Prospect CAVINTON FORTE 10mg comprimate

CAVINTON FORTE 10 mg comprimate

Fiecare comprimat conţine vinpocetină 10 mg.

Excipient cu efect cunoscut: fiecare comprimat conține lactoză monohidrat 83,00 mg.

Pentru lista tuturor excipienţilor, vezi pct. 6.1.

Comprimate

Comprimate rotunde, plate, albe sau aproape albe, cu margini teșite, gravate pe o faţă cu '10 mg” şi cu şanţ de divizare pe cealaltă faţă.

Tratamentul diverselor forme de tulburări circulatorii cerebrale: apărute după accident vascular cerebral, demenţă vasculară, arterioscleroză cerebrală, encefalopatie hipertensivă şi post-traumatică, insuficienţă vertebrobazilară.

Tratamentul tulburărilor vasculare cronice ale coroidei şi retinei.

ORL:

Tratamentul presbiacuziei de percepţie, bolii Menière şi tinitusului.

Doza zilnică recomandată este de 30 mg vinpocetină (1 comprimat Cavinton Forte 10 mg comprimate de 3 ori pe zi). Administrarea medicamentului se face după mese.

Acţiunea terapeutică a medicamentului Cavinton Forte 10 mg comprimate apare în aproximativ o săptămână, iar efectul terapeutic maxim în decurs de 3 luni, dar îmbunătăţirea stării pacientului poate fi observată după 6-12 luni de tratament.

Nu există date suficiente privind utilizarea la copii.

Studiile farmacocinetice au demonstrat că nu există diferenţe de farmacocinetică a vinpocetinei la tineri şi vârstnici, vinpocetina este absorbită bine şi nu se acumulează. De aceea, Cavinton Forte 10 mg comprimate poate fi administrat în dozele uzuale la pacienţii cu afecţiuni renale, hepatice, precum şi la vârstnici, chiar dacă este necesar un tratament de durată lungă.

Hipersensibilitate la substanţa activă sau la oricare dintre excipienţii enumeraţi la pct. 6.1.

Sarcină, alăptare.

La copii, datorită experienţei insuficiente privind utilizarea vinpocetinei la acest grup de pacienţi.

Se recomandă controlul ECG în cazul sindromului QT prelungit sau în cazul tratamentului concomitent cu medicamente ce produc alungirea intervalului QT.

Cavinton Forte 10 mg comprimate conţine lactoză monohidrat.

Pacienţii cu afecţiuni ereditare rare de intoleranţă la galactoză, deficit de lactază (Lapp) sau sindrom de malabsorbţie la glucoză-galactoză nu trebuie să utilizeze acest medicament.

În timpul studiilor clinice, nu au fost observate interacţiuni medicamentoase atunci când vinpocetina a fost administrată în asociere cu beta-blocante cum sunt cloranolol şi pindolol, cu clopamidă, glibenclamidă, digoxină, acenocumarol sau hidroclorotiazidă. În cazuri rare, a fost raportat un efect uşor adjuvant când alfa-metildopa a fost administrată concomitent cu vinpocetina; de aceea este recomandat controlul periodic al tensiunii arteriale la utilizarea acestei combinaţii.

Deşi datele provenite din studiile clinice nu sunt relevante, se recomandă precauţie în cazul administrării vinpocetinei în asociere cu medicamente care acţionează asupra sistemului nervos central, precum şi în cazul tratamentului simultan cu antiritmice şi anticoagulante.

Este contraindicată administrarea vinpocetinei în timpul sarcinii şi alăptării.

Vinpocetina traversează placenta, dar atinge concentraţii mai mici în placentă şi în circulaţia fetală decât în sângele matern. Nu s-au observat efecte teratogene şi embriotoxice. În studiile efectuate la animale, la administrarea unor doze mari de vinpocetină au apărut sângerări placentare şi avorturi în unele cazuri, probabil ca rezultat al fluxului placentar crescut.

Studii utilizând substanţe radio-marcate au demonstrat că vinpocetina se excretă în laptele matern şi atinge o radioactivitate de 10 ori mai mare în laptele mamei decât în sângele acesteia. Cantitatea de medicament excretată în lapte în decurs de o oră de la administrare reprezintă 0,25% din doză.

Deoarece vinpocetina este excretată în laptele matern și nu există date certe privind efectele acesteia asupra sugarilor, administrarea vinpocetinei la mamele care alăptează este contraindicată.

Nu sunt disponibile date privind efectele vinpocetinei asupra capacităţii de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje.

Reacţiile adverse sunt enumerate mai jos în funcţie de sistem, organ, clasă şi frecvenţă, conform clasificării MedDRA:

MedDRA SOC Mai puţin frecvente Rare Foarte rare/ Cazuri (≥1/1000 și <1/100) (≥1/10000 și izolate (<1/10000) <1/1000)

MedDRA SOC Mai puţin frecvente Rare Foarte rare/ Cazuri (≥1/1000 și <1/100) (≥1/10000 și izolate (<1/10000) <1/1000)

Tulburări hematologice şi Leucopenie Anemie limfatice Trombocitopenie Aglutinare a eritrocitelor

Tulburări ale sistemului Hipersensibilitate imunitar

Tulburări metabolice şi de Hipercolesterolemie Apetit alimentar nutriţie scăzut

Anorexie

Tulburări psihice Insomnie Stare euforică

Tulburări de somn Depresie

Agitaţie

Nelinişte

Tulburări ale sistemului nervos Cefalee Ameţeală Tremor

Disgeuzie Convulsii

Stupoare

Hemipareză

Somnolenţă

Tulburări oculare Edem papilar Hiperemie conjunctivală

Tulburări acustice şi Vertij Hiperacuzie vestibulare Hipoacuzie

Tinitus

Tulburări cardiace Ischemie /infarct Aritmie miocardic Fibrilaţie atrială

Angină pectorală

Extrasistole

Palpitaţii

Tulburări vasculare Hipotensiune Hipertensiune Fluctuaţii ale tensiunii arterială arterială arteriale

Eritem

Tromboflebită

Tulburări gastro-intestinale Disconfort Dureri abdominale Disfagie abdominal Constipaţie Stomatită

Xerostomie Diaree

Greaţă Dispepsie

Afecţiuni cutanate şi ale Eritem Dermatită ţesutului subcutanat Hiperhidroză

Urticarie

Erupţii cutanate

Tulburări generale şi la nivelul Astenie Disconfort toracic locului de administrare Fatigabilitate Hipotermie

Senzaţie de căldură

Investigaţii diagnostice Scădere a tensiunii Creştere a tensiunii Scădere/Creştere a arteriale arteriale numărului de leucocite

Creştere a Scădere a numărului de

MedDRA SOC Mai puţin frecvente Rare Foarte rare/ Cazuri (≥1/1000 și <1/100) (≥1/10000 și izolate (<1/10000) <1/1000) trigliceridemiei eritrocite

Subdenivelare a Scurtare a timpului de segmentului ST protrombină

Scădere/Creştere a Creştere ponderală numărului de eozinofile

Modificări ale valorilor enzimelor hepatice

Raportarea reacţiilor adverse suspectate după autorizarea medicamentului este importantă. Acest lucru permite monitorizarea continuă a raportului beneficiu/risc al medicamentului. Profesioniştii din domeniul sănătăţii sunt rugaţi să raporteze orice reacţie adversă suspectată prin intermediul sistemului naţional de raportare, ale cărui detalii sunt publicate pe web-site-ul Agenţiei Naţionale a

Medicamentului şi a Dispozitivelor Medicale http://www.anm.ro.

Conform datelor din literatura de specialitate, administrarea zilnică pe termen lung a 60 mg vinpocetină nu prezintă risc toxic. Chiar şi administrarea pe cale orală a unei doze unice de 360 mg vinpocetină nu a generat reacţii cardiovasculare semnificative din punct de vedere clinic sau alte reacţii adverse.

Grupa farmacoterapeutică: psihoanaleptice, alte psihostimulante şi nootrope, codul ATC: N06BX18.

Vinpocetina este un compus cu acţiune complexă care are efecte favorabile asupra metabolismului cerebral şi fluxului sanguin, precum şi asupra proprietăţilor reologice ale sângelui.

Vinpocetina prezintă efecte neuroprotectoare: moderează efectele dăunătoare ale reacţiilor citotoxice produse de aminoacizii excitatori. Are un efect inhibitor atât asupra canalelor de Na+ şi de Ca2+ voltaj-dependente, cât şi asupra receptorilor NMDA şi AMPA. Măreşte efectul neuroprotector al adenozinei.

Vinpocetina stimulează metabolismul cerebral: creşte captarea şi consumul glucozei şi oxigenului de către ţesutul cerebral. Îmbunătăţeşte toleranţa cerebrală la hipoxie; creşte transportul glucozei - unica sursă de energie pentru creier la nivelul barierei hemato-encefalice; redirecţionează metabolismul glucozei către calea aerobă, mai avantajoasă din punct de vedere energetic; inhibă selectiv fosfodiesteraza guanozinmonofosfatului ciclic(GMPc) Ca++-calmodulin dependentă; creşte concentraţiile cerebrale de AMPc şi GMPc. Creşte concentraţia ATP-ului şi raportul ATP/AMP; creşte turnover-ul noradrenalinei şi serotoninei la nivelul creierului; stimulează sistemul noradrenergic ascendent; are acţiune antioxidantă; ca rezultat al tuturor acestor efecte, vinpocetina are efect cerebroprotector.

Vinpocetina ameliorează microcirculaţia cerebrală: inhibă agregarea plachetară, reduce vâscozitatea sanguină crescută patologic; creşte capacitatea de deformare a eritrocitelor şi inhibă captarea adenozinei la nivelul lor; favorizează transportul oxigenului în ţesutul cerebral prin reducerea afinităţii eritrocitelor pentru oxigen.

Vinpocetina creşte selectiv fluxul sanguin cerebral: creşte fracţia cerebrală a debitului cardiac; reduce rezistenţa vasculară cerebrală fără să afecteze parametrii circulaţiei sistemice(tensiunea arterială, debitul cardiac, frecvenţa cardiacă, rezistenţa periferică totală); nu determină fenomen de furt. Mai mult, în timpul administrării sale ameliorează fluxul sanguin în aria ischemică lezată (dar încă nenecrozată) care este slab perfuzată (fenomen de furt inversat).

Vinpocetina este rapid absorbită; concentraţia plasmatică maximă a fost atinsă la 1 oră după administrarea pe cale orală. Locul principal de absorbţie este partea proximală a tractului gastro-intestinal. Compusul nu este metabolizat la trecerea prin peretele intestinal.

În studiile efectuate la şobolani cu vinpocetină marcată cu radioizotopi, administrată pe cale orală, cele mai mari concentraţii de radioactivitate au fost detectate la nivelul ficatului şi în tractulului gastro-intestinal. Concentraţiile tisulare maxime au putut fi măsurate la 2-4 ore după administrare.

Concentraţia radioactivităţii măsurată la nivelul creierului nu a depăşit concentraţia măsurată la nivelul sângelui.

La oameni: legarea de proteine este de 66%. Biodisponibilitatea absolută a vinpocetinei după administrarea pe cale orală este de 7%. Volumul de distribuţie este de 246,7 ± 88,5 l, indicând o legare tisulară semnificativă. Valoarea clearence-ului vinpocetinei (66,7 l/h) depăşeşte valoarea plasmatică la nivelul ficatului (50 l/h), indicând metabolism extrahepatic.

În timpul administrărilor repetate a unor doze de 5 mg şi 10 mg, vinpocetina a prezentat o cinetică liniară; concentraţiile plasmatice la starea de echilibru au fost de 1,2±0,27 ng/ml, respectiv, 2,1±0,33 ng/ml. Timpul de înjumătăţire la om este de 4,83±1,29 ore. În studiile efectuate cu componenți radioactivi s-a observat că principala cale de eliminare este prin urină şi fecale, într-un raport de 40%-60%. La şobolani şi câini, cantitatea cea mai mare de radioactivitate a fost de origine biliară, dar nu a fost confirmată circulaţia enterohepatică semnificativă. Acidul apovincaminic este excretat la nivel renal prin filtrare glomerulară simplă, modificările timpului de înjumătăţire depinzând de doză şi de calea de administrare a vinpocetinei.

Principalul metabolit al vinpocetinei este acidul apovincaminic (AAV), produs la oameni în proporţie de 25-30%. După administrarea pe cale orală, aria de sub curbă a AAV este de două ori mai mare decât după administrarea i.v., indicând generarea AAV în timpul primului pasaj hepatic al vinpocetinei. Alţi metaboliţi identificaţi sunt hidroxi-vinpocetina, hidroxi-AAV, dihidroxi-AAV-glicinatul şi compuşii conjugaţi ai acestor metaboliţi cu glucuronide şi/sau sulfaţi. La toate speciile studiate, doar o mică cantitate de vinpocetină din doza administrată se excretă sub formă nemodificată.

O caracteristică importantă şi favorabilă a vinpocetinei este că nu este necesară ajustarea dozei la pacienții cu boli hepatice sau renale deoarece, datorită metabolismului său, nu se acumulează.

Modificarea proprietăţilor farmacocinetice în cazuri speciale (de exemplu vârstă, boli asociate):

Întrucât vinpocetina este indicată în special pentru tratamentul pacienţilor vârstnici, la care modificările cineticii medicamentelor - absorbţie redusă, distribuţie şi metabolism diferite, excreţie scăzută sunt bine cunoscute, este importantă efectuarea unor studii cinetice la acest grup de vârstă, în special în ceea ce priveşte administrarea pe termen lung. Rezultatele au arătat că, la pacienţii vârstnici, cinetica vinpocetinei nu diferă semnificativ comparativ cu pacienţii tineri; chiar mai mult, nu a intervenit acumularea. La pacienții cu afectare a funcţiilor hepatică şi renală, poate fi administrată doza uzuală deoarece vinpocetina nu se acumulează la aceşti pacienţi, ceea ce permite un tratament de lungă durată.

S-au efectuat studii de toxicitate acută la şoarece, şobolan şi câine. Deoarece, după doza de 400 mg/kg corp au apărut vărsături, la câine nu s-a putut stabili DL50.

Toxicitate subacută

Nu au fost observate simptome toxice la şobolan în cazul administrării i.v. a unor doze de până la 8 mg/kg corp, timp de 14 zile, şi la câine în cazul administrării i.v. a unor doze de până la 5 mg/kg corp, timp de 28 zile. Doze mai mari provoacă hipersalivaţie, tahicardie şi tahipnee. Şobolanii la care produsul a fost administrat oral, timp de 28 zile, au putut tolera chiar doze de 25 mg/kg corp.

În studiile de toxicitate cronică cu durata mai lungă de un an nu s-au observat devieri patologice ale rezultatelor clinice, ale rezultatelor de laborator sau morfopatologice; de exemplu, la şobolan, tratamentul administrat pe cale orală, timp de 6 luni, cu doze de 100 mg/kg corp nu a cauzat niciun efect toxic sistemic. La câini au apărut diminuarea apetitului alimentar sau vărsături doar la doze orale de 45 mg/kg corp.

La câini, administrarea i.v. a vinpocetinei timp de 90 de zile a provocat reacţii adverse (diminuare a apetitului alimentar, convulsii, tahicardie şi tahipnee) doar la doze mai mari de 5 mg/kg corp, dar rezultatele analizelor de laborator şi histologice au fost negative.

Studii asupra funcţiei de reproducere

Conform rezultatelor acestor studii, vinpocetina nu afectează fertilitatea masculilor sau femelelor. De asemenea, nu au fost observate efecte teratogene sau embriotoxice. În unele cazuri, administrarea unor doze mari de vinpocetină a provocat sângerări placentare sau avort, probabil ca rezultat al creşterii fluxului sanguin placentar. La animalele gestante, efectul toxic al vinpocetinei a crescut în timpul administrării i.v.. Studiile de toxicitate peri- şi post-natală nu au evidenţiat efecte toxice asupra descendenţilor.

S-a demonstrat prin câteva metode că vinpocetina nu are efecte mutagene.

Studii efectuate pe o perioadă de doi ani au dus la concluzia că vinpocetina nu prezintă un risc carcinogen la om.

Dioxid de siliciu coloidal anhidru

Stearat de magneziu

Talc

Amidon de porumb

Lactoză monohidrat

Nu este cazul.

5 ani

Acest medicament nu necesită condiţii speciale de temperatură pentru păstrare.

A se păstra în ambalajul original pentru a fi protejat de lumină

Cutie cu 2 blistere din PVC/Al a câte 15 comprimate.

Cutie cu 6 blistere din PVC/Al a câte 15 comprimate.

Fără cerinţe speciale la eliminare.

Orice medicament neutilizat sau material rezidual trebuie eliminat în conformitate cu reglementările locale.

Gedeon Richter România S.A.

Str. Cuza Vodă Nr. 99-105 540306 Târgu-Mureş, România

8306/2015/01-02

Data primei autorizări: Noiembrie 2003

Data ultimei reînnoiri a autorizației: Noiembrie 2015

Martie, 2021