ALFUZOSINA AUROBINDO 10mg comprimate eliberare prelungită - prospect medicament

Alfuzosină Aurobindo 10 mg comprimate cu eliberare prelungită

Fiecare comprimat cu eliberare prelungită conţine clorhidrat de alfuzosină 10 mg

Pentru lista tuturor excipienţilor, vezi pct. 6.1.

Comprimat cu eliberare prelungită

Comprimate filmate de culoare albă sau aproape albă, rotunde, biconvexe, cu diametrul de 8,1 mm, inscripţionate cu 'X' pe o parte și “47” pe cealaltă parte.

Alfuzosină Aurobindo este utilizat pentru tratamentul simptomelor moderate până la severe ale hiperplaziei benigne de prostata (HBP).

Administrare orala.

Comprimatele cu eliberare prelungită trebuie administrate întregi cu o cantitate suficientă de lichid (de exemplu un pahar cu apă). Comprimatele cu eliberare prelungită nu trebuie să fie zdrobite, mestecate sau divizate (vezi pct. 4.4).

Prima doză trebuie să fie luată la culcare. Comprimatul cu eliberare prelungită de 10 mg trebuie luat imediat după aceeași masă în fiecare zi.

Doza recomandată este de un comprimat cu eliberare prelungită 10 mg zilnic.

Pacienți vârstnici (cu vârsta peste 65 ani):

Doza recomandată este aceeași ca pentru adulți. Studiile farmacocinetice și clinice de siguranță au demonstrat că ajustarea dozei nu este necesară în cazul pacienților vârstnici.

Insuficiență renală ușoară până la moderată (clearance-ul creatininei> 30 ml/minut): scăderea dozei nu este de obicei necesară (vezi pct. 5.2).

Alfuzosin 10 mg nu trebuie administrat la pacienții cu insuficiență renală severă (clearance-ul creatininei <30 ml/minut), deoarece nu există date clinice disponibile privind siguranța pentru acest grup de pacienți (vezi pct. 4.4).

Insuficiența hepatică:

Alfuzosin, sub formă de comprimate de 10 mg, cu eliberare prelungită, este contraindicat la pacienții cu insuficiență hepatică. Medicamentele care conțin o doză mică de clorhidrat de alfuzosin ar putea fi utilizate la pacientii cu insuficiență hepatică uşoară pana la moderată, conform instrucțiunilor din informațiile corespunzătoare despre medicament.

Eficacitatea alfuzosinului nu a fost demonstrată la copii şi adolescenţi cu vârsta cuprinsă între 2 şi 16 ani (vezi pct. 5.1). Prin urmare, alfuzosinul nu este indicat pentru utilizare la copii şi adolescenţi

- Hipersensibilitate la clorhidrat de alfuzosină, alte chinazoline (de exemplu terazosin, doxazosin) sau la oricare dintre excipienţii listaţi la pct.6.1 - Antecedente personale de hipotensiune arterială ortostatică - Insuficienţă hepatică - Asociere cu alte alpha1 blocante

Alfuzosină Aurobindo 10 mg comprimate nu trebuie administrat la pacienții cu insuficiență renală severă (clearance-ul creatininei <30 ml/minut), având în vedere lipsa datelor de siguranță clinică pentru acest grup de pacienti.

Alfuzosin trebuie administrat cu precauție la pacienții cărora li se administrează medicamente antihipertensive sau nitrați.

Anumiți pacienți pot dezvolta hipotensiune posturala, cu sau fără simptome (amețeli, fatigabilitate, transpirație), în termen de câteva ore de la administrare. Aceste efecte sunt de obicei tranzitorii, apar la începutul tratamentului și de obicei nu împiedică continuarea tratamentului.

A fost raportata o scădere pronunțată a tensiunii arteriale în cadrul supravegherii după punerea pe piață la pacienții cu factori de risc pre-existenti (cum sunt bolile cardiace preexistente și/sau tratamentul concomitent cu medicamente anti-hipertensive).

Trebuie avut grijă atunci când alfuzosinul este administrat la pacientii care au avut un răspuns hipotensiv pronunțat la un alt alpha1-blocant.

La pacienții cu afecțiuni coronariene, tratamentul specific pentru insuficiența coronariană trebuie continuat. Dacă angina pectorală reapare sau se agravează, alfuzosinul trebuie întrerupt.

Ca și în cazul tuturor alfa-1-blocantele, alfuzosinul trebuie utilizat cu precauție la pacienții cu insuficiență cardiacă acută.

Pacienții cu QT prelungit congenital, cu antecedente cunoscute de prelungire dobândită a intervalului

QTc sau care iau medicamente cunoscute a crește intervalul QTc, trebuie evaluați înainte și în timpul administrării de alfuzosin.

În timpul operaţiei de cataractă, la unii pacienţi aflaţi sub tratament sau trataţi anterior cu tamsulosin, s-a observat apariţia sindromului de iris flasc intraoperator (SIFI, o variantă de sindrom de pupilă mică). Au fost primite de asemenea raportări de cazuri izolate, cu alte alfa-1 blocante și posibilitatea unui efect de clasă nu poate fi exclusă. Deoarece SIFI poate duce la complicații procedurale crescute în timpul operației de cataractă, utilizarea actuală sau în trecut de alfa-1 blocante trebuie adusă la cunoștiința chirurgului oftalmolog înainte de intervenția chirurgicală.

Pacienții trebuie avertizați că aceste comprimate trebuie înghițite întregi. Trebuie interzis orice alt mod de administrare, cum sunt sfărâmarea, mestecarea, ruperea, măcinarea sau pisarea sub formă de pulbere. Astfel de acţiuni pot duce la o eliberare şi o absorbţie neadecvată a medicamentului şi în consecinţă, la o posibilă apariţie precoce de reacţii adverse.

Nu au fost observate interacțiuni farmacodinamice sau farmacocinetice în studiile la voluntari sănătoși între alfuzosină și următoarele medicamente: warfarină, digoxină, hidroclorotiazidă și atenolol. Administrarea de anestezice generale la un pacient tratat cu alfuzosin poate duce la o instabilitate a tensiunii arteriale.

Asocieri contraindicate - blocante ale receptorilor alfa1-adrenergici (vezi pct. 4.3):

Creşterea efectului hipotensor. Risc de hipotensiune arterial ortostatică severă .

Administrări concomitente care trebuie luate în considerare - Medicamente antihypertensive (vezi pct. 4.4). - Nitraţi (vezi pct. 4.4). - Inhibitori potenţi ai citocromului CYP3A4, cum sunt itraconazol, ketoconazol, inhibitori de protează, claritromicină, telitromicină şi nefazodonă deoarece determină creşterea concentraţiei plasmatice a alfuzosinului (vezi pct. 5.2).

Ketoconazol: administrarea repetată a 200 mg de ketoconazol pe zi, timp de șapte zile, a determinat o creștere de 2,1 ori a Cmax și o creștere de 2,5 ori a expunerii la alfuzosină 10 mg administrat o dată pe zi atunci când este administrat în condiții de hrănire. Alți parametri precum tmax și t 1/2 nu au fost modificați. Creșterea Cmax și ASC(ultima) al alfuzosinului în urma administrării repetate a dozei de 400 mgde ketoconazol pe zi a fost de 2,3 ori, și respectiv 3,2 ori (vezi pct. 5.2).

Vezi, de asemenea, pct. 4.4.

Având în vedere aria de aplicare a indicaţiei, aceast punct nu se aplică.

Nu există date disponibile cu privire la afectarea capacităţii de a conduce vehicule şi de a folosi utilaje

Pot să apară reacţii adverse, cum sunt ameţeli si astenie în special la începutul tratamentului cu alfuzosină.

Acestea trebuie luate în considerare în cazul conducerii de vehicule şi folosirii de utilaje.

Clasificarea frecvenţelor:

Foarte frecvente (≥1/10); frecvente (≥1/100 şi <1/10); mai puţin frecvente (≥1/1000 şi <1/100); rare

(≥1/10000 şi <1/1000); foarte rare (<1/10000); cu frecvenţă necunoscută (care nu poate fi estimată din datele disponibile).

Frecvenţa frecvente mai puţin frecvente foarte rare cu frecvenţă

necunoscută Tulburări Neutropenie, hematologice şi thrombocitopenie limfatice

Tulburări tahicardie angină fibrilaţie atrială cardiace pectorală la

pacienţi cu boală coronariană preexistentă (vezi pct. 4.4).

Tulburări hipotensiune vasculare arterială (posturală),

hiperemie facială Tulburări ale ameţeli, , cefalee. sincopă, vertij sistemului nervos

Tulburări sindromul de iris oculare flasc

intraoperator Tulburări rinita respiratorii, toracice şi mediastinale

Tulburări gastro- greaţă, dureri diaree vărsături. intestinale abdominale

Afecţiuni erupţie cutanată urticarie, cutanate şi ale tranzitorie, prurit angioedem ţesutului subcutanat

Tulburări astenie edem, dureri generale şi la toracice. nivelul locului de administrare

Tulburări leziune hepatobiliare hepatocelulară,

boală hepatică colestatică Tulburări ale priapism aparatului genital şi sânului

În cadrul fiecărei grupe de frecvență, reacțiile adverse sunt prezentate în ordinea descrescătoare a gravității.

Raportarea reacţiilor adverse suspectate după autorizarea medicamentului este importantă. Acest lucru permite monitorizarea continuă a raportului beneficiu/risc al medicamentului. Profesioniştii din domeniul sănătăţii sunt rugaţi să raporteze orice reacţie adversă suspectată prin intermediul sistemului naţional de raportare, ale cărui detalii sunt publicate pe web-site-ul Agenţiei Naţionale a Medicamentului şi a Dispozitivelor Medicale http://www.anm.ro.

În caz de supradozaj, pacientul trebuie internat în spital ,menţinut în clinostatism şi i se instituie tratamentul convenţional pentru hipotensiune arterială. În caz de hipotensiune arterială marcată, tratamentul adecvat constă în administrarea unui vasoconstrictor cu acţiune directă pe fibra musculară netedă vasculară. Alfuzosinul se leagă în proporţie mare de proteinele plasmatice, prin urmare dializa nu aduce un beneficiu.

Grupa farmacoterapeutică: antagonişti ai receptorilor alfa-adrenergici, codul ATC: G04CA01 Alfuzosină.

Alfuzosină, un compus racemic, este un derivat de chinazolină activ pe cale orala care blocheaza selectiv receptorii post-sinaptici alfa-1. Studiile in vitro au arătat că substanța acționează selectiv asupra alfa-1 receptorilor de la nivelul trigonului vezicii urinare, uretrei și prostatei. Simptomele clinice ale hiperplaziei benigne de prostată sunt legate nu numai de mărimea prostatei, ci și de impulsurile nervoase simpatomimetice care, prin stimularea receptorilor postsinaptici alfa, crește tensiunea musculaturii netede a tractului urinar inferior. Prin tratamentul cu alfuzosină, musculatura neteda se relaxeaza și ca rezultat fluxul de urină se îmbunătățește.

Dovada clinică a uroselectivităţii a fost oferită de eficacitatea clinică şi de profilul bun de siguranţă la bărbaţii trataţi cu alfuzosină, inclusiv vârstnici şi hipertensivi. Alfuzosina poate duce la efecte antihipertensive moderate.

La bărbat, alfuzosinul ameliorează parametrii de golire ai vezicii urinare prin reducerea tonusului uretrei şi a rezistenţei la evacuare a sfincterului vezical, facilitând astfel golirea vezicii. La pacienţii trataţi cu alfuzosină se observă o frecvenţă mai mică a retenţiei acute de urină, comparativ cu pacienţii netrataţi.

În studiile placebo-controlate efectuate la pacienţi cu hipertrofie benignă a prostatei, alfuzosinul: - a crescut semnificativ, în medie cu 30%, valoarea maximă a debitului urinar (Qmax) la pacienţii cu Qmax<15 ml/s; această ameliorare se observă de la prima doză; - a redus semnificativ presiunea detrusorului şi a crescut volumul, determinând o senzaţie puternică de micţiune; - a redus semnificativ volumul urinar rezidual Aceste efecte urodinamice favorabile conduc la ameliorarea simptomatologiei la nivelul tractului urinar inferior, de exemplu a simptomelor de umplere (iritative), precum şi a celor de golire (obstructive), ameliorare care a fost clar demonstrată.

Alfuzosin nu este indicat pentru utilizare la copii şi adolescenţi (vezi pct. 4.2).

Eficacitatea clorhidratului de alfuzosin nu a fost demonstrată în două studii clinice efectuate la 197 de pacienţi cu vârsta cuprinsă între 2 şi 16 ani, ce prezentau o creștere a limitei presiunii de scurgere a detrusorului (PPS≥40 cm H2O) de cauză neurologică. Pacienţii au fost trataţi cu clorhidrat de alfuzosin 0,1 mg/kg/zi sau 0,2 mg/kg/zi, utilizând forme farmaceutice adaptate pentru copii şi adolescenţi.

Alfuzosin prezinta o farmacocinetică lineară în intervalul de doze terapeutice. Profilul cinetic este caracterizat prin mari fluctuații inter-individuale ale concentratiei plasmatice. Absorbția este crescută atunci când medicamentul este administrat după mese.

După prima doză (după masă) concentrația maximă medie în plasmă a fost de 7,72 ng/ml și ASCinf

127ngxh/ml (după masă) și Tmax a fost de 6,69 oră (după masă).

În condiții de stare stabile (după o masă), ASC medie peste intervalul de dozare (AUCτ) a fost de 145ngxh/ml, valoarea medie a Cmax de 10,6 ng/ml și Cmin a fost de 3,23 ng/ml.

Legarea de proteinele plasmatice este de aproximativ 90%. Volumul de distribuție al alfuzosinului la subiecți sănătoși este de 2,5 l/kg. S-a arătat că substanța este distribuita mai mult în prostată decât în plasmă.

Timpul aparent de eliminare prin înjumătățire este de aproximativ 8 ore. Alfuzosin este în mare parte metabolizat în ficat (diverse rute), metaboliții sunt eliminati prin rinichi si, probabil, de asemenea, prin bilă, 75-91% dintr-o doză orală este eliminată în materiile fecale, 35% în formă nemodificată, iar restul sub formă de metaboliți, ceea ce indică faptul că o excreție prin bilă are loc. Aproximativ 10% din doză se elimină sub formă nemodificată în urină. Niciunul dintre metaboliți nu este farmacologic activ.

Volumul de distribuție și clearance-ul crește cu reducerea funcției renale, posibil ca urmare a unui grad scazut de legare de proteine. Timpul de înjumătățire plasmatică, cu toate acestea, este neschimbat. Această schimbare în profilul farmacocinetic nu este considerată relevantă clinic. Prin urmare, acest lucru nu necesită o ajustare a dozelor la pacienții cu insuficiență renală ușoară până la moderată (vezi pct. 4.2 și 4.4).

Timpul de înjumătățire este prelungit la pacienții cu insuficiență hepatică severă. Concentrația plasmatică maximă este dublată și drept urmare biodisponibilitatea crește la voluntarii tineri, sănătoși. Alfuzosină 10 mg comprimate cu eliberare prelungită este contraindicat în insuficiență hepatică (vezi pct. 4.3).

Comparativ cu voluntarii de vârstă mijlocie sănătosi, concentrația plasmatică maximă (Cmax) și biodisponibilitatea (ASC) nu sunt crescute la pacienții vârstnici. Timpul de înjumătăţire plasmatică prin eliminare (t 1/2) rămâne neschimbat.

Datele preclinice nu au evidențiat niciun risc special pentru om pe baza studiilor convenționale de genotoxicitate, potențial carcinogen sau pentru toxicitate reproductiva la barbati. In vitro, alfuzosinul a prelungit durata potențialului de acțiune și durata intervalului QT la o concentrație clinic relevantă.

Hipromeloză 5 cP

Ulei vegetal hidrogenat

Povidonă (K-30)

Hidrogenofosfat de calciu anhidru

Carbomer

Dioxid de siliciu coloidal anhidru

Stearat de magneziu

Hipromeloză 5 cP

Dioxid de titan

Nu este cazul.

3 ani

Acest medicament nu necesită condiţii speciale de păstrare.

Comprimatele de Alfuzosină Aurobindo sunt disponibile în cutii cu blistere PVC/PVdC/Aluminiu și flacoane albe, opace, rotunde, din PEÎD care conțin silicagel. Marimi de ambalaj: Blister: 30, 50 și 100 comprimate cu eliberare prelungită Flacon din PEÎD: 30, 500 și 1000 comprimate cu eliberare prelungită Este posibil ca nu toate marimile de ambalaj să fie comercializate.

Fără cerinţe speciale.

Aurobindo Pharma România S.R.L.

Șos. București-Ploiești, nr. 42-44, etajul 2, Clădirea B, Aripa B2,

Complex Băneasa Business & Technology Park S.A., sector 1,

București, România

9539/2016/01-06

Data primei autorizări: Mai 2014

Data reînnoirii autorizației: Decembrie 2016

Mai 2019