ALERID 10mg comprimate filmate CIPLA - prospect medicament

R06AE07 cetirizină

Medicamentul ALERID 10mg conține substanța cetirizină , cod ATC R06AE07 - Aparatul respirator | Antihistaminice pentru uz sistemic | Derivați de piperazină .

Date generale despre ALERID 10mg CIPLA

Substanța: cetirizină

Data ultimei liste de medicamente: 01-07-2013

Codul comercial: W01147002

Concentrație: 10mg

Forma farmaceutică: comprimate filmate

Cantitate: 10

Prezentare produs: cutie x1 blist al/pvc x10 compr film

Tip produs: generic

Restricții eliberare rețetă: OTC - Over the Counter = medicament care nu necesită o prescripție medicală.

Autorizația de Punere pe Piață (APP)

APP producător: TERAPIA S.A. - ROMANIA

APP deținător: TERAPIA S.A. - ROMANIA

Număr APP: 12046/2019/01

Valabilitate: 3 ani

Forme farmaceutice disponibile pentru cetirizină

Concentrațiile disponibile pentru cetirizină

10mg, 10mg/ml, 1mg/ml

Alte substanțe medicamentoase din aceeași grupă farmaceutică cu cetirizină

Conținutul prospectului pentru medicamentul ALERID 10mg comprimate filmate CIPLA

1. DENUMIREA COMERCIALĂ A MEDICAMENTULUI

ALERID 10 mg comprimate filmate

2. COMPOZIŢIA CALITATIVĂ ŞI CANTITATIVĂ

Un comprimat filmat conţine diclorhidrat de cetirizină 10 mg.

Excipient cu efect cunoscut: lactoză monohidrat 110,13 mg.

Pentru lista tuturor excipienţilor, vezi pct. 6.1.

3. FORMA FARMACEUTICĂ

Comprimat filmat

Comprimate filmate albe, circulare, biconvexe, cu inscripţia “A” pe una din feţe şi un şant median pe

cealaltă.

4. DATE CLINICE

4.1 Indicaţii terapeutice

La adulţi, adolescenţi şi copii cu vârsta de 6 ani şi peste:

- Cetirizina este indicată pentru ameliorarea simptomelor nazale şi oculare ale rinitei alergice sezoniere şi perene.

- Cetirizina este indicată pentru ameliorarea simptomelor urticariei idiopatice cronice.

4.2 Doze şi mod de administrare

Doze

10 mg o dată pe zi (1 comprimat).

Grupe speciale de populaţie
Vârstnici

Nu există date clinice care să sugereze că dozajul trebuie redus la vârstnici, cu condiţia ca funcţia renală

să fie normală.

Insuficienţă renală

Nu sunt disponibile date care să documenteze raportul eficacitate/siguranţă la pacienţii cu insuficienţă

renală. Deoarece cetirizina este în principal excretată pe cale renală (vezi pct. 5.2), în cazurile când nu poate fi utilizat un tratament alternativ, intervalele dintre doze trebuie să fie individualizate în funcţie de gradul de insuficienţă renală. Se va consulta tabelul următor şi se va ajusta doza conform recomandărilor.

Pentru utilizarea acestui tabel cu doze, este necesară estimarea clearance-ului creatininei (Clcr) în ml/min.

Valoarea clearance-ului creatininei Clcr (ml/min) poate fi estimată în funcţie de valoarea creatininei serice

(mg/dl), conform următoarei formule:

Clcr= [140-vârsta (ani)] x greutatea (kg) (x 0,85 la femei)

72 x creatinina serică (mg/dl) Ajustarea dozei la pacienţii adulţi cu insuficienţă renală

Grup Clearance-ul Doză şi frecvenţă

creatininei (ml/min) Funcţie renală normală 80 10 mg o dată pe zi

Insuficienţă renală uşoară 50 - 79 10 mg o dată pe zi

Insuficienţă renală moderată 30 - 49 5 mg o dată pe zi

Insuficienţă renală severă < 30 5 mg o dată la 2 zile

Insuficienţă renală în fază terminală - < 10 Contraindicată

dializă Insuficienţă hepatică

Nu este necesară ajustarea dozei la pacienţii care au numai insuficienţă hepatică. La pacienții cu

insuficiență hepatică și insuficiență renală se recomandă ajustarea dozei (vezi insuficiența renală de mai sus).

Copii şi adolescenţi

Forma farmaceutică de comprimat nu trebuie utilizată la copii cu vârsta sub 6 ani deoarece nu permite

ajustarea necesară a dozei.

Copii cu vârsta cuprinsă între 6 şi 12 ani: 5 mg de două ori pe zi.

Doza de 5 mg nu poate fi obţinută dintr-un comprimat de Alerid 10 mg.

Adulţi şi adolescenţi cu vârsta peste 12 ani: 10 mg o dată pe zi (1 comprimat).

La copii şi adolescenţi cu insuficienţă renală, doza trebuie ajustată individual, în funcţie de clearance-ul

renal al pacientului, de vârsta şi de greutatea sa.

Mod de administrare

Comprimatele trebuie înghiţite cu un pahar cu apă.

4.3 Contraindicaţii

Hipersensibilitate la substanţa activă, la oricare din excipienţii enumeraţi la pct 6.1, la hidroxizină sau la

orice derivat de piperazină.

Pacienţi cu insuficienţă renală severă cu clearance al creatininei mai mic de 10 ml/min.

4.4 Atenţionări şi precauţii speciale pentru utilizare

În condiţiile administrării dozelor terapeutice nu s-a putut demonstra prezenţa unor interacţiuni

semnificative din punct de vedere clinic cu alcoolul (pentru o alcoolemie de 0,5 g/l). Totuşi, se recomandă prudenţă în cazul asocierii cu alcoolul etilic.

Se recomandă precauţie în cazul pacienţilor cu factori predispozanti pentru retenţie urinară (de exemplu,

leziune a măduvei spinării, hipertrofie de prostată), deoarece cetirizina poate creşte riscul de retenţie urinară.

Se recomandă precauţie la pacienţii epileptici şi la pacienţii cu risc de convulsii.

Testele cutanate pentru alergie sunt inhibate de antihistaminice şi este necesară o perioadă de întrerupere

a antihistaminicelor (de 3 zile) înainte de efectuarea lor.

Pruritul și/sau urticaria pot să apară atunci când cetirizina este întreruptă, chiar dacă aceste simptome nu

au fost prezente înainte de inițierea tratamentului. În unele cazuri, simptomele pot fi intense și pot necesita reluarea tratamentului. Simptomele dispar atunci când tratamentul este reluat.

Alerid conţine lactoză. Pacienţii cu afecţiuni ereditare rare de intoleranţă la galactoză, deficit total de

lactază sau sindrom de malabsorbţie la glucoză-galactoză nu trebuie să utilizeze acest medicament.

Copii şi adolescenţi

Utilizarea formei farmaceutice comprimat filmat nu este recomandată la copiii cu vârsta sub 6 ani,

deoarece această formă farmaceutică nu permite ajustarea adecvată a dozei. Se recomandă utilizarea unei forme farmaceutice pediatrice de cetirizină.

4.5 Interacţiuni cu alte medicamente şi alte forme de interacţiune

Având în vedere farmacocinetica, farmacodinamica şi profilul de toleranţă al cetirizinei nu sunt de

aşteptat interacţiuni medicamentoase cu acest antihistaminic. În prezent, în studiile de interacţiune medicamentoasă efectuate, în special pentru pseudoefedrină sau teofilină (400 mg pe zi), nu au fost raportate nici interacţiuni farmacodinamice, nici interacţiuni farmacocinetice semnificative.

Absorbţia cetirizinei nu este diminuată de ingestia de alimente, deşi rata absorbţiei este scăzută.

La pacienții sensibili, utilizarea concomitentă a alcoolului sau a altor depresanți ai SNC poate determina

reducerea suplimentară a vigilenței și afectarea performanței, deși cetirizina nu potențează efectul alcoolului (0,5 g/l în sânge).

4.6 Fertilitatea, sarcina şi alăptarea

Sarcina

Pentru datele obținute în mod prospectiv cu privire la cetirizină în ceea ce priveşte rezultate ale sarcinii nu

se sugerează potențial privind toxicitate maternă sau fetală/embrionară peste incidenţa de bază.

Studiile la animale nu indică efecte nocive directe sau indirecte asupra sarcinii, dezvoltării

embrionare/fetale, naşterii sau dezvoltării postnatale. Se recomandă precauţie în cazul prescrierii la femei gravide.

Alăptarea

Cetirizina se excretă în laptele uman în concentraţii reprezentând 25% până la 90% măsurate în plasmă în

funcţie de timpul de prelevare de probe după administrare. Prin urmare, se recomandă precauţie în cazul prescrierii cetirizinei la femeile care alăptează.

Fertilitatea

Sunt disponibile date limitate privind fertilitatea umană, dar nu a fost identificată nicio problemă de

siguranță.

Datele privind animalele nu prezintă niciun motiv de îngrijorare în ceea ce privește siguranța reproducerii

umane.

4.7 Efecte asupra capacităţii de a conduce vehicule şi de a folosi utilaje

Măsurarea obiectivă a capacităţii de a conduce vehicule, a latenţei de adormire şi a performanţei la linia

de producţie nu au evidenţiat efecte relevante clinic la doza recomandată de 10 mg.

Cu toate acestea, pacienții care suferă de somnolență trebuie să se abțină de la conducerea vehiculelor, să

nu se angajeze în activități potențial periculoase sau să manipuleze utilaje. Aceştia nu trebuie să depășească doza recomandată și trebuie să țină seama de răspunsul lor la medicament.

4.8 Reacţii adverse

Studii clinice

Prezentare generală

Studiile clinice au arătat că, administrată în dozele recomandate, cetirizina determină reacţii adverse

minore la nivelul SNC, incluzând somnolenţă, fatigabilitate, ameţeli şi cefalee. În anumite cazuri a fost raportată stimularea paradoxală a SNC.

Deşi cetirizina este un antagonist selectiv al receptorilor H1 periferici şi relativ, fără activitate

anticolinergică, au fost raportate cazuri izolate de dificultate la micţiune, tulburări de acomodare vizuală şi xerostomie.

Au fost raportate cazuri de alterare a funcţiei hepatice cu creşterea valorilor serice ale enzimelor hepatice

însoţite de creşterea bilirubinei. Majoritatea acestor cazuri s-a remis la întreruperea tratamentului cu diclorhidrat de cetirizină.

Prezentarea reacţiilor adverse

Studiile clinice controlate dublu-orb care au comparat cetirizina cu placebo sau cu alte antihistaminice la

doza recomandată (10 mg pe zi pentru cetirizină), pentru care sunt disponibile date cuantificate privind siguranţa, au inclus peste 3200 de subiecţi expuşi la cetirizină.

Din rezultatele cumulate, în studiile controlate cu placebo, pentru cetirizină 10 mg s-au raportat

următoarele reacţii adverse, cu frecvenţa de 1,0 % sau mai mare:

Reacţii adverse Cetirizină 10 mg Placebo

(WHO-ART) (nr=3260) (nr=3061) Tulburări generale şi la nivelul locului de administrare

Oboseală 1,63 % 0,95 %

Tulburări ale sistemului nervos

Ameţeală 1,10 % 0,98 %

Cefalee 7,42 % 8,07 %

Tulburări gastrointestinale

Durere abdominală 0,98 % 1,08 %

Xerostomie 2,09 % 0,82 %

Greaţă 1,07 % 1,14 %

Tulburări psihice

Somnolenţă 9,63 % 5,00 %

Tulburări respiratorii, toracice şi mediastinale

Faringită 1,29 % 1,34 %

Deşi din punct de vedere statistic somnolenţa a fost mai frecventă decât în grupul placebo, aceasta a fost

uşoară până la moderată în majoritatea cazurilor. Studii clinice la voluntari tineri sănătoşi au demonstrat în mod obiectiv că activităţile cotidiene nu sunt afectate la doza zilnică recomandată.

Copii şi adolescenţi

Reacţiile adverse observate cu o frecvenţă de 1 % şi peste, la copii cu vârste cuprinse între 6 luni şi 12 ani

incluşi în studiile clinice placebo-controlate, au fost :

Reacţii adverse Cetirizină Placebo

(WHO-ART) (nr=1656) (nr =1294) Tulburări gastrointestinale

Diaree 1,0 % 0,6 %

Tulburări psihice

Somnolenţă 1,8 % 1,4 %

Tulburări respiratorii, toracice şi mediastinale

Rinită 1,4 % 1,1 %

Tulburări generale şi la nivelul locului de

administrare 1,0 % 0,3 % Oboseală

Experienţa după punerea pe piaţă

Pe lângă reacţiile adverse raportate în cadrul studiilor clinice şi prezentate mai sus, în cadrul experienţei

după punerea pe piaţă au fost observate, în cazuri izolate, următoarele reacţii adverse.

Reacţiile adverse sunt descrise în funcţie de clasificarea MedDRA pe aparate, sisteme şi organe şi de

frecvenţa estimată pe baza experienţei post-marketing.

Frecvenţele sunt definite după cum urmează: Foarte frecvente (≥ 1/10); frecvente (≥ 1/100 la < 1/10); mai

puţin frecvente (≥ 1/1000 la < 1/100); rare (≥ 1/10 000 până la < 1/1000); foarte rare (< 1/10000), cu frecvenţă necunoscută (nu poate fi estimată din datele disponibile).

Tulburări hematologice şi limfatice

Foarte rare: trombocitopenie.

Tulburări ale sistemului imunitar

Rare: hipersensibilitate.

Foarte rare: şoc anafilactic.

Tulburări metabolice şi de nutriţie

Cu frecvenţă necunoscută: creşterea apetitului.

Tulburări psihice

Mai puţin frecvente: agitaţie.

Rare: agresivitate, confuzie, depresie, halucinaţii, insomnie.

Foarte rare: ticuri.

Cu frecvenţă necunoscută: idei suicidare.

Tulburări ale sistemului nervos

Mai puţin frecvente: parestezii.

Rare: convulsii.

Foarte rare: disgeuzie, sincopă, tremor, distonie, diskinezie.

Cu frecvenţă necunoscută: amnezie, tulburări de memorie.

Tulburări oculare

Foarte rare: tulburări de acomodare, vedere înceţoşată, mişcări oculogire.

Tulburări acustice şi vestibulare

Cu frecvenţă necunoscută: vertij.

Tulburări cardiace

Rare: tahicardie.

Tulburări gastrointestinale

Mai puţin frecvente: diaree.

Tulburări hepatobiliare

Rare: afectarea funcţiei hepatice (valori serice crescute ale transaminazelor, fosfatazei alcaline, γ-GT şi

bilirubinei).

Afecţiuni cutanate şi ale ţesutului subcutanat

Mai puţin frecvente: prurit, erupţii cutanate tranzitorii.

Rare: urticarie.

Foarte rare: edem angioneurotic, erupţie medicamentoasă fixă.

Cu frecvenţă necunoscută: pustuloză exantematoasă generalizată acută (PEGA).

Tulburări musculo-scheletice și ale țesutului conjunctiv

Cu frecvență necunoscută: artralgie.

Tulburări renale şi ale căilor urinare

Foarte rare: disurie, enurezis.

Cu frecvenţă necunoscută: retenţie urinară.

Tulburări generale şi la nivelul locului de administrare

Mai puţin frecvente: astenie, stare generală de rău.

Rare: edeme.

Investigaţii diagnostice

Rare: creştere în greutate.

Descrierea reacțiilor adverse selectate

După întreruperea tratamentului cu cetirizină, s-au raportat prurit (mâncărime intensă) și/sau urticarie.

Raportarea reacţiilor adverse suspectate

Raportarea reacţiilor adverse suspectate după autorizarea medicamentului este importantă. Acest lucru

permite monitorizarea continuă a raportului beneficiu/risc al medicamentului. Profesioniştii din domeniul sănătăţii sunt rugaţi să raporteze orice reacţie adversă suspectată prin intermediul sistemului naţional de raportare, ale cărui detalii sunt publicate pe web-site-ul Agenţiei Naţionale a Medicamentului şi a Dispozitivelor Medicale http://www.anm.ro.

4.9 Supradozaj

Simptome

Simptomele observate după administrarea unei supradoze de cetirizină sunt asociate în principal cu efecte

asupra SNC sau cu manifestări care pot sugera un efect anticolinergic.

Evenimentele adverse raportate după ingestia unei doze de cel puţin 5 ori mai mare decât doza zilnică

recomandată sunt: confuzie, diaree, ameţeală, oboseală, cefalee, stare generală de rău, midriază, prurit, nelinişte, sedare, somnolenţă, stupor, tahicardie, tremor şi retenţie urinară.

Tratament

Nu există un antidot specific pentru cetirizină.

În caz de supradozaj, se recomandă tratament simptomatic sau de susţinere. Lavajul gastric trebuie avut în

vedere la scurt timp după ingestia unei supradoze.

Cetirizina nu se elimină eficient prin dializă.

5. PROPRIETĂŢI FARMACOLOGICE

5.1 Proprietăţi farmacodinamice

Grupa farmacoterapeutică: antihistaminice de uz sistemic, derivaţi de piperazină, codul ATC: R06AE07.

Mecanism de acţiune

Cetirizina, un metabolit al hidroxizinei, este un antagonist puternic şi selectiv al receptorilor H1 periferici.

Studiile in vitro, privind legarea de receptori, nu au arătat o afinitate măsurabilă pentru alţi receptori decât

H1.

Efecte farmacodinamice

Pe lângă efectul său anti-H1, s-a demonstrat că cetirizina exercită şi acţiuni antialergice: în doză de 10 mg

o dată sau de două ori pe zi, ea inhibă faza tardivă de chemotactism a eozinofilelor, la nivel cutanat şi la nivelul ţesutului conjunctiv, la subiecţi atopici supuşi testelor de provocare la alergeni.

Eficienţă clinică şi siguranţa

Studiile la voluntari sănătoşi au arătat că, prin administrarea de cetirizină 5 sau 10 mg, sunt puternic

inhibate reacţiile hiperemice inflamatorii, determinate de concentraţii foarte mari de histamină în piele, dar corelaţii cu eficacitatea nu a fost stabilită.

Într-un un studiu controlat cu placebo, cu durata de şase săptămâni, la 186 pacienţi cu rinită alergică şi

astm bronşic uşor până la moderat, cetirizina administrată în doză de 10 mg zilnic a îmbunătăţit simptomele rinitei alergice şi nu a modificat funcţia pulmonară. Acest studiu susţine siguranţa administrării cetirizinei la pacienţii alergici, cu astm bronşic uşor până la moderat.

Într-un studiu controlat cu placebo, administrarea cetirizinei în doză zilnică maximă de 60 mg, timp de

şapte zile, nu a determinat prelungiri semnificative statistic ale intervalului QT.

La doza recomandată, cetirizina a demonstrat că îmbunătăţeşte calitatea vieţii pacienţilor cu rinită alergică

sezonieră sau perenă.

Copii şi adolescenţi

Într-un studiu la copii cu vârste cuprinse între 5 şi 12 ani, cu durata de 35 zile, nu s-a observat toleranţă la

efectul antihistaminic al cetirizinei (supresia reacţiilor hiperemice inflamatorii). În cazul opririi tratamentului cu cetirizină după administrarea de doze repetate, restabilirea reactivităţii normale a ţesutului cutanat la histamină are loc în decurs de 3 zile.

5.2 Proprietăţi farmacocinetice

Absorbţie

Concentraţia plasmatică maximă la starea de echilibru este de aproximativ 300 ng/ml şi se atinge în

decurs de 1,0  0,5 ore. Distribuţia parametrilor farmacocinetici, cum sunt concentraţia plasmatică maximă (Cmax) şi aria de sub curba concentraţiei plasmatice maxime în funcţie de timp (ASC), este unimodală.

Gradul absorbţiei cetirizinei nu este redus de ingestia de alimente, deşi viteza absorbţiei este scăzută.

Biodisponibilitatea cetirizinei administrată sub formă de soluţie, capsule sau comprimate, este similară.

Distribuţie

Volumul aparent de distribuţie este 0,50 l/kg. Cetirizina se leagă de proteinele plasmatice în proporţie de

93  0,3 %. Cetirizina nu modifică legarea warfarinei de proteinele plasmatice.

Metabolizare

Cetirizina nu suferă metabolizare marcată la primul pasaj hepatic.

Eliminare

Timpul de înjumătăţire plasmatică este de aproximativ 10 ore. Nu s-a observat acumulare după

administrarea zilnică de doze de 10 mg timp de 10 zile. Aproximativ două treimi din doza administrată este excretată în urină sub formă nemodificată.

Linearitate/non-linearitate

Cetirizina prezintă o cinetică liniară la doze cuprinse între 5 şi 60 mg.

Insuficienţă renală: Farmacocinetica medicamentului a fost asemănătoare la pacienţii cu insuficienţă

renală uşoară (clearance-ul creatininei mai mare de 40 ml/min) şi la voluntari sănătoşi. La pacienţii cu insuficienţă renală moderată, timpul de înjumătăţire plasmatică a fost de 3 ori mai mare şi clearance-ul creatininei cu 70% mai scăzut faţă de voluntarii sănătoşi.

La pacienţii supuşi hemodializei (clearance-ul creatininei mai mic de 7 ml/min), cărora li s-a administrat

o doză unică de 10 mg cetirizină, timpul de înjumătăţire plasmatică a crescut de 3 ori şi clearance-ul creatininei a scăzut cu 70% comparativ cu voluntarii sănătoşi. Cetirizina se elimină într-o proporţie mică prin hemodializă. De aceea, la pacienţii cu insuficienţă renală moderată sau severă este necesară ajustarea dozei (vezi pct. 4.2).

Insuficienţă hepatică: După administrarea unei doze unice de 10 sau 20 mg cetirizină la pacienţii cu

afecţiune hepatică cronică (hepatocelulară, colestatică şi ciroză biliară), timpul de înjumătăţire plasmatică a crescut cu 50% şi clearance-ul creatininei a scăzut cu 40% comparativ cu subiecţii sănătoşi.

Ajustarea dozei la pacienţii cu insuficienţă hepatică este necesară numai dacă aceasta este însoţită

concomitent de insuficienţă renală.

Vârstnici: După administrarea orală a unei doze unice de 10 mg la 16 subiecţi vârstnici, timpul de

înjumătăţire plasmatică a crescut cu aproximativ 50%, iar clearance-ul a fost redus cu 40% faţă de subiecţii normali. Scăderea clearance-ului cetirizinei la aceşti voluntari vârstnici pare să fie în directă corelaţie cu scăderea funcţiei lor renale.

Sugari, copii mici şi copii: Timpul de înjumătăţire plasmatică al cetirizinei este de aproximativ 6 ore la

copii cu vârste cuprinse între 6 şi 12 ani şi de 5 ore la cei cu vârste cuprinse între 2 şi 6 ani. La sugari şi copii mici, cu vârste între 6 şi 24 luni, timpul de înjumătăţire plasmatică este redus la 3,1 ore.

5.3 Date preclinice de siguranţă

Datele non-clinice nu au evidenţiat nici un risc special pentru om pe baza studiilor convenţionale

farmacologice privind evaluarea siguranţei, toxicitatea după doze repetate, genotoxicitatea, carcinogenitatea, toxicitatea asupra funcţiei de reproducere.

6. PROPRIETĂŢI FARMACEUTICE

6.1 Lista excipienţilor

Nucleu

Lactoză monohidrat

Amidon de porumb

Dioxid de siliciu coloidal anhidru

Talc

Stearat de magneziu.

Film

Hipromeloză (E 15)

Talc

Propilenglicol

Dioxid de titan (E 171).

6.2 Incompatibilităţi

Nu este cazul.

6.3 Perioada de valabilitate

3 ani.

6.4 Precauţii speciale pentru păstrare

A se păstra la temperaturi sub 25°C, în ambalajul original.

6.5 Natura şi conţinutul ambalajului

Cutie cu un blister din PVC/Al a 10 comprimate filmate

6.6 Precauţii speciale pentru eliminarea reziduurilor

Fără cerinţe speciale.

7. DEŢINĂTORUL AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ

TERAPIA SA

Str. Fabricii nr.124, Cluj-Napoca, România

8. NUMĂRUL(ELE) AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ

12046/2019/01

9. DATA PRIMEI AUTORIZĂRI SAU A REÎNNOIRII AUTORIZAŢIEI

Reînnoirea autorizaţiei - Iunie 2019

10. DATA REVIZUIRII TEXTULUI

Iunie 2019