EFISEN C 300mg / 30mg comprimate prospect medicament

EFISEN C 300 mg/30 mg comprimate

Fiecare comprimat conţine paracetamol 300 mg, cafeină 30 mg.

Excipienţi: lactoză monohidrat 80 mg.

Pentru lista tuturor excipienţilor, vezi pct. 6.1.

Comprimat

Comprimate oblongi, cu margini plate şi linie mediană pe una din feţe.

Efisen C este indicat în:

- tratamentul simptomatic al stărilor gripale.

- tratamentul simptomatic al durerilor de intensitate usoară - medie:

- migrene,

- cefalee,

- nevralgii,

- algie dentară sau dureri faringiene,

- mialgii,

- artralgii, alte dureri reumatice, entorse, luxaţii, sciatică,

- dismenoree,

- stări febrile.

- dismenoree

Adulţi, pacienţi vârstnici (cu funcţie hepatică şi renală normală) şi adolescenţi cu vârsta peste 12 ani:

Doza recomandată pentru o dată este de 1-2 comprimate Efisen C administrate oral; dacă este necesar, doza se poate repeta la intervale de 4 - 6 ore, fără a depăşi 8 comprimate pe zi.

Nu se recomandă administrarea la intervale mai mici de 4 ore.

Nu va fi administrat pe o perioadă mai mare de 3 zile, fără consult medical.

Combinaţia paracetamol/cafeină nu este recomandată administrării la copii cu vârsta sub 12 ani.

Nu se administrează în caz de insuficienţă renală decât la recomandarea medicului.

Nu se administrează în caz de insuficienţă hepatică decât la recomandarea medicului.

Efisen C nu trebuie administrat în doze mari sau mai mult de 3 zile consecutiv fără recomandarea medicului.

- hipersensibilitate la paracetamol, cafeină sau la oricare dintre excipienţi.

- caz de insuficienţă hepatocelulară,

- în caz de afectare severă a funcţiei hepatice,

- la copii cu vârsta sub 12 ani,

- în stări de hipertensiune arterială cărora li se administrează antihipertensive, aritmii cardiace (datorită prezenţei cafeinei),

- deficit de glucozo-6-fosfat dehidrogenază,

- nu trebuie utilizat la pacienţi cărora li se administrează efedrină,

- nu trebuie utilizat concomitent cu antidepresive (litiu), anxiolitice (incluzând clozapină) şi sedative sau la persoane cu anxietate.

Acest medicament nu trebuie utilizat în caz de:

- alcoolism cronic şi afecţiuni hepatice, inclusiv hepatită virală (creşte riscul hepatotoxicităţii)

- insuficienţă renală gravă (clearance-ul creatininei<10 ml/min, numai în tratamentul de lungă durată cu doze mari; administrarea ocazională nu necesită precauţii).

În cazul tratamentului de lungă durată şi cu doze mari la pacienţii cu leziuni hepatice preexistente, se recomandă monitorizarea enzimelor hepatice.

Dozele recomandate nu trebuie depăşite.

Pentru a evita riscul de supradozaj, se recomandă a nu se utiliza Efisen C concomitent cu alte medicamente conţinând prezenţa paracetamolului şi cafeină în componenţa altor medicamente administrate concomitent.

Se recomandă reducerea dozelor sau prelungirea intervalelor dintre doze în următoarele cazuri: tulburări ale funcţiei hepatice (de exemplu boli hepatice cronice, consum de alcool etilic pe termen lung), pacienţii cu sindrom Gilbert, tulburări ale funcţiei renale, pacienţi dializaţi.

Nu se recomandă folosirea pe termen lung a paracetamolului fără avizul medicului (vezi pct. 4.2).

În doze mari (peste 6 g pe zi) paracetamolul este toxic pentru ficat. O afectare hepatică poate apărea însă şi la doze mult mai mici în cazul acţiunii concomitente a alcoolului etilic, a inductoarelor hepatice sau a altor agenţi toxici pentru ficat. Consumul de alcool etilic pe termen lung determină creşterea semnificativă a riscului de hepatotoxicitate a paracetamolului, cel mai mare risc înregistrându-se la alcoolicii cronici care sunt abstinenţi pentru o perioadă scurtă de timp (12 ore). În timpul tratamentului cu Efisen C este interzis consumul de alcool etilic.

Deoarece s-a demonstrat prin studii, că dozele mari de paracetamol au dus la atrofie testiculară şi inhibarea spermatogenezei, trebuie analizat raportul risc-beneficiu al tratamentului cu Efisen C la bărbaţii care urmează tratament pentru fertilitate scăzută.

În cazul administrării pe termen lung a dozelor mari de paracetamol s-au raportat cazuri de cefalee, care nu trebuie tratate prin mărirea dozei de medicament. În astfel de cazuri se recomandă consultul medical.

Se recomandă consultul medical şi dacă simptomele persistă sau se agravează sub tratament sau dacă apar noi simptome.

La pacienţii cu hipersensibilitate la antiinflamatoare nesteroidiene (AINS) pot fi declanşate crize de dispnee şi alte reacţii alergice de tip anafilactic.

Potenţialul methemoglobinizant al paracetamolului este mic.

Nu are acţiune antiinflamatoare şi antireumatică.

Consumul concomitent de băuturi alcoolice poate creşte riscul hepatotoxicităţii.

Conţine un principiu activ care poate induce pozitivarea testelor antidoping.

După utilizarea prelungită de doze mari de analgezice şi întreruperea bruscă a tratamentului poate apărea cefalee, oboseală, dureri musculare, nervozitate. Aceste semne dispar după câteva zile de la întreruperea administrării.

Cafeina trebuie utilizată cu precauţie la pacienţii cu tulburări cardio-vasculare (aritmie, hipertensiune arterială).

Pacienţii trebuie avertizaţi să nu consume cantităţi excesive de cafea, ceai sau alte băuturi energizante cu cafeină, împreună cu utilizarea comprimatelor, deoarece pot determina iritabilitate şi excitabilitate nervoasă.

Se recomandă prudenţă datorită prezenţei cafeinei, produsul nu se administrează seara (risc de apariţie a insomniei).

Efisen C conţine lactoză monohidrat. Pacienţii cu afecţiuni ereditare rare de intoleranţă la galactoză, deficit de lactază (Lapp) sau sindrom de malabsorbţie la glucoză-galactoză nu trebuie să utilizeze acest medicament.

Glucocorticoizi: potenţează efectul ulcerigen al glucocorticoizilor.

Antiinflamatoare nesteroidiene: creşte riscul nefrotoxic şi hemoragic al AINS. Asocierea cu AINS se va face la doze adecvate şi se evită administrarea pe termen lung.

Medicamentele inductoare enzimatice (de exemplu fenobarbital, rifampicina): risc hepatotoxic crescut pentru paracetamol.

Băuturi alcoolice: cresc riscul hepatotoxicităţii şi frecvenţa reacţiilor adverse digestive (inclusiv hemoragii).

Metoclopramida: potenţează efectele paracetamolului.

Domperidona: creşte viteza de absorbţie a paracetamolului.

Colestiramina: scade absorbţia paracetamolului.

Antidiabetice orale: este potenţat efectul lor hipoglicemiant.

Warfarina sau derivaţi de cumarină: cresc efectul anticoagulant, în cazul administrării concomitente cu paracetamol în doze mari (peste 2 g pe zi), cu manifestări hemoragice; de aceea este de preferat să se monitorizeze timpul de protrombină mai frecvent.

Ciprofloxacina, norfloxacina; cresc semnificativ concentraţia plasmatică a cafeinei, prin scăderea metabolizării hepatice a cafeinei. Asocierea cu enoxacina poate determina excitabilitate crescută şi halucinaţii deoarece creşte marcant concentraţia plasmatică a cafeinei.

Efedrina şi cafeina interacţionează determinând efecte cardiovasculare semnificative. De aceea, se impune prudenţă la administrarea concomitentă de cafeină şi efedrină.

Levotiroxina, similar cafeinei, poate determina creşterea tensiunii arteriale, şi, de aceea, la administrarea concomitentă a celor două componente se impune prudenţă.

Acidul pipemidic scade clearance-ul cafeinei, crescând efectul cafeinei.

IMAO pot creşte efectele stimulante ale cafeinei.

Utilizarea litiului şi cafeinei poate determina o creştere moderată a litemiei.

Cafeina poate creşte tensiunea arterială şi să contracareze efectul hipotensor al beta-blocantelor cum sunt atenolol, metoprolol, oxprenolol şi propranolol. Acest medicament nu trebuie utilizat concomitent cu beta-blocante.

Disulfiram creşte clearance-ul cafeinei până la 50%.

Fenitoina dublează clearance-ul cafeinei.

Teofilina şi cafeina urmează aceeaşi cale de metabolizare determinând creşterea clearance-ului pentru teofilină când se utilizează concomitent cu cafeina. Se impune prudenţă la administrarea concomitentă.

Efisen C, prin conţinutul său în paracetamol, poate modifica rezultatele dozării acidului uric prin metoda cu acid fosfotungstic şi a glicemiei prin metoda glucoza oxidază-peroxidază.

Studiile la om şi la animale nu au identificat nici un risc asupra sarcinii sau dezvoltării embriofetale.

Studiile epidemiologice din timpul sarcinii nu au arătat apariţia efectelor teratogene şi fetotoxice datorate paracetamolului sau cafeinei în doze recomandate. Administrarea paracetamolului în timpul sarcinii se va face după evaluarea raportului beneficiu terapeutic matern/risc potenţial fetal.

Atât paracetamolul cât şi cafeina sunt excretate în laptele matern, dar nu în cantităţi semnificative clinic.

Se recomandă prudenţă la administrarea paracetamolului şi cafeinei în perioada de alăptare.

Efisen C nu afectează capacitatea de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje.

Administrarea de medicamente care conţin paracetamol şi cafeină poate determina următoarele reacţii adverse (clasificate conform terminologiei MedDRA):

În cadrul fiecărei grupe de frecvenţă, reacţiile adverse sunt prezentate în ordinea descrescătoare a gravităţii: foarte frecvente (>1/10), frecvente (>1/100,<1/10), mai puţin frecvente (>1/1000, <1/100), rare (>1/10000, <1/1000), foarte rare (<1/10000), incluzând cazuri izolate.

Clasificarea MedDRA pe Frecvenţa Tipul reacţiei adverse aparate, sisteme şi organe

Tulburări hematologice şi Foarte rare Trombocitopenie alergică, limfatice leucocitopenie, agranulocitoză, pancitopenie (cazuri izolate)

Methemoglobinizant

Tulburări ale sistemului imunitar Foarte rare Reacţii de hipersensibilitate ca edem Quincke, dispnee, hipersudoraţie, scăderea tensiunii arteriale până la şoc (cazuri izolate)

Tulburări ale sistemului nervos Frecvente Fatigabilitate, ameţeli, cefalee uşoară

Excitaţie nervoasă, tahicardie, palpitaţii, tremurături, insomnie. (datorate cafeinei)

Mai puţin frecvente Tulburări de somn

Foarte rare Deprimarea funcţiei respiratorii

Euforie/Disforie (la doze mari)

Tulburări oculare Rare Tulburări vizuale/mioză (la doze mari)

Tulburări acustice şi vestibulare Rare Tinitus

Tulburări vasculare Frecvente Scăderea tensiunii arteriale, sincopă (în cazul utilizării de doze mari)

Tulburări respiratorii, toracice şi Rare Dispnee mediastinale Foarte rare Bronhospasm (astm la analgezice)

Edem pulmonar (în cazul dozelor mari)

Tulburări gastro-intestinale Frecvente Greată, vărsături (în special la debutul tratamentului), constipaţie

Rare Xerostomie

Afecţiuni cuanate şi ale ţesutului Mai puţin frecvente Prurit, eritem, urticarie subcutanat Rare Exanteme alergice

Administrarea prelungită a Efisen C determină dependenţa fizică.

Administrarea îndelungată de Efisen C poate determina afectare hepatică sau renală.

Afectarea ficatului este posibilă la adulţi cărora li se administrează 10 g sau mai mult de paracetamol.

Ingestia de 5 g sau mai mult de paracetamol poate determina afectarea ficatului dacă există factori de risc.

Manifestările supradozajului după utilizarea de doze excesiv de mari de paracetamol apar cu o latenţă de 24 până la 48 de ore. Simptomele supradozajului paracetamolului în primele 24 de ore de la ingestie sunt paloare, greaţă şi vărsături, anorexia şi durere abdominală. Afectarea hepatică poate deveni aparentă după un interval de 12-48 de ore. Pot să apară modificări ale metabolismului glucozei şi acidoza metabolică. În supradozajul sever, afectarea hepatică poate evolua până la encefalopatie, edem cerebral, comă şi deces.

Afectarea renală acută, însoţită de necroza tubulară acută se poate dezvolta, chiar în absenţa afectării hepatice severe. Au fost raportate cazuri de aritmie cardiacă şi pancreatită. Afectarea hepatică este posibilă la adultul care ingeră mai mult de 10 g paracetamol sau la copilul la care se administrează mai mult de 150 mg paracetamol pe kg. În cazul unei cantităţi excesive din metabolitul toxic al paracetamolului (care în mod normal este detoxifiat de către glutation atunci când se administrează paracetamol în doza recomandată), acesta se leagă de ţesutul hepatic.

În cazul supradozajului paracetamolului este necesar tratament imediat. Chiar în absenţa manifestărilor precoce, pacienţii trebuie internaţi imediat pentru asistenţa medicală de specialitate şi se recomandă lavajul gastric, dacă ingestia de paracetamol depăşeşte 7,5 g în ultimele 4 ore.

Administrarea orală de metionină sau intravenoasă de N-acetilcisteină poate fi benefică în următoarele 48 de ore de la supradozaj. Măsurile terapeutice generale de susţinere a funcţiilor vitale trebuie să fie disponibile.

Supradozajul cafeinei poate determina dureri epigastrice, vărsături, creşterea diurezei, tahicardie sau aritmii cardiace, stimulare SNC (agitaţie, insomnie, nervozitate, excitabilitate nervoasă, agitaţie psihomotorie, tremor şi convulsii, tulburări de ideaţie şi de vorbire), hiperemia feţei, contracturi musculare, tulburări gastro-intestinale. Trebuie specificat că pentru aceste simptome semnificative clinic, ale supradozajului cafeinei, doza ingerată va fi strâns legată de toxicitatea hepatică dată de paracetamol.

Nu există un antidot specific dar pot fi luate măsuri de susţinere adecvate, cum ar fi antagoniştii beta-adrenergici în cazul efectelor cardiotoxice.

Grupa farmacoterapeutică: analgezice şi antipiretice, anilide în combinaţii, codul ATC: N02B E51

Paracetamolul

Paracetamolul este un derivat de para-aminofenol cu acţiune analgezică şi antipiretică. Acţiunea analgezică este asemănătoare fenacetinei, cea antipiretică fiind apropiată de a salicilaţilor.

Efectele analgezic şi antipiretic sunt maxime la 1-3 ore şi durează 3-4 ore de la administrare.

Acţiunea analgezică se bazează pe inhibarea sintezei prostaglandinelor la nivelul sistemului nervos central şi în mai mică măsură la nivel periferic. Ca antipiretic acţionează probabil prin inhibarea formării prostaglandinelor la nivelul centrului termoreglator din hipotalamus. Acţiunea antiinflamatoare este foarte redusă, probabil datorită lipsei afinităţii pentru ciclooxigenază din periferie.

Evitarea inhibării prostaglandinelor la nivel periferic îi conferă paracetamolului un important efect farmacodinamic de menţinere a prostaglandinelor cu rol protector la nivelul tractului gastro-intestinal. Ca urmare, paracetamolul este recomandat în special pacienţilor cu antecedente de hemoragie gastro-intestinală sau vârstnici sau celor cărora li se administrează concomitent alte tratamente, caz în care nu este de dorit obţinerea inhibării periferice a prostaglandinelor.

Cafeina este un stimulant psihomotor cu intensitate moderată, care se menţine până la 8 ore.

Cafeina stimulează activitatea intelectuală: creşte excitabilitatea centrilor de percepţie şi de asociaţie, uşurează munca intelectuală şi îndepartează senzaţia de oboseală. Produce vasoconstricţie cerebrală cu creşterea rezistenţei şi scăderea circulaţiei sanguine în acest teritoriu, având efecte favorabile în migrene.

Potenţează acţiunea substanţelor analgezice şi antipiretice, cum este paracetamolul.

Stimulează moderat centrii vasomotori şi respiratori deprimaţi, relaxează musculatura bronşică, are efect diuretic slab şi stimulează secreţia gastrică. De asemenea, stimulează contractilitatea miocardului.

Paracetamolul este rapid şi aproape complet absorbit din tractul gastro-intestinal şi distribuit în majoritatea ţesuturilor organismului, concentraţia plasmatică maximă fiind atinsă după 0,5-2 ore de la ingestie.

Paracetamolul este relativ uniform distribuit în majoritatea fluidelor organismului. Legarea paracetamolului de proteinele plasmatice este minimă la concentraţii terapeutice; se poate ajunge la o valoare de 20-30% la concentraţii atinse în intoxicaţia acută.

Paracetamolul este metabolizat la nivelul ficatului şi excretat în urină, în special sub formă de glucurono-conjugaţi şi sulfoconjugaţi, iar mai puţin de 5% din paracetamol este excretat nemetabolizat. Timpul de înjumătăţire plasmatică prin eliminare este de aproximativ 1,5 - 2,5 ore.

Eliminarea completă se înregistrează în decurs de 24 de ore. Efectul maxim şi durata medie a efectului (4-6 ore) se corelează în mare cu concentraţia sa plasmatică. Paracetamolul străbate placenta şi se excretă în lapte. În cazul administrării unice a unei doze de 650 mg, concentraţia medie măsurată în lapte a fost de 11 g/ml. La persoanele cu vârsta peste 65 de ani, s-a înregistrat o scădere semnificativă a clearance-ului plasmatic al creatininei.

După administrare orală, cafeina este rapid şi complet absorbită din tractul gastro-intestinal; concentraţia maximă plasmatică este atinsă după aproximativ 20-60 minute.

Cafeina se distribuie rapid în aproape tot organismul.

Cafeina este metabolizată aproape complet la nivelul ficatului, prin oxidare şi demetilare la diferiţi derivaţi xantinici, care sunt excretaţi în urină. Timpul de înjumătăţire plasmatică este de aproximativ 4,9 ore. După 48 de ore 45% din doza administrată este excretată prin urină sub formă de 1-metilxantină şi acid 1-metiluric.

Nu sunt disponibile.

Lactoză monohidrat 200 mesh

Amidon de porumb

Dioxid de siliciu coloidal anhidru

Povidonă K 30

Talc

Stearat de magneziu.

Nu este cazul.

2 ani.

A se păstra la temperaturi sub 25°C, în ambalajul original.

Cutie cu 2 blistere din Al/PVC a câte 6 comprimate.

Fără cerinţe speciale.

SOLACIUM PHARMA S.R.L.

Bulevardul Theodor Pallady, Nr. 50

Clădire Administraţie, C15, Zona A, Etaj 3

Sector 3, cod 032266, Bucureşti, România

3055/2010/01

Autorizare - Decembrie 2010

Aprilie, 2020