ASPERAN 75mg comprimate gastrorezistente SLAVIA PHARM - prospect medicament

B01AC06 acid acetilsalicilic

Medicamentul ASPERAN 75mg conține substanța acid acetilsalicilic , cod ATC B01AC06 - Sânge și organe hematopoetice | Produse antitrombotice | Antiagregante plachetare excluzând heparina .

Date generale despre ASPERAN 75mg SLAVIA PHARM

Substanța: acid acetilsalicilic

Data ultimei liste de medicamente: 01-04-2014

Codul comercial: W60464001

Concentrație: 75mg

Forma farmaceutică: comprimate gastrorezistente

Cantitate: 30

Prezentare produs: cutie x3 blist pvc-pvdc/al x10 compr gastrorez

Tip produs: generic

Restricții eliberare rețetă: OTC - Over the Counter = medicament care nu necesită o prescripție medicală.

Autorizația de Punere pe Piață (APP)

APP producător: LABORMED PHARMA S.A. - ROMANIA

APP deținător: SLAVIA PHARM S.R.L. - ROMANIA

Număr APP: 6051/2013/01

Valabilitate: 2 ani

Concentrațiile disponibile pentru acid acetilsalicilic

1000mg, 100mg, 150mg, 160mg, 300mg, 324mg, 325mg, 500mg, 50mg, 75mg

Conținutul prospectului pentru medicamentul ASPERAN 75mg comprimate gastrorezistente SLAVIA PHARM

1. DENUMIREA COMERCIALĂ A MEDICAMENTULUI

Asperan 75 mg comprimate gastrorezistente

2. COMPOZIŢIA CALITATIVĂ ŞI CANTITATIVĂ

Fiecare comprimat gastrorezistent conţine acid acetilsalicilic 75 mg.

Excipient: lactoză monohidrat 31 mg

Pentru lista tuturor excipienţilor, vezi pct. 6.1 .

3. FORMA FARMACEUTICĂ

Comprimat gastrorezistent

Comprimate rotunde, biconvexe, de culoare albă sau aproape albă.

4. DATE CLINICE

4.1 Indicaţii terapeutice

Prevenţia secundară a infarctului miocardic.

Reducerea riscului de infarct miocardic la pacienţii cu angină pectorală sau factori de risc multipli, cum sunt: hipertensiune arterială, hipercolesterolemie, fumat, diabet zaharat şi antecedente familiale. Pentru menţinerea revascularizării după angioplastie şi by-pass coronarian (PTCA, CABG). Prevenţie secundară a accidentelor cerebrale ischemice tranzitorii (AIT) şi infarct cerebral.

Comprimatele care conţin doze mici de acid acetilsalicilic nu sunt adecvate pentru utilizare in scop analgezic, antipiretic şi antiinflamator (aceste acţiuni apar la doze mai mari).

4.2 Doze şi mod de administrare

Adulţi

Doza recomandată pentru prevenirea afecţiunilor coronariene este de 75 mg acid acetilsalicilic (un comprimat Asperan 75 mg) de 1 - 4 ori pe zi. Doza uzuală este de 75-150 mg acid acetilsalicilic Pentru prevenirea secundară a accidentelor ischemice cerebrale tranzitorii şi a infarctului cerebral doza recomandată este de 75 mg acid acetilsalicilic (un comprimat Asperan 75 mg) de 1 - 2 ori pe zi.

Copii şi adolescenţi

Nu se recomandă administrarea la această grupă de vârstă.

Mod de administrare

Pentru administrare orală.

Comprimatele gastrorezistente trebuie înghiţite întregi, cu suficient lichid, preferabil după masă.

Comprimatele nu trebuie divizate, sfărâmate sau mestecate.

Durata tratamentului

Medicamentul este destinat tratamentului de lungă durată, cu doza minimă eficace.

4.3 Contraindicaţii

- hipersensibilitate la acidul acetilsalicilic, la alţi salicilaţi sau la oricare dintre excipienţi; - antecedente de astm bronşic indus de administrarea salicilaţilor sau a substanţelor cu acţiune similară, în special antiinflamatoare nesteroidiene; - diateză hemoragică, trombocitopenie, hemofilie; - ulcer gastric sau duodenal activ; - administrare concomitentă cu metotrexat în doze ≥15 mg/săptămană; - ultimul trimestru de sarcină.

4.4 Atenţionări şi precauţii speciale pentru utilizare

Folosirea acidului acetilsalicilic impune prudenţă in următoarele situaţii clinice: - pacienţi cu teren alergic; in caz de astm bronşic şi alte brohopneumopatii obstructive cronice, alergie la polen, rinită alergică, polipi nazali, reacţii alergice la alte medicamente; tratamentul se face sub supraveghere medicală; - episoade de ulcer gastro-duodenal activ în antecedente; - afecţiuni cu risc hemoragic, meno-metroragii; - afecţiuni renale preexistente; - afecţiuni cu tendinţă la retenţie hidro-salină, deshidratare; - insuficienţă hepatică severă; - insuficienţă cardiacă necompensată, hipertensiune arterială; - deficit congenital de glucozo - 6 - fosfat - dehidrogenază.

Înaintea unei intervenţii chirurgicale programate trebuie avut în vedere efectul antiagregant plachetar al acidului acetilsalicilic, care apare la doze mici şi care persistă mai multe zile. Se recomandă întreruperea administrării acidului acetilsalicilic cu câteva zile înainte de intervenţia chirurgicală.

La doze mari acidul acetilsalicilic poate precipita anemia hemolitică la pacienţii cu deficit congenital de glucozo-6-fosfat-dehidrogenază şi poate interfera cu controlul insulinei sau glucagonului la pacienţii diabetici.

La doze mici, acidul acetilsalicilic reduce excreţia acidului uric, putand declanşa guta la pacienţii cu tendinţă de a avea o excreţie scăzută a acidului uric.

Acidul acetilsalicilic şi alţi salicilaţi pot interfera cu testele funcţionale tiroidiene.

La pacienţii vârstnici folosirea îndelungată a acidului acetilsalicilic trebuie să fie evitată deoarece există riscul de sângerare gastro-intestinală.

La administrarea acidului acetilsalicilic la copii, există posibilitatea apariţiei sindromului Reye.

Sindromul Reye reprezintă o boală foarte rară care afectează creierul şi ficatul şi care poate fi letală.

Din această cauză, nu trebuie administrat acid acetilsalicilic la copii cu vârsta sub 16 ani decât dacă este absolut necesar (de exemplu boala Kawasaki).

Asperan conţine lactoză monohidrat. Pacienţii cu afecţiuni ereditare rare de intoleranţă la galactoză, deficit de lactază (Lapp) sau sindrom de malabsorbţie la glucoză-galactoză nu trebuie să utilizeze acest medicament.

4.5 Interacţiuni cu alte medicamente şi alte forme de interacţiune

Administrarea acidului acetilsalicilic concomitent cu alte medicamente poate să amplifice sau să

reducă efectul acestora.

Efectele următoarelor medicamente sunt intensificate: - anticoagulante şi antiagregante plachetare ; - sulfamide antidiabetice; - antiinflamatoare nesteroidiene; - metotrexat (asocierea este contraindicată absolut pentru doze ≥15 mg/săptămană şi se face cu prudenţă pentru doze < 15 mg/săptămană); Acidul acetilsalicilic poate creşte riscul de hemoragie gastro-intestinală la administrarea simultană cu glucocorticoizi sau alcool etilic.

De asemenea, pot să crească concentraţiile plasmatice pentru digoxină, triiodotironină, zafirlukast, barbiturice, valproat de sodiu, fenitoină şi litiu. Administrarea concomitentă cu inhibitori ai anhidrazei carbonice (acetazolamidă) poate determina acidoză severă şi creşterea toxicităţii la nivelul sistemului nervos.

Efectele următoarelor medicamente sunt reduse: - antagonişti aldosteronici şi diuretice de ansă; - antihipertensive, inclusiv inhibitori ECA; - uricozurice; - interferon alfa.

În timpul administrării de antiacide, blocante ale receptorilor H2 şi medicamente anticolinergice pentru o perioadă îndelungată, poate fi necesară creşterea dozei de acid acetilsalicilic.

La pacienţii diabetici necesarul de insulină şi glucagon poate fi modificat.

Se recomandă un interval de 1 - 3 ore între administrarea acidului acetilsalicilic şi a tetraciclinelor (administrarea concomitentă produce complecşi neresorbabili). De asemenea, se recomandă prudenţă în cazul administrării concomitente a acidului acetilsalicilic cu ciclosporină sau tacrolimus.

Datele experimentale sugerează că ibuprofenul poate inhiba efectul dozelor mici de acid acetilsalicilic asupra agregării plachetare atunci când aceste medicamente sunt administrate concomitent. Cu toate acestea, deoarece informaţiile sunt limitate iar extrapolările datelor ex vivo la situaţiile clinice sunt nesigure nu poate fi formulată o concluzie definitivă in cazul utilizării regulate a ibuprofenului şi este puţin probabil să apară un efect relevant clinic in cazul utilizării ocazionale a ibuprofenului (vezi pct. 5.1).

4.6 Fertilitatea, sarcina şi alăptarea

În studiile non-clinice la animale de laborator acidul acetilsalicilic a demonstrat teratogenitate.

Studiile epidemiologice efectuate la gravide, nu au evidenţiat efecte teratogene şi fetotoxice în cazul administrării în primele 2 trimestre de sarcină, dar experienţa privind utilizarea repetată în doze mari este limitată. Administrarea în ultimul trimestru de sarcină a fost asociată cu toxicitate cardio- pulmonară şi renală la făt, închiderea precoce a canalului arterial, întârzierea şi prelungirea travaliului (pentru dozele mari de acid acetilsalicilic) şi creşterea frecvenţei accidentelor hemoragice (inclusiv pentru dozele mici).

În primele două trimestre de sarcină acidul acetilsalicilic se poate administra numai dacă beneficiul terapeutic matern depăşeşte riscul potenţial la făt; se recomandă evitarea tratamentului cronic cu doze > 150 mg acid acetilsalicilic pe zi. Administrarea acidului acetilsalicilic în doze mai mari de 300 mg, cu puţin timp înaintea naşterii, poate provoca hemoragii intracraniene, în special la prematuri. Prin urmare în ultimul trimestru de sarcină acidul acetilsalicilic este contraindicat (cu excepţia utilizării punctuale pentru anumite indicaţii cardiologice şi obstetricale foarte limitate).

Deoarece acidul acetilsalicilic se excretă în laptele matern, administrarea în timpul alăptării trebuie evitată sau, în funcţie de raportul beneficiu terapeutic pentru mamă/risc potenţial pentru sugar, alăptarea trebuie întreruptă.

4.7 Efecte asupra capacităţii de a conduce vehicule şi de a folosi utilaje

Asperan 75 mg nu influenţează capacitatea de a conduce sau de a folosi utilaje.

4.8 Reacţii adverse

Reacţiile adverse sunt clasificate în funcţie de severitate şi frecvenţă, astfel:

Foarte frecvente: ≥ 1/10

Frecvente: ≥1/100 şi <1/10

Mai puţin frecvente: ≥1/1000 şi <1/100

Rare: ≥1/10000 şi <1/1000

Foarte rare: <1/10000

Cu frecvenţă necunoscută: care nu poate fi estimată din datele disponibile.

Tulburări hematologice şi limfatice

Rare: prelungirea timpului de sângerare, trombocitopenie, sângerări.

Tulburări ale sistemului imunitar

Rare: reacţii de hipersensibilitate cum sunt: urticarie, edem Quincke, bronhospasm, reacţii alergice cutanate.

Tulburări acustice şi vestibulare

Rare: vertij şi tinitus.

Tulburări respiratorii, toracice şi mediastinale

Rare: declanşarea crizelor de astm bronşic.

Tulburări gastro-intestinale

Rare: greaţă, vărsături, hemoragii gastro-intestinale oculte, care, în cazuri rare pot fi responsabile de anemie feriprivă; administrarea de doze mari poate determina hemoragii digestive active (hematemeză, melenă).

Tulburări hepatobiliare

Foarte rare: cazuri izolate de modificări ale testelor hepatice (creşterea valorilor enzimelor hepatice).

Tulburări renale şi ale căilor urinare

Rare: administrarea de doze mari perioade îndelungate poate determina afectare renală, litiază urică.

Raportarea reacţiilor adverse suspectate

Raportarea reacţiilor adverse suspectate după autorizarea medicamentului este importantă. Acest lucru permite monitorizarea continuă a raportului beneficiu/risc al medicamentului. Profesioniştii din domeniul sănătăţii sunt rugaţi să raporteze orice reacţie adversă suspectată prin intermediul sistemului naţional de raportare, ale cărui detalii sunt publicate pe web-site-ul Agenţiei Naţionale a Medicamentului şi a Dispozitivelor Medicale http://www.anm.ro.

4.9 Supradozaj

Cu toate că sunt implicate variaţii inter-individuale considerabile, se poate considera că doza toxică este de aproximativ 200 mg/kg la adulţi şi 100 mg/kg la copii. Concentraţii plasmatice peste 500 mg/l la adulţi şi 300 mg/l la copii în general cauzează toxicitate severă. Majoritatea deceselor apar la pacienţii ale căror concentraţii au depăşit 700 mg/l (5,1 mmol/l). Este improbabil să determine intoxicaţie la doze unice mai mici de 100 mg/kg.

Simptome

Frecvent: vărsături, deshidratare, tinitus, vertij, transpiraţii, extremităţi calde pulsatile, creşterea frecvenţei respiratorii şi hiperventilaţie. Un anumit grad de dezechilibru acido-bazic este prezent în majoritatea cazurilor. O alcaloză respiratorie şi acidoză metabolică cu un pH normal sau crescut apare de obicei la adulţi şi copii cu vârsta peste 4 ani. La copii cu vârsta sub 4 ani este frecventă o acidoză metabolică cu pH arterial scăzut. Acidoza poate creşte cantitatea de salicilat care traversează bariera hemato-encefalică.

Mai puţin frecvent: hematemeză, hipertermie, hipoglicemie, hipopotasemie, trombocitopenie, creştere

INR/PTR, coagulare intravasculară, insuficienţă renală şi edem pulmonar noncardiogen.

La nivelul sistemului nervos central: confuzie, dezorientare, comă şi convulsii sunt mai puţin frecvente la adulţi decât la copii.

Tratament

La adulţi, la care concentraţia serică a salicilatului este mai mare de 250 mg/kg şi intervalul de la ingestie este mai mic de o oră, se administrează cărbune activat. Eliminarea este crescută prin alcalinizarea urinei, care se poate obţine prin administrarea de soluţie 1,26% de bicarbonat de sodiu. pH-ul urinar trebuie monitorizat. Corectarea acidozei metabolice se realizează cu o solutie de bicarbonat de sodiu 8,4% intravenos (după verificarea în prealabil a concentraţiei de potasiu seric). Diureza forţată nu trebuie folosită deoarece poate determina edem pulmonar.

Hemodializa este tratamentul de elecţie pentru intoxicaţia severă şi trebuie luată în considerare în cazurile pacienţilor cu concentraţii ale salicilaţilor mai mari de 700 mg/l (5.1 mmol/l), sau concentraţii mai mici, dar asociate cu manifestări clinice şi metabolice severe. Pacienţii cu vârsta sub 10 ani şi peste 70 ani au un risc mai mare de toxicitate la salicilaţi şi pot necesita dializă începând cu stadii precoce.

Dacă este strict necesar, se face lavaj gastric, diureză forţată alcalină şi este instituită terapie de susţinere a funcţiilor vitale. De asemenea, se recomandă corectarea echilibrului acido-bazic.

5. PROPRIETĂŢI FARMACOLOGICE

5.1 Proprietăţi farmacodinamice

Grupa farmacoterapeutică: antitrombotice, antiagregante plachetare, exclusiv heparină; codul ATC:

B01AC06.

Acidul acetilsalicilic este un analgezic, antiinflamator şi antipiretic din grupa salicilaţilor. La doze mici are acţiune antiagregantă plachetară de lungă durată. Inhibarea funcţiei plachetare se datorează inactivării ireversibile, prin acetilare, a ciclooxigenazei, cu blocarea consecutivă a sintezei tromboxanului A2 (eicosanoid agregant plachetar fiziologic). Administrat oral, in doză mică, acidul acetilsalicilic prelungeşte timpul de sangerare cateva zile. Nu afectează procesul de adeziune plachetară şi nu prelungeşte durata de viaţă a plachetelor.

In condiţii clinice dozele mici de acid acetilsalicilic realizează beneficii semnificative in boala coronariană. Studii controlate la pacienţi cu angină instabilă au demonstrat o reducere a frecvenţei infarctului miocardic şi mortalităţii. Beneficiile sunt superioare atunci cand sunt asociaţi diferiţi factori de risc (hipertensiune arterială, hipercolesterolemie, fumat). Rezultate bune au fost obţinute şi in condiţiile utilizării in cadrul intervenţiilor chirurgicale coronariene. De asemenea, dozele mici de acid acetilsalicilic s-au dovedit utile la pacienţii cu accidente vasculare cerebrale ischemice.

Datele experimentale sugerează că ibuprofenul poate inhiba efectul dozelor mici de acid acetilsalicilic asupra agregării plachetare atunci cand aceste medicamente sunt administrate concomitent. Într-unul din studii, atunci cand o singură doză de ibuprofen 400 mg a fost administrată cu 8 ore inainte de sau la 30 de minute după administrarea de acid acetilsalicilic (81 mg) intr-o formă farmaceutică cu eliberarea imediată, a apărut o scădere a efectului acidului acetilsalicilic asupra formării tromboxanului sau a agregării plachetare. Cu toate acestea, deoarece informaţiile sunt limitate iar extrapolările datelor ex vivo la situaţiile clinice sunt nesigure, nu poate fi formulată o concluzie definitivă in cazul utilizării regulate a ibuprofenului şi este puţin probabil să apară un efect relevant clinic în cazul utilizării ocazionale a ibuprofenului.

5.2 Proprietăţi farmacocinetice

După administrare orală acidul acetilsalicilic se absoarbe rapid şi complet. După ingestia formelor solide cu eliberare rapidă, concentraţiile plasmatice maxime sunt atinse după 0,3-2 ore. Acidul acetilsalicilic este transformat in metabolitul său principal in timpul absorbţiei şi după absorbţie. Grupul acetil al acidului acetilsalicilic incepe să se scindeze electrolitic chiar in timpul trecerii prin mucoasa gastro-intestinală, dar acest proces are loc in principal in ficat. La om, legarea de proteinele plasmatice depinde de concentraţie, variind intre 66 - 98% (pentru acidul salicilic). După administrarea in doze mari, acidul acetilsalicilic este detectabil in lichidul cefalorahidian şi sinovial. Acidul salicilic traversează bariera feto-placentară şi se excretă in laptele matern. Cinetica eliminării acidului salicilic depinde de doză, metabolizarea sa fiind limitată de capacitatea enzimelor hepatice. Timpul de injumătăţire plasmatică prin eliminare variază intre 2 şi 3 ore după doze mici pană la aproximativ 12 ore după dozele analgezice uzuale. Metaboliţii principali sunt conjugatul glicinic al acidului salicilic (acidul saliciluric), glucuronizii eterici şi esterici ai acidului salicilic (glucuronid de salicilfenol şi glucuronid de salicilacetil), acidul gentizic şi conjugatul său glicinic. Acidul salicilic şi metaboliţii săi sunt excretaţi in principal pe cale renală.

5.3 Date preclinice de siguranţă

S-au efectuat studii la animale prin administrarea acidului acetilsalicilic pe cale orală, subcutanată, nazală şi intravenoasă la şoarece, şobolan, iepure şi câine. In studiile privind toxicitatea cronică, la administrarea acidului acetilsalicilic in doze terapeutice nu s-au observat diferenţe comparativ cu grupul de control. Acidul acetilsalicilic nu a dovedit potenţial mutagen in studiile in vitro. Studiile cu acid acetilsalicilic la şoareci şi şobolani nu au dovedit potenţial cancerigen.

Toxicitatea asupra funcţiei de reproducere

S-a observat că salicilaţii produc efecte teratogene la unele specii de animale. S-au raportat tulburări de nidaţie, efecte embriotoxice şi fetotoxice şi tulburări ale capacităţii de invăţare ale puilor după expunere prenatală.

6. PROPRIETĂŢI FARMACEUTICE

6.1 Lista excipienţilor

Nucleu

Lactoză monohidrat

Amidon din porumb, partial pregelatinizat

Acid stearic

Film 1

Opadry AMB Yellow 80W32218:

Alcool polivinilic

Dioxid de titan (E 171)

Talc (E 553b)

Oxid galben de fer (E 172)

Lecitină (soia)

Gumă xantan (E 415).

Film 2

Acryl-Eze 93O18509 White:

Copolimer al acidului metacrilic

Talc (E 553b)

Dioxid de titan (E171)

Trietilcitrat (E 1505)

Dioxid de siliciu colidal anhidru

Hidrogenocarbonat de sodiu (E 500)

Laurilsulfat de sodiu

6.2 Incompatibilităţi

Nu este cazul.

6.3 Perioada de valabilitate

2 ani

6.4 Precauţii speciale pentru păstrare

A se păstra la temperaturi sub 25°C, în ambalajul original.

6.5 Natura şi conţinutul ambalajului

Cutie cu 3 blistere din PVC/PVDC/Al a câte 10 comprimate gastrorezistente.

6.6 Precauţii speciale pentru eliminarea reziduurilor

Nu sunt necesare.

7. DEŢINĂTORUL AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ

S.C. Slavia Pharm SRL

Bulevardul Theodor Pallady Nr. 44C, cod 032266, Sector 3, Bucureşti, România

8. NUMĂRUL(ELE) AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ

6051/2013/01

9. DATA PRIMEI AUTORIZĂRI SAU A REÎNNOIRII AUTORIZAŢIEI

Autorizare - Decembrie 2013

10. DATA REVIZUIRII TEXTULUI

Decembrie 2018