ANTINEVRALGIC SINUS 500mg / 25mg / 5mg comprimate filmate prospect medicament

Antinevralgic Răceală și Gripă comprimate filmate

Fiecare comprimat filmat conţine paracetamol 500 mg, cafeină 25 mg şi clorhidrat de fenilefrină 5 mg.

Pentru lista tuturor excipienţilor, vezi pct. 6.1.

Comprimat filmat

Comprimate filmate de culoare aproape albă până la gălbuie, oblongi, biconvexe.

Ameliorarea simptomelor de gripă şi răceală, cum sunt durerea (cefaleea, durerea în gât, durerile articulare şi musculare), febra, frisonul, congestia nazală, sinuzita (şi catarul nazal). Ajută la scăderea oboselii şi somnolenţei datorită cafeinei conţinute.

Medicamentul este indicat la adulţi şi adolescenţi cu vârsta peste 12 ani.

Adulţi şi adolescenţi cu greutate peste 65 kg

Doza uzuală de paracetamol este de 500 mg până la 1000 mg (1-2 comprimate), administrată la interval de 4 ore, după cum este necesar, până la maxim 4 g (8 comprimate) pe zi.

Adulţi şi adolescenţi cu greutate între 43 şi 65 kg

Doza uzuală de paracetamol este de 500 mg (1 comprimat), administrată la interval de 4 ore, după cum este necesar, până la maxim 3 g (6 comprimate) pe zi.

Adulţi şi adolescenţi cu greutate între 33 şi 43 kg

Doza uzuală de paracetamol este de 500 mg (1 comprimat), administrată la interval de 6 ore, după cum este necesar, până la maxim 2 g (4 comprimate) pe zi.

Nu este destinat copiilor cu vârsta sub 12 ani.

La pacienţii cu funcţie renală redusă trebuie modificate dozele.

În cazul insuficienţei renale moderate (clearance-ul creatininei 10-50 ml/min), intervalul minim între două doze administrate trebuie să fie de 6 ore.

În cazul insuficienţei renale severe (clearance-ul creatininei <10 ml/min), intervalul minim între două doze administrate trebuie să fie de 8 ore.

În caz de insuficienţa hepatică cronică stabilă, paracetamolul nu determină, de obicei, afecțiuni hepatice atunci când este administrat în dozele menţionate mai sus. Cu toate acestea, se recomandă să nu se administreze doze maxime acestor pacienţi şi să se păstreze un interval între dozele administrate de cel puţin 6 ore. Medicamentul este contraindicat la pacienţii cu insuficienţă hepatică severă (vezi pct. 4.3).

* Hipersensibilitate la substanțele active sau la oricare dintre excipienţii enumeraţi la pct. 6.1

* Insuficienţă hepatică severă

* Hipertensiune arterială

* Hipertiroidism

* Diabet zaharat

* Boală cardiovasculară severă

* Glaucom cu unghi închis

* Retenţie urinară

* Feocromocitom

* Pacienţi care utilizează în prezent antidepresive triciclice,alte medicamente simpatomimetice sau β-blocante şi cei care urmează în prezent sau au urmat în ultimele 2 săptămâni tratament cu inhibitori de monoaminooxidază.

Pacienții trebuie sfătuiți să nu își administreze alte medicamente care conțin paracetamol, simpatomimetice, decongestionante sau produse pentru răceală și gripă concomitent cu Antinevralgic Răceală și Gripă.

Antinevralgic Răceală și Gripă trebuie utilizat la sfatul medicului și cu prudență la pacienții cu:

- Rezerve scăzute de glutation.

- Anemie hemolitică.

- Deficit de glucozo-6-fosfat dehidrogenază.

- Afecțiuni hepatice ușoare până la moderate, inclusiv hepatită acută și sindrom Gilbert, alcoolism sau la pacienții care utilizează medicamente hepatotoxice. Utilizarea unor doze mai mari decât cele recomandate poate duce la risc de afectare hepatică severă. Pacienții cu boli hepatice prezintă un risc mai mare de supradozaj. Utilizarea paracetamolului la pacienții cu disfuncție hepatică și la pacienții care utilizează terapie pe termen lung (10 zile și mai mult) cu doze mari de paracetamol (peste 6 g zilnic) necesită monitorizarea regulată a funcției hepatice. Pe baza experienței în utilizare a paracetamolului, acumulată ulterior autorizării de punere pe piață s-a constatat că hepatotoxicitatea poate apărea chiar și la doze terapeutice, după o durată scurtă de tratament și la pacienți fără disfuncție hepatică preexistentă.

O afectare hepatică poate să apară la doze mai mici în prezența alcoolului, inductorilor hepatici sau a altor substanțe hepatotoxice(vezi secțiunea 4.5). Consumul pe termen lung de alcool crește semnificativ riscul de hepatotoxicitate indus de paracetamol, cel mai crescut risc fiind înregistrat la pacienții cu alcoolism cronic în abstinența pentru o perioadă scurtă (12 ore). Pacienții trebuie să fie sfătuiți să evite consumul de alcool în timpul tratamentului cu Antinevralgic Răceală și Gripă.

- Insuficiență renală. În caz de insuficiență renală, se recomandă extinderea intervalului de administrare a dozelor (vezi secțiunea 4.2). Nu se poate exclude posibilitatea de afectare renală în cazul tratamentului pe termen lung.

- Hipersensibilitate preexistentă la acid acetilsalicilic și/sau la medicamente antiinflamatoare nesteroidiene (AINS).

- Granulocitopenie.

Se recomandă prudență dacă paracetamolul este administrat concomitent cu flucloxacilină, din cauza riscului crescut de acidoză metabolică cu deficit anionic marcat (AMDAM), în special la pacienții cu insuficiență renală severă, sepsis, malnutriție și alte afecțiuni ce cauzează deficit de glutation (de exemplu, alcoolismul cronic), precum și cei care utilizează doze maxime zilnice de paracetamol. Se recomandă monitorizarea atentă, inclusiv dozarea 5-oxoprolinei urinare.

În timpul terapiei cu anticoagulante orale și în cazul administrării pe termen lung a dozelor mari de paracetamol, în special în combinație cu codeină sau dextropropoxifen, este necesară monitorizarea timpului de protrombină.

Reacţii adverse cutanate severe (RACS):

La administrarea paracetamolului, au fost raportate reacţii cutanate care au pus viaţa în pericol, cum sunt sindromul Stevens-Johnson (SSJ), necroliza epidermică toxică (NET) şi pustuloza exantematică generalizată acută (PEGA). Pacienţii trebuie informaţi asupra semnelor şi simptomelor acestora şi monitorizaţi îndeaproape pentru apariţia reacţiilor cutanate. Dacă apar simptome sau semne de SSJ, NET sau PEGA (de exemplu erupţie cutanată progresivă, însoţită adesea de vezicule sau leziuni ale mucoaselor), pacienţii trebuie să oprească imediat tratamentul şi să se adreseze medicului.

Antinevralgic Răceală și Gripă trebuie utilizat doar la recomandarea medicului și cu prudență la pacienții cu:

- Tulburări de anxietate (risc de agravare).

- Aritmii cardiace (risc de tahicardie sau accentuare a extrasistolelor).

Se recomandă evitarea consumului excesiv de cafeină (de exemplu, cafea, ceai și unele băuturi îmbuteliate) în timpul administrării acestui medicament, deoarece poate duce la agitație, insomnie și tahicardie.

Fenilefrină

Antinevralgic Răceală și Gripă trebuie utilizat numai la recomandarea medicală și cu prudență la pacienții cu:

- Sindrom Raynaud.

- Astm bronșic.

- Hipertrofie de prostată, deoarece acești pacienți ar putea fi predispuși la retenție urinară.

Acest medicament conţine sodiu mai puţin de 1 mmol (23 mg) per doză, adică practic 'nu conţine sodiu”.

Viteza de absorbţie a paracetamolului poate fi crescută de metoclopramidă sau domperidonă.

Colestiramina reduce absorbția paracetamolului. Paracetamolul trebuie administrat cu cel puțin 1 oră înainte de sau la 4 - 6 ore după administrarea colestiraminei.

Paracetamolul poate creşte riscul de sângerare la pacienţii trataţi concomitent cu warfarină sau alţi antagonişti ai vitaminei K. Pacienţii care utilizează concomitent paracetamol şi antagonişti ai vitaminei K trebuie monitorizaţi pentru o coagulare adecvată şi pentru prevenirea complicaţiilor hemoragice.

Medicamentele care induc enzimele microzomale hepatice, cum ar fi alcoolul, barbituricele, inhibitorii de monoaminoxidază (IMAO-uri) și antidepresivele triciclice, sunătoarea, antiepilepticele (printre care fenobarbitalul, fenitoina, carbamazepina, topiramat) și rifampicina, pot crește hepatotoxicitatea paracetamolului, în special în caz de supradozaj. Activarea acestor enzime microzomale crește producerea metabolitului oxidativ hepatotoxic al paracetamolului. Hepatotoxicitatea va apărea dacă acest metabolit depășește capacitatea normală de legare a glutationului.

Este necesară prudență atunci când paracetamolul este utilizat concomitent cu flucloxacilină, deoarece administrarea concomitentă a fost asociată cu acidoză metabolică cu deficit anionic marcat, în special la pacienții cu factori de risc (vezi pct. 4.4).

La administrarea concomitentă de paracetamol şi lamotrigină, s-a raportat o reducere a eficacităţii lamotriginei, din cauza creşterii clearance-ului hepatic al acesteia.

S-a raportat o tendință crescută către dezvoltarea neutropeniei și hepatotoxicității la utilizarea concomitentă a paracetamolului și zidovudinei. Prin urmare, acest medicament trebuie utilizat concomitent cu zidovudina numai după o evaluare atentă a raportului beneficiu/risc al tratamentului.

Unele rapoarte au sugerat că izoniazida poate crește potențialul hepatotoxic al paracetamolului. În caz de administrare concomitentă trebuie acordată o atenție deosebită dovezilor clinice și de laborator ale hepatotoxicității.

Utilizarea simultană pe termen lung a paracetamolului și a dozelor mari de AINS (în principal acid acetilsalicilic) crește riscul de nefropatie analgezică și alte efecte adverse renale.

Anticoncepționalele orale pot crește rata de eliminare a paracetamolului.

Cafeina poate reduce clearance-ul teofilinei. Pentru a evita reacțiile adverse în timpul terapiei concomitente cu teofilină, consumul de cafeină trebuie controlat.

Inhibitorii de CYP1A2 (de exemplu, contraceptivele orale, cimetidina, fluvoxamina, disulfiramul, mexiletina, chinolonele, inclusiv enoxacina, ciprofloxacina, norfloxacina și acidul pipemidic) pot crește aria de sub curba concentrației plasmatice (ASC) a cafeinei și reduc clearance-ul plasmatic al cafeinei. Importanța clinică a acestor interacțiuni este necunoscută.

Fenilefrină

Utilizarea concomitentă a fenilefrinei cu inhibitori de monoaminoxidază (IMAO, cum ar fi fenelzina, izocarboxazidul, tranilcipromina, moclobemida, selegilina sau furazolidonul) poate accentua efectele cardiace și vasopresoare și crește riscul de criză hipertensivă. Prin urmare, este contraindicată utilizarea concomitentă a

Antinevralgic Răceală și Gripă și a unui IMAO sau utilizarea Antinevralgic Răceală și Gripă în decurs de 2 săptămâni de la întreruperea tratamentului cu IMAO (vezi secțiunea 4.3).

Fenilefrina poate intensifica efectul anticolinergic al antidepresivelor triciclice. Prin urmare, utilizarea concomitentă a Antinevralgic Răceală și Gripă și a unui antidepresiv triciclic este contraindicată (vezi secțiunea 4.3), deoarece crește riscul de criză hipertensivă.

Pot exista interacțiuni adverse între fenilefrină și alte simpatomimetice, vasodilatatoare, β-blocante. Blocarea β-adrenergică poate duce la o activitate α-adrenergică necontracarată, cu risc de hipertensiune arterială și bradicardie excesivă. Utilizarea concomitentă a fenilefrinei cu medicamente care blochează atât receptorii α- adrenergici, cât și receptorii β-adrenergici, cum ar fi labetalolul și carvedilolul, poate duce la interacțiuni complexe și la creșterea toxicității, din cauza antagonizării receptorilor beta. Prin urmare, utilizarea concomitentă a Antinevralgic Răceală și Gripă și a β- blocantelor este contraindicată (vezi secțiunea 4.3).

Utilizarea concomitentă a simpatomimeticelor sau a agenților vasoconstrictori (de exemplu, fenilpropanolamina, pseudoefedrina, oximetazolina, efedrina, metilfenidatul) cu fenilefrina poate duce la vasoconstricție și/sau crize hipertensive. Prin urmare, utilizarea concomitentă a Antinevralgic Răceală și Gripă și a altor simpatomimetice este contraindicată (vezi secțiunea 4.3).

Blocantele alfa-adrenergice: Utilizarea concomitentă a fenilefrinei și a medicamentelor cu efecte similare nu este recomandată, deoarece poate crește vasoconstricția. În plus, α-blocantele administrate pentru hipertensiune arterială sau hiperplazie benignă de prostată antagonizează efectele receptorilor α, dar nu ale receptorilor β și pot crește astfel riscul de hipotensiune arterială și tahicardie.

Utilizarea concomitentă a fenilefrinei cu rezerpina poate provoca reacții hipertensive.

Atropina blochează bradicardia reflexă cauzată de fenilefrină și crește răspunsul presor la fenilefrină.

Utilizarea concomitentă a fenilefrinei cu digoxină sau glicozide cardiace poate crește riscul de tulburări de ritm sau de infarct miocardic.

Alcaloizii ergotici (de exemplu, dihidroergotamina, metilergometrina, ergotamina și metisergida) pot crește riscul de ergotism.

Din cauza conținutului de cafeină și fenilefrină, Antinevralgic Răceală și Gripă nu este recomandat în timpul sarcinii; se preferă medicamentele mono-componente (care conțin doar paracetamol).

O mare cantitate de date referitoare la femeile gravide indică absența efectelor malformative sau a toxicității fetale/neonatale. Studiile epidemiologice privind dezvoltarea neurologică la copiii expuși la paracetamol in utero prezintă rezultate neconcludente. Dacă este necesar din punct de vedere clinic, paracetamolul poate fi utilizat în timpul sarcinii, dar în cea mai mică doză eficientă, pentru cea mai scurtă perioadă posibilă și cu cea mai mică frecvență posibilă.

Utilizarea pe termen lung a cantităților mai mari de cafeină poate provoca avort spontan sau naștere prematură.

Fenilefrina:

Din cauza proprietăţilor vasoconstrictoare ale fenilefrinei, medicamentul trebuie utilizat cu precauţie la paciente cu antecedente de pre-eclampsie.

Fenilefrina poate reduce perfuzia placentară şi medicamentul trebuie utilizat în timpul sarcinii numai dacă beneficiile depăşesc riscul.

Alăptarea nu este recomandată și medicamentul poate fi utilizat numai dacă beneficiul depășește riscul. Se recomandă utilizarea medicamentelor mono-componente (care conțin doar paracetamol).

Paracetamolul este eliminat în laptele matern, dar nu în cantități semnificative din punct de vedere clinic. Nu au fost raportate reacții adverse la sugarii alăptați, chiar și în timpul experienței pe termen lung cu utilizarea paracetamolului, cu excepția unui singur caz de erupție maculopapulară. Datele publicate disponibile nu contraindică utilizarea paracetamolului în timpul alăptării.

Cafeina din laptele matern poate avea un efect stimulant asupra sugarilor alăptați.

Fenilefrina

Datele din studiile la animale indică faptul că fenilefrina poate scădea producerea de lapte, iar pseudoefedrina, un vasoconstrictor similar din punct de vedere farmacologic, scade producerea de lapte la mamele care alăptează după utilizarea orală.

Nu exista date disponibile.

Antinevralgic Răceală și Gripă poate duce la apariţia de ameţeli la persoanele susceptibile. Pacienţii trebuie sfătuiţi să nu conducă vehicule sau să nu folosească utilaje dacă prezintă ameţeală.

Următoarele tabele rezumă reacţiile adverse la paracetamol, clorhidrat de fenilefrină şi cafeină prezentate pe grupe, în acord cu terminologia MedDRA, şi clasificate în funcţie de frecvenţă: foarte frecvente (>1/10), frecvente (≥1/100 şi <1/10), mai puţin frecvente (≥1/1000 şi <1/100), rare (≥1/10000 şi <1/1000), foarte rare (<1/10000) şi cu frecvenţă necunoscută (care nu poate fi estimată din datele disponibile).

Clasificarea MeDRA pe Frecvenţa Reacţie adversă aparate, sisteme şi organe

Tulburări hematologice şi Foarte rare Modificări ale hemoleucogramei (valori limfatice anormale) cum sunt: trombocitopenie, agranulocitoză, neutropenie, leucopenie

Tulburări ale sistemului Foarte rare Anafilaxie (inclusiv şoc anafilactic), reacţii de imunitar hipersensibilitate cutanată, inclusiv erupţii cutanate tranzitorii şi angioedem

Tulburări psihice Rare Agitaţie

Tulburări ale sistemului Rare Cefalee nervos

Tulburări respiratorii, Foarte rare Bronhospasm toracice şi mediastinale

Tulburări gastro-intestinale Rare Greaţă Cu frecvenţă necunoscută Acidoză piroglutamică la pacienții cu factori predispozanți pentru deficit de glutatione

Tulburări hepatobiliare Foarte rare Hepatotoxicitate

Cu frecvenţă necunoscută Hepatită citolitică, care poate duce la insuficienţă hepatică acută

Tulburări renale şi ale căilor Foarte rare Nefropatie urinare

Afecţiuni cutanate şi ale Foarte rare Eritem, urticarie, au fost raportate cazuri foarte ţesutului subcutanat rare de reacţii cutanate grave, cum sunt necroliza epidermică toxică (NET), sindromul Stevens-

Johnson (SSJ), pustuloza exantematică generalizată acută (PEGA), erupţie cutanată indusă de medicament (vezi pct. 4.4)

Clasificarea MeDRA pe Frecvenţa Reacţie adversă aparate, sisteme şi organe

Tulburări ale sistemului nervos frecvente Nervozitate şi anxietate, iritabilitate, agitaţie şi excitabilitate, ameţeli

Fenilefrină

Clasificarea MeDRA pe Frecvenţa Reacţie adversă aparate, sisteme şi organe

Tulburări psihice Rare Nervozitate

Tulburări ale sistemului nervos Frecvente Cefalee, ameţeli, insomnie

Tulburări oculare Cu frecvenţă necunoscută Dureri şi înţepături oculare, vedere înceţoşată, fotofobie, glaucom cu unghi închis acut

Tulburări cardiace Foarte rare Palpitaţii, tensiune arterială crescută*

Tulburări gastro-intestinale Foarte rare Greaţă, vărsături, diaree

*Bradicardia reflexă a fost observată ca rezultat al hipertensiunii arteriale, ca urmare a administrării intravenoase a fenilefrinei

Raportarea reacţiilor adverse suspectate după autorizarea medicamentului este importantă. Acest lucru permite monitorizarea continuă a raportului beneficiu/risc al medicamentului. Profesioniştii din domeniul sănătăţii sunt rugaţi să raporteze orice reacţie adversă suspectată la

Agenţia Naţională a Medicamentului şi a Dispozitivelor Medicale din România

Str. Aviator Sănătescu nr. 48, sector 1

Bucureşti 011478- RO e-mail: adr@anm.ro

Website: www.anm.ro

Este posibilă apariţia de afecțiuni hepatice la adulţii care utilizează 10 g sau mai mult de paracetamol. Ingestia unei doze de 5 g sau mai mari de paracetamol poate duce la apariţia de afecțiuni hepatice dacă pacientul prezintă factori de risc (vezi mai jos).

Dacă pacientul:

a) urmează tratament pe termen lung cu carbamezapină, fenobarbital, fenitoină, primidonă, rifampicină, sunătoare sau alte medicamente cu efect inductor asupra enzimelor hepatice, sau b) consumul regulat de alcool în exces sau c) este posibil să prezinte deficit de glutation, care poate apărea, de exemplu în tulburări de alimentaţie, fibroză chistică, infecţie cu HIV, inaniţie, caşexie.

d) este o persoană în vârstă, un copil mic, un pacient cu afecțiuni hepatice.

Acești pacienți prezintă un risc crescut de intoxicație, inclusiv cu evoluție letală

Simptomele supradozajului cu paracetamol în primele 24 de ore sunt reprezentate de paloare, greaţă, vărsături, anorexie, cefalee şi durere abdominală.

Supradozajul cu paracetamol poate determina citoliză hepatică, care poate evolua către insuficienţă hepatocelulară, hemoragie gastrointestinală, acidoză metabolică, encefalopatie, coagulare intravasculară diseminată, comă şi deces. Pot apărea anomalii ale metabolismului glucidic. La 12-48 de ore de la supradozajul acut pot să apară valori crescute ale transaminazelor hepatice, lactat dehidrogenazei şi bilirubinei, cu o scădere a valorii protrombinei.

Insuficienţa renală acută cu necroză tubulară acută, sugerată ferm de durerea lombară, hematurie şi proteinurie, poate apare chiar în absenţa leziunilor hepatice severe. Au fost raportate aritmii cardiace, pancreatită şi pancitopenie.

Tratamentul imediat este esenţial în cadrul abordării terapeutice a supradozajului cu paracetamol. Chiar dacă simptomele precoce semnificative pot lipsi, pacienţii trebuie trimişi de urgenţă la spital pentru îngrijire medicală imediată. Simptomele pot fi limitate la greaţă sau vărsături şi pot să nu reflecte severitatea supradozajului sau riscul de afectare a organelor ţintă. Tratamentul trebuie efectuat în conformitate cu recomandările terapeutice actuale.

Tratamentul cu cărbune activat trebuie luat în considerare dacă supradoza a fost luată în decurs de 1 oră.

Concentrația plasmatică de paracetamol trebuie măsurată la 4 ore după ingestie sau mai târziu (concentrațiile măsurate mai devreme nu sunt concludente). În cazul în care se suspectează intoxicația cu paracetamol, este indicată administrarea intravenoasă de donori de grupare sulfhidril (SH), cum ar fi N-acetilcisteina, în primele 10 ore după ingestie. Deși N-acetilcisteina acționează cel mai eficient dacă este inițiată în acest interval, poate oferi totuși un anumit grad de protecție dacă este administrată chiar și la 48 de ore după ingestie; în acest caz, este administrată pentru o perioadă mai lungă. Dacă un pacient nu vomită, metionina administrată oral poate fi o alternativă potrivită pentru cei aflați în zone îndepărtate, în afara spitalului.

Simptomele precoce ale unei intoxicații acute cu cofeină includ în mod obișnuit tremor și nervozitate, neliniște, insomnie, agitație, diureză, înroșirea feței, spasme musculare, tulburări gastrointestinale, lipsa de coerența în gandire și în exprimare verbală, agitație psihomotorie sau perioade în care pare inepuizabil și dureri de cap.

Acestea sunt urmate de greață, vărsături, tahicardie și confuzie. În caz de intoxicație gravă, pot apărea delir, convulsii și aritmii, hipopotasemie și hiperglicemie.

Fenilefrina

Simptomele așteptate în caz de supradozaj cu fenilefrină sunt caracteristice unei stimulări excesive a sistemului nervos simpatic, cu efecte precum anxietatea, teama, neliniștea, convulsiile, insomniile, confuzia, iritabilitatea, tremorul, anorexia, greața, vărsăturile, psihoza cu halucinații. De asemenea, includ efecte asupra sistemului cardiovascular cum sunt hipertensiunea arterială, aritmiile, tahicardia, palpitațiile, bradicardia reflexă, ischemia miocardică, infarctul miocardic, vasoconstricția viscerală și periferică, reducerea fluxului sanguin către organele vitale, posibil cu scăderea perfuziei renale, a ultrafiltratului glomerular și acidoză metabolică.

Grupa farmacoterapeutică: alte analgezice si antipiretice, paracetamol, combinaţii excluzând medicamente psiholeptice, codul ATC: N02BE51

Paracetamolul are activitate atât analgezică cât şi antipiretică, care este considerată a fi mediată în principal prin inhibarea sintezei de prostaglandine la nivelul sistemului nervos central.

Fenilefrina este un agonist al receptorilor alfa adrenergici postsinaptici, cu afinitate scăzută pentru receptorii beta adrenergici cardiaci şi activitate stimulantă centrală minimă. Este un decongestionant recunoscut şi acţionează prin vasoconstricţie pentru a reduce edemul şi inflamaţia nazală.

Cafeina este cel mai activ derivat de xantină în ceea ce priveşte stimularea sistemului nervos central, producând o stare de trezire şi activitate mentală crescută.

S-a demonstrat acţiunea cafeinei şi ca adjuvant analgezic, când este utilizată în combinaţie cu analgezice ce acţionează periferic, cum este paracetamolul. Cafeina ajută la ameliorarea durerii prin asigurarea unui debut mai rapid al acţiunii şi/sau augmentează ameliorarea durerii în cazul utilizării de doze mai mici de analgezic.

Paracetamolul se absoarbe rapid şi complet, în principal la nivelul intestinului subţire, atingând concentraţiile plasmatice maxime la 15 - 20 minute de la administrarea orală. Biodisponibilitatea sistemică este influenţată de metabolizarea de la nivelul primului pasaj şi variază cu doza între 70% şi 90%. Medicamentul este rapid şi larg distribuit în organism şi este eliminat din plasmă cu un timp de înjumătăţire plasmatică de aproximativ 2 ore.

Metaboliţii principali sunt glucurono conjugaţi şi sulfo conjugaţi (>80%), care sunt excretaţi în urină.

Clorhidratul de fenilefrină este uşor şi rapid absorbit de la nivelul tractului gastrointestinal. Metabolizarea pre-sistemică este intensă, în procent de 60%, rezultând o biodisponibilitate sistemică de aproximativ 40%.

Concentraţia plasmatică atinge valoarea maximă între 1 şi 2 ore şi timpul de înjumătăţire plasmatică variază între 2 - 3 ore. Atunci când se administrează oral ca decongestionant nazal, fenilefrina este de obicei prescrisă la intervale de 4 - 6 ore.

Cafeina este uşor absorbită de la nivelul tractului gastro-intestinal. Efectul analgezic al paracetamolului poate debuta mai rapid prin adăugarea cafeinei, datorită absorbţiei gastro-intestinale îmbunătăţite a paracetamolului atunci când este administrat în combinaţie cu cafeină.

Toxicitate acută a paracetamolului: în cazul administrării orale la şoareci DL50 a fost de 338 mg/kg în cazul administrării intraperitoneale la şoareci DL50 a fost 500 mg/kg

Toxicitate acută a fenilefrinei: în cazul administrării la şoareci DL50 a fost de 120 mg/kg în cazul administrării la şobolani DL50 a fost de 350 mg/kg

Nu a fost observată toxicitate specifică la animale după administrarea fenilefrinei.

Studiile cu privire la genotoxicitate efectuate cu fenilefrină nu au furnizat rezultate clare.

La rozătoare, după administrarea de fenilefrină, nu a fost observat potenţial carcinogen.

Nu sunt disponibile date la animale cu privire la toxicitatea asupra funcţiei de reproducere şi fetotoxicitate.

În prezent, nu sunt disponibile studii convenționale cu paracetamol care utilizează standardele acceptate pentru evaluarea toxicității privind reproducerea și dezvoltarea.

Povidonă K-25

Lauril sulfat de sodiu

Celuloză microcristalină

Amidon de porumb

Amidon de porumb pregelatinizat

Dioxid de siliciu coloidal anhidru

Acid stearic

Talc

Hipromeloză

Macrogol

Dioxid de titan (E 171)

Nu este cazul.

2 ani

A se păstra la temperaturi sub 25°C. A se păstra în ambalajul original pentru a fi protejat de lumină.

Comprimatele filmate sunt ambalate în blistere transparente din PVC-PVDC/Aluminiu sau blistere transparente din PVC-Aclar/Aluminiu. Ambalajul secundar este cutia.

Mărimi de ambalaj: 12 şi 24 comprimate filmate.

Este posibil ca nu toate mărimile de ambalaj să fie comercializate.

Orice medicament neutilizat sau material rezidual trebuie eliminat în conformitate cu reglementările locale.

Opella Healthcare Romania S.R.L.

Str. Gara Herăstrău, nr. 4, Clădirea B, etajul 9

Sector 2, Bucureşti,

România

12597/2019/01-02-03-04

Data primei autorizări: August 2012

Reînnoirea autorizaţiei: Octombrie 2019

Septembrie 2024