Zu weiteren Nebenwirkungen, über die nach Markteinführung mit nicht bekannter Häufigkeit bei

Kindern und Jugendlichen berichtet wurde, zählten auch QT-Verlängerung, Arrhythmie, Bradykardie,anomales Verhalten und Aggression.

Eine retrospektive Beobachtungsstudie zur Sicherheit zeigte eine im Vergleich zu behandlungsfreien

Perioden erhöhte Inzidenz von neu auftretenden Krampfanfällen während der Behandlung mit

Desloratadin bei Patienten im Alter von 0 bis 19 Jahren. Bei Kindern im Alter zwischen 0 und 4 Jahrenbetrug der adjustierte absolute Anstieg 37,5 (95%-Konfidenzintervall (KI): 10,5-64,5) pro100.000 Personenjahre (PJ) bei einer Hintergrundinzidenz für neu auftretende Krampfanfälle von 80,3pro 100.000 PJ. Bei Patienten im Alter zwischen 5 und 19 Jahren betrug der adjustierte absolute

Anstieg 11,3 (95%-KI: 2,3-20,2) pro 100.000 PJ bei einer Hintergrundinzidenz von 36,4 pro100.000 PJ. Siehe Abschnitt 4.4.

Die Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen nach der Zulassung ist von großer Wichtigkeit. Sieermöglicht eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses des Arzneimittels.

Angehörige von Gesundheitsberufen sind aufgefordert, jeden Verdachtsfall einer Nebenwirkung überdas in Anhang V aufgeführte nationale Meldesystem anzuzeigen.

Das Nebenwirkungsprofil im Zusammenhang mit Überdosierungen ist gemäß den Erfahrungen nach

Markteinführung ähnlich wie das unter therapeutischen Dosen; allerdings können die Effekteausgeprägter sein.

Im Falle einer Überdosierung sind die Standardmaßnahmen zur Entfernung des nicht resorbiertenarzneilich wirksamen Bestandteils in Erwägung zu ziehen. Es werden symptomatische undunterstützende Maßnahmen empfohlen.

Desloratadin wird durch eine Hämodialyse nicht entfernt; es ist nicht bekannt, ob Desloratadin durcheine Peritonealdialyse eliminiert wird.

In einer Mehrfachdosis-Studie, bei der bis zu 45 mg Desloratadin (neunfache klinische Dosis)angewendet wurden, wurden keine klinisch relevanten Wirkungen beobachtet.

Das Nebenwirkungsprofil im Zusammenhang mit Überdosierungen ist gemäß den Erfahrungen nach

Markteinführung ähnlich wie das unter therapeutischen Dosen; allerdings können die Effekteausgeprägter sein.

Pharmakotherapeutische Gruppe: Antihistaminika - H1-Antagonist; ATC-Code: R06AX27

Desloratadin ist ein nicht-sedierender, langwirksamer Histaminantagonist mit einer selektiven,peripheren H1-Rezeptor-antagonistischen Aktivität. Nach oraler Applikation hemmt Desloratadinselektiv die peripheren Histamin-H1-Rezeptoren, da die Substanz nicht in das zentrale Nervensystemübertritt.

Desloratadin zeigte antiallergische Eigenschaften bei in vitro-Studien. Dies schließt sowohl die

Hemmung der Freisetzung von proinflammatorischen Zytokinen wie IL-4, IL-6, IL-8 und IL-13 ausmenschlichen Mastzellen/Basophilen ein als auch die Hemmung der Expression des

Adhäsionsmoleküls P-Selektin auf Endothelialzellen. Die klinische Relevanz dieser Beobachtungen istnoch zu bestätigen.

Im Rahmen einer klinischen Studie mit Mehrfachdosen, in der Desloratadin in einer Dosierung von biszu 20 mg täglich über 14 Tage angewendet wurde, wurde keine statistisch signifikante oder klinischrelevante kardiovaskuläre Wirkung beschrieben.

In einer klinisch-pharmakologischen Studie, in der Desloratadin in einer Dosierung von 45 mg täglich(das Neunfache der klinischen Dosis) über zehn Tage angewendet wurde, zeigte sich keine

In Wechselwirkungsstudien mit Mehrfachdosen von Ketoconazol und Erythromycin wurden keineklinisch relevanten Veränderungen der Desloratadin-Plasmakonzentrationen beobachtet.

Desloratadin geht nicht ohne Weiteres in das zentrale Nervensystem über. In kontrollierten klinischen

Studien wurde bei der empfohlenen Dosierung von 5 mg täglich keine erhöhte Häufigkeit von

Schläfrigkeit im Vergleich zu Placebo festgestellt. Bei einer Einzel-Tagesdosis von 7,5 mg führte

Aerius in klinischen Studien zu keiner Beeinträchtigung der Psychomotorik. Bei einer Einzeldosis-

Studie mit Erwachsenen zeigte Desloratadin 5 mg keinen Einfluss auf Standard-Messgrößen der

Flugleistung einschließlich der Verstärkung subjektiver Schläfrigkeit oder den Aufgaben, die mit dem

Fliegen verbunden sind.

In klinisch-pharmakologischen Studien kam es durch die gleichzeitige Einnahme von Alkohol wederzu einer Verstärkung der Alkohol-induzierten Leistungsbeeinträchtigung noch zu einer Erhöhung der

Schläfrigkeit. Bei den Ergebnissen des psychomotorischen Tests konnten keine signifikanten

Unterschiede zwischen den mit Desloratadin und den mit Placebo behandelten Patienten festgestelltwerden, unabhängig davon, ob Desloratadin alleine oder mit Alkohol eingenommen wurde.

Bei Patienten mit allergischer Rhinitis war Aerius wirksam bei der Linderung der Symptome wie

Niesen, Nasensekretion und Juckreiz der Nase, Juckreiz, Tränenfluss und Rötung der Augen sowie

Juckreiz am Gaumen. Aerius zeigte 24 Stunden lang eine effektive Kontrolle der Symptome.

Die Wirksamkeit von Aerius Tabletten wurde in Studien mit jugendlichen Patienten von 12 bis17 Jahren nicht eindeutig gezeigt.

Zusätzlich zu der etablierten Klassifizierung in saisonal und perennial, kann allergische Rhinitis in

Abhängigkeit von der Dauer der Symptome alternativ auch in intermittierende allergische Rhinitis undpersistierende allergische Rhinitis eingeteilt werden. Intermittierende allergische Rhinitis wird als

Auftreten der Symptome für weniger als 4 Tage pro Woche oder weniger als 4 Wochen definiert.

Persistierende allergische Rhinitis wird als Auftreten der Symptome an 4 oder mehr Tagen pro Wocheund mehr als 4 Wochen definiert.

Wie anhand des Gesamtscores des Fragebogens zur Lebensqualität bei Rhino-Konjunktivitis gezeigtwurde, vermindert Aerius effektiv die durch saisonale allergische Rhinitis hervorgerufene Belastung.

Die größte Verbesserung wurde im Bereich der gewohnten Aufgaben und der durch die Symptomeeingeschränkten alltäglichen Tätigkeiten festgestellt.

Die chronisch idiopathische Urtikaria wurde stellvertretend für weitere Formen der Urtikariauntersucht, da die zugrunde liegende Pathophysiologie ungeachtet der Ätiologie bei denunterschiedlichen Formen ähnlich ist und chronische Patienten einfacher prospektiv rekrutiert werdenkönnen. Da die Histaminfreisetzung ein ursächlicher Faktor bei allen urtikariellen Erkrankungen ist,wird erwartet, dass Desloratadin außer bei der chronisch idiopathischen Urtikaria auch bei anderen

Formen der Urtikaria zu einer Verbesserung der Symptome führt; dies wird durch die Empfehlungender klinischen Leitlinien bestätigt.

In zwei Placebo-kontrollierten Studien über 6 Wochen bei Patienten mit chronisch idiopathischer

Urtikaria war Aerius wirksam bei der Verbesserung von Pruritus und der Herabsetzung von Größe und

Anzahl von Quaddeln am Ende des ersten Dosisintervalls. Bei jeder Studie hielten die Wirkungen überdas 24-Stunden-Dosisintervall hinaus an. Wie in anderen Studien mit Antihistaminika bei chronischidiopathischer Urtikaria wurde die Minderheit der Patienten, die nicht auf Antihistaminika reagierten,aus der Studie ausgeschlossen. Eine Verbesserung des Juckreizes um mehr als 50 % wurde bei 55 %der mit Desloratadin behandelten Patienten im Vergleich zu 19 % der mit Placebo behandelten

Patienten beobachtet. Die Behandlung mit Aerius reduzierte die Störung des Schlafes und des

Wachseins bedeutend, wie durch eine 4-Punkte-Skala zur Bewertung dieser Variablen gemessenwurde.

Desloratadin ist innerhalb von 30 Minuten nach Anwendung im Plasma nachweisbar. Desloratadinwird gut resorbiert, wobei Plasmaspitzenkonzentrationen nach ungefähr 3 Stunden erreicht werden; dieterminale Halbwertzeit beträgt ungefähr 27 Stunden. Der Grad der Kumulation von Desloratadinentsprach seiner Halbwertzeit (ungefähr 27 Stunden) und einer Anwendungshäufigkeit von einmaltäglich. Die Bioverfügbarkeit von Desloratadin war bei Dosierungen von 5 mg bis 20 mgdosisproportional.

In einer Pharmakokinetik-Studie, bei der die Patienten-Demographien mit der allgemeinen saisonalenallergischen Rhinitis-Population vergleichbar waren, wurde bei 4 % der Patienten eine höhere

Konzentration von Desloratadin erreicht. Dieser Prozentsatz kann je nach ethnischer Herkunftvariieren. Die maximale Desloratadin-Konzentration war nach ca. 7 Stunden etwa 3-mal höher miteiner terminalen Halbwertzeit von ungefähr 89 Stunden. Das Sicherheitsprofil dieser Patientenentsprach dem der allgemeinen Bevölkerung.

Desloratadin bindet mäßig (83-87 %) an Plasmaproteine. Es liegen keine Anhaltspunkte für eineklinisch relevante Wirkstoff-Kumulation nach einmal täglicher Anwendung von Desloratadin(5-20 mg) über 14 Tage vor.

Das für den Metabolismus von Desloratadin verantwortliche Enzym wurde noch nicht identifiziert, sodass Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln nicht ganz ausgeschlossen werden können.

Desloratadin hemmt in-vivo nicht CYP3A4 und in-vitro-Studien haben gezeigt, dass das Arzneimittel

CYP2D6 nicht hemmt und weder ein Substrat noch ein Inhibitor des P-Glykoproteins ist.

In einer Einzeldosisstudie mit Desloratadin in einer Dosierung von 7,5 mg wirkten sich Mahlzeiten(fetthaltiges, kalorienreiches Frühstück) nicht auf die Verfügbarkeit von Desloratadin aus. In eineranderen Studie hatte Grapefruitsaft keine Auswirkung auf die Verfügbarkeit von Desloratadin.

Die Pharmakokinetik von Desloratadin bei Patienten mit chronischer Niereninsuffizienz (CNI) wurdein einer Einmaldosis-Studie und einer Mehrfachdosis-Studie mit der von gesunden Probandenverglichen. In der Einmaldosis-Studie war die Exposition gegenüber Desloratadin bei Patienten mitleichter bis mittelgradiger CNI etwa um den Faktor 2 und mit schwerer CNI etwa um den Faktor 2,5gegenüber gesunden Probanden erhöht. In der Mehrfachdosis-Studie wurde der Steady State nach

Tag 11 erreicht; im Vergleich zu gesunden Probanden war hier die Exposition gegenüber Desloratadinbei Patienten mit leichter bis mittelgradiger CNI ca. um den Faktor 1,5 und bei Patienten mit schwerer

CNI ca. um den Faktor 2,5 erhöht. In beiden Studien waren die Änderungen der Exposition (AUC und

Cmax) gegenüber Desloratadin und 3-Hydroxy-Desloratadin klinisch nicht relevant.

Bei Desloratadin handelt es sich um den wirksamen Hauptmetaboliten von Loratadin. Die mit

Desloratadin und Loratadin durchgeführten präklinischen Studien zeigten bei einem vergleichbaren

Grad der Exposition von Desloratadin keine qualitativen oder quantitativen Unterschiede hinsichtlichdes Toxizitätsprofils von Desloratadin und von Loratadin.

Basierend auf den konventionellen Studien zur Sicherheitspharmakologie, Toxizität bei wiederholter

Gabe, Genotoxizität, Karzinogenität, Reproduktions- und Entwicklungstoxizität lassen diepräklinischen Daten keine spezifischen Gefahren für den Menschen erkennen. Das Fehlen eineskanzerogenen Potentials wurde in Studien gezeigt, die mit Desloratadin und Loratadin durchgeführtwurden.

Calciumhydrogenphosphat-Dihydrat

Mikrokristalline Cellulose

Maisstärke

Talkum

Farbiger Film (enthält Lactose-Monohydrat, Hypromellose, Titandioxid, Macrogol 400, Indigocarmin(E 132))

Farbloser Film (enthält Hypromellose, Macrogol 400)

Carnaubawachs

Gebleichtes Wachs

Nicht zutreffend.

2 Jahre

Nicht über 30 °C lagern.

In der Originalverpackung aufbewahren.

Aerius ist in Blistern erhältlich, die aus einem Laminatblisterfilm mit Folienabdeckung bestehen.

Das Blistermaterial besteht aus einem Poly(chlortrifluorethylen) (PCTFE)/Polyvinylchlorid (PVC)-

Film (produktberührende Oberfläche), der mit einer mit einem Vinyl-Heißsiegellack(produktberührende Oberfläche) versehenen Aluminiumfolie abgedeckt und hitzeversiegelt ist.

Packungsgrößen: 1, 2, 3, 5, 7, 10, 14, 15, 20, 21, 30, 50, 90, 100 Tabletten.

Es werden möglicherweise nicht alle Packungsgrößen in den Verkehr gebracht.

Keine besonderen Anforderungen.

N.V. Organon

Kloosterstraat 65349 AB Oss

Niederlande

EU/1/00/160/001-013

EU/1/00/160/036

ZULASSUNG

Datum der Erteilung der Zulassung: 15. Januar 2001

Datum der letzten Verlängerung der Zulassung: 9. Februar 2006

Ausführliche Informationen zu diesem Arzneimittel sind auf den Internetseiten der Europäischen

Arzneimittel-Agentur https://www.ema.europa.eu verfügbar.