AERINAZE 2.5mg/120mg comprimate eliberare modificată MERCK SHARP DOHME - prospect medicament

R01BA52 desloratadină + pseudoefedrină

Medicamentul AERINAZE 2.5mg/120mg conține substanța desloratadină+pseudoefedrină , cod ATC R01BA52 - Aparatul respirator | Decongestionante nazale pentru uz sistemic | Simpatomimetice .

Date generale despre AERINAZE 2.5mg/120mg MERCK SHARP DOHME

Substanța: desloratadină+pseudoefedrină

Data ultimei liste de medicamente: 01-04-2024

Codul comercial: W64698004

Concentrație: 2.5mg/120mg

Forma farmaceutică: comprimate eliberare modificată

Cantitate: 10

Prezentare produs: cutie x10 compr elib modif (blist.pctfe/pvc/al)

Tip produs: original

Preț: 32.54 RON

Restricții eliberare rețetă: P-RF - Medicamente care se eliberează cu prescripție medicală care se reține în farmacie (nu se reînnoiește).

Autorizația de Punere pe Piață (APP)

APP producător: SP LABO NV - BELGIA

APP deținător: MERCK SHARP & DOHME B.V. - OLANDA

Număr APP: 399/2007/04

Valabilitate: 2 ani

Forme farmaceutice disponibile pentru desloratadină + pseudoefedrină

Alte substanțe medicamentoase din aceeași grupă farmaceutică cu desloratadină + pseudoefedrină

Listele de compensare pentru AERINAZE 2.5mg/120mg MERCK SHARP DOHME

C3 - Sublista C - secțiunea C3 (copii, gravide și lehuze) cu 100% reducere din prețul de referință

Preț

Coplată

Plată pacient

32.54 RON

32.54 RON

0.00 RON

Conținutul prospectului pentru medicamentul AERINAZE 2.5mg/120mg comprimate eliberare modificată MERCK SHARP DOHME

1. DENUMIREA COMERCIALĂ A MEDICAMENTULUI

Aerinaze 2,5 mg/120 mg comprimate cu eliberare modificată

2. COMPOZIŢIA CALITATIVĂ ŞI CANTITATIVĂ

Fiecare comprimat conţine 2,5 mg desloratadină şi 120 mg sulfat de pseudoefedrină.

Pentru lista tuturor excipienţilor, vezi pct. 6.1.

3. FORMA FARMACEUTICĂ

Comprimate cu eliberare modificată.

Comprimate ovale cu dublu strat, alb şi albastru, având marcat semnul 'D12” pe stratul albastru.

4. DATE CLINICE

4.1 Indicaţii terapeutice

Aerinaze este indicat la adulţi şi la adolescenţi cu vârsta de 12 ani şi peste în tratamentul simptomatic

al rinitei alergice sezoniere însoţită de congestie nazală.

4.2 Doze şi mod de administrare

Doze

Doza recomandată de Aerinaze este de un comprimat de două ori pe zi.

Nu trebuie depăşite doza recomandată şi durata tratamentului.

Durata tratamentului trebuie menţinută cât mai scurtă posibil şi tratamentul nu trebuie continuat după

dispariţia simptomelor. Se recomandă limitarea tratamentului la aproximativ 10 zile, întrucât activitatea sulfatului de pseudoefedrină poate să scadă pe parcursul administrării cronice. După ameliorarea tulburărilor congestive de la nivelul mucoaselor căilor respiratorii superioare, poate fi menţinut tratamentul numai cu desloratadină, dacă este necesar.

Pacienţi vârstnici

Pacienţii cu vârsta de 60 ani şi peste sunt mult mai susceptibili de a prezenta reacţii adverse la

medicamente simpatomimetice, cum este sulfatul de pseudoefedrină. Siguranţa şi eficacitatea Aerinaze nu au fost încă stabilite la această populaţie şi există date insuficiente pentru a oferi recomandări adecvate privind doza. Prin urmare, Aerinaze trebuie utilizat cu prudenţă la pacienţii cu vârsta peste 60 de ani.

Pacienţi cu insuficienţă renală sau hepatică

Siguranţa şi eficacitatea Aerinaze nu au fost stabilite la pacienţii cu insuficienţă renală sau hepatică şi

sunt date insuficiente pentru a oferi recomandări adecvate privind doza. Aerinaze nu este recomandat pentru utilizarea la pacienţii cu insuficienţă renală sau hepatică.

Copii şi adolescenţi

Siguranţa şi eficacitatea Aerinaze la copii cu vârsta sub 12 ani nu au fost încă stabilite. Nu sunt date

disponibile. Aerinaze nu este recomandat pentru utilizarea la copii cu vârsta sub 12 ani.

Mod de administrare
Administrare orală.

Comprimatul poate fi luat cu un pahar plin cu apă dar trebuie înghiţit întreg (fără a îl zdrobi, rupe sau

mesteca). Comprimatul poate fi luat cu sau fără mâncare.

4.3 Contraindicaţii

Hipersensibilitate la substanţele active, la oricare dintre excipienţii enumeraţi la pct. 6.1 sau la

medicamentele adrenergice sau la loratadină.

Întrucât conţine sulfat de pseudoefedrină, Aerinaze este, de asemenea, contraindicat în cazul

pacienţilor căror li se administrează tratament cu inhibitori de monoaminooxidază (IMAO) sau timp de 2 săptămâni după întreruperea unui astfel de tratament.

Aerinaze este contraindicat şi la pacienţi cu:

- glaucom cu unghi îngust,

- retenţie de urină,

- boli cardiovasculare, cum sunt boala cardiacă ischemică, tahiaritmiile şi hipertensiunea arterială severă,

- hipertiroidism,

- antecedente de atac vascular cerebral hemoragic sau cu factori de risc ce pot creşte riscul de atac vascular cerebral hemoragic. Aceasta datorându-se activităţii alfa-mimetice a sulfatului de pseudoefedrină în asociere cu alte vasoconstrictoare, cum sunt bromocriptina, pergolida, lisurida, cabergolina, ergotamina, dihidroergotamina sau alte medicamente decongestionante, utilizate pentru realizarea decongestiei nazale, fie pe cale orală, fie pe cale nazală (fenilpropanolamină, fenilefrină, efedrină, oximetazolină, nafazolină).

4.4 Atenţionări şi precauţii speciale pentru utilizare

Efecte cardiovasculare şi generale

Pacienţii trebuie să fie informaţi asupra faptului că tratamentul trebuie întrerupt în caz de hipertensiune

arterială, tahicardie, palpitaţii sau aritmii cardiace, greaţă sau oricare alte semne neurologice (cum sunt cefalee sau intensificarea cefaleei).

Administrarea trebuie să se facă cu prudenţă la următoarele grupe de pacienţi:

* Pacienţi cu aritmii cardiace

* Pacienţi cu hipertensiune arterială

* Pacienţi cu antecedente de infarct miocardic, diabet zaharat, obstrucţie de col vezical sau anamneză pozitivă pentru bronhospasm.

* Pacienţi trataţi cu digitalice (vezi pct. 4.5) Efecte gastro-intestinale şi genito-urinare

Se administrează cu prudenţă la pacienţii cu ulcer peptic stenozant, obstrucţie piloro-duodenală şi

obstrucţie a colului vezicii urinare.

Efecte la nivelul sistemului nervos central

De asemenea, administrarea trebuie să se facă cu prudenţă la pacienţii trataţi cu alte simpatomimetice

(vezi pct. 4.5). Acestea includ:

* decongestionante

* anorexigene sau psihostimulante de tipul amfetaminelor

* medicamente antihipertensive

* antidepresive triciclice şi alte antihistaminice.

Se recomandă prudenţă în cazul pacienţilor care sunt în tratament pentru migrenă cu vasoconstrictoare

care conţin alcaloizi din corn de secară (vezi pct. 4.5).

Convulsii

Desloratadina trebuie administrată cu precauție la pacienții cu antecedente medicale sau familiale de

crize convulsive, în special la copiii mici, aceștia fiind mai susceptibili de a dezvolta noi crize convulsive în timpul tratamentului cu desloratadină. Personalul medical poate lua în considerare întreruperea tratamentului cu desloratadină la pacienții care prezintă o criză convulsivă în timpul tratamentului.

Stimularea sistemului nervos central cu convulsii sau colaps cardiovascular însoţit de hipotensiune

arterială poate fi determinată de aminele simpatomimetice. Este mai mult probabil ca aceste efecte să apară la adolescenţi începând cu vârsta de 12 ani, pacienţi vârstnici sau în cazuri de supradozaj (vezi pct. 4.9).

Riscuri de abuz

Sulfatul de pseudoefedrină prezintă risc de abuz. Dozele crescute pot produce în cele din urmă

fenomene toxice. Folosirea continuă poate conduce la apariţia fenomenului de toleranţă, determinând astfel un risc crescut de supradozaj. În urma întreruperii rapide a administrării pot apărea fenomene de depresie.

Altele

Folosirea anestezicelor volatile halogenate în timpul tratamentului cu simpatomimetice indirecte poate

determina hipertensiune acută perioperatorie. De aceea, este preferabil ca tratamentul să fie întrerupt cu 24 ore înainte de efectuarea anesteziei, în cazul unei intervenţii chirurgicale programate.

Interferenţa cu testele serologice

Atleţii trebuie să fie informaţi că tratamentul cu sulfat de pseudoefedrină ar putea duce la teste

antidoping pozitive.

Administrarea Aerinaze trebuie întreruptă cu cel puţin 48 de ore înaintea testelor cutanate, întrucât

antihistaminicele pot împiedica sau reduce apariţia unor reacţii altminteri pozitive pe scala de reactivitate dermică.

Reacții cutanate severe

La administrarea medicamentelor care conțin pseudoefedrină, pot să apară reacții cutanate severe, cum

este pustuloza exantematoasă generalizată acută (PEGA). Pacienții trebuie monitorizați cu atenție.

Dacă se observă semne și simptome cum sunt pirexia, eritemul sau apariția multor pustule mici,

administrarea Aerinaze trebuie întreruptă și trebuie luate măsuri corespunzătoare, dacă este necesar.

4.5 Interacţiuni cu alte medicamente şi alte forme de interacţiune

Aerinaze

Următoarele asocieri nu sunt recomandate:

* digitalice (vezi pct. 4.4)

* bromocriptină

* cabergolină

* lisuridă, pergolidă: risc de vasoconstricţie şi creştere a tensiunii arteriale.

Nu s-au efectuat studii privind interacţiunile cu asocierea dintre desloratadină şi sulfat de

pseudoefedrină.

Interacţiunea dintre Aerinaze şi alcool etilic nu a fost studiată. Cu toate acestea, într-un studiu de

farmacologie clinică, desloratadina luată concomitent cu alcoolul etilic nu a potenţat efectele de diminuare a performanţelor date de alcoolul etilic. Nu au fost găsite diferenţe semnificative ale rezultatelor testării psihomotorii între grupurile cu desloratadină şi placebo, fie administrate singure, fie cu alcool. Trebuie evitată utilizarea alcoolului etilic în timpul tratamentului cu Aerinaze.

Desloratadină

Nu au fost observate interacţiuni relevante din punct de vedere clinic sau modificări ale concentraţiilor

plasmatice ale desloratadinei în studiile clinice în care desloratadina a fost administrată concomitent cu eritromicină sau ketoconazol.

Enzima responsabilă de metabolizarea desloratadinei nu a fost încă identificată şi, prin urmare, unele

interacţiuni cu alte medicamente nu pot fi complet excluse. In vivo, desloratadina nu inhibă CYP3A4 şi studiile in vitro au arătat că medicamentul nu inhibă CYP2D6 şi nici nu este substrat sau nu inhibă glicoproteina-P.

Sulfatul de pseudoefedrină

Antiacidele cresc gradul de absorbţie a sulfatului de pseudoefedrină, caolinul îl scade.

Simpatomimetice

Inhibitorii reversibili şi cei ireversibili ai MAO pot determina: risc de vasoconstricţie şi de creştere a

tensiunii arteriale.

Administrarea concomitentă cu alte simpatomimetice (decongestionante, anorexogenice sau

psihostimulante de tip amfetamină, medicamente antihipertensive, antidepresive triciclice şi alte antihistaminice) poate determina apariţia de reacţii hipertensive critice (vezi pct. 4.4).

Dihidroergotamină, ergotamină, metilergometrină: risc de vasoconstricţie şi de creştere a tensiunii

arteriale.

Alte vasoconstrictoare utilizate ca decongestionante nazale, pe cale orală sau nazală

(fenilpropanolamină, fenilefrină, efedrină, oximetazolină, nafazolină): risc de vasoconstricţie.

Medicamentele simpatomimetice scad efectul antihipertensiv al α-metildopa, mecamilaminei,

rezerpinei, alcaloizilor de veratrum şi guanetidinei.

4.6 Fertilitatea, sarcina şi alăptarea

Sarcina

Nu există sau sunt date limitate (mai puţin de 300 evoluţii ale sarcinii) în ceea ce priveşte utilizarea

asocierii dintre desloratadină şi sulfatul de pseudoefedrină la gravide. Studiile la animale nu au evidenţiat efecte toxice dăunătoare directe sau indirecte asupra funcţiei de reproducere (vezi pct. 5.3).

Ca şi măsură de precauţie este de preferat să se evite utilizarea de Aerinaze în timpul sarcinii.

Alăptarea

Desloratadina şi sulfatul de pseudoefedrină au fost identificate la nou-născuții/sugarii alăptați de către

femeile tratate. Există informații insuficiente cu privire la efectele desloratadinei și sulfatului de pseudoefedrină asupra nou-născuților/sugarilor. Scăderea secreţiei lactate la femeile care alăptează a fost observată la sulfatul de pseudoefedrină. Aerinaze este contraindicat în timpul alăptării.

Fertilitatea

Nu sunt disponibile date asupra fertilităţii masculine şi feminine.

4.7 Efecte asupra capacităţii de a conduce vehicule şi de a folosi utilaje

Aerinaze nu are nicio influenţă sau are o influenţă neglijabilă asupra capacităţii de a conduce vehicule

sau de a folosi utilaje. Pacienţii trebuie să fie informaţi că cele mai multe persoane nu prezintă somnolenţă. Cu toate acestea, deoarece răspunsul la medicamente prezintă variaţii individuale, se recomandă ca pacienţii să fie sfătuiţi să nu se angajeze în activităţi necesitând vigilenţă mintală, cum sunt conducerea unui vehicul sau folosirea utilajelor, până când se stabileşte răspunsul individual la medicament.

4.8 Reacţii adverse

Rezumatul profilului de siguranţă

Cele mai frecvente reacţii adverse raportate în cursul studiilor clinice care au inclus 414 adulţi au fost

insomnia (8,9 %), uscăciunea gurii (7,2 %) şi cefaleea (3,1 %).

Lista sub formă de tabel a reacţiilor adverse

Reacţiile adverse considerate de către investigatori a fi asociate cauzal cu Aerinaze sunt enumerate

mai jos pe aparate, sisteme şi organe. Frecvenţele sunt definite ca foarte frecvente (≥ 1/10), frecvente (≥ 1/100 şi < 1/10), mai puţin frecvente (≥ 1/1000 şi < 1/100), rare (≥ 1/10000 şi < 1/1000), foarte rare (< 1/10000) şi cu frecvenţă necunoscută (care nu poate fi estimată din datele disponibile).În cadrul fiecărei grupe de frecvenţă, reacţiile adverse sunt prezentate în ordinea descrescătoare a gravităţii lor.

Clasificarea pe aparate, Frecvenţă Reacţiile adverse observate cu Aerinaze

sisteme şi organe Tulburări metabolice şi de Frecvente Apetit alimentar scăzut

nutriţie Mai puţin frecvente Sete, glicozurie, hiperglicemie

Tulburări psihice Frecvente Insomnie, somnolenţă, tulburări ale somnului,

nervozitate Mai puţin frecvente Agitaţie, anxietate, iritabilitate

Tulburări ale sistemului Frecvente Ameţeli, hiperactivitate psihomotorie

nervos Mai puţin frecvente Hiperkinezie, stare confuzională

Tulburări oculare Mai puţin frecvente Vedere înceţoşată, uscăciunea ochilor

Tulburări cardiace Frecvente Tahicardie

Mai puţin frecvente Palpitaţii, extrasistole supraventriculare

Tulburări respiratorii, Frecvente Faringită

toracice şi mediastinale Mai puţin frecvente Rinită, sinuzită, epistaxis, disconfort nazal,

rinoree, uscăciunea gâtului, hiposmie Tulburări gastro-intestinale Frecvente Constipaţie

Mai puţin frecvente Dispepsie, greaţă, dureri abdominale,

gastroenterită, modificări ale scaunului Afecţiuni cutanate şi ale Mai puţin frecvente Prurit

ţesutului subcutanat Tulburări renale şi ale căilor Mai puţin frecvente Disurie, tulburări ale micţiunii

urinare Tulburări generale şi la Frecvente Cefalee, fatigabilitate, xerostomie

nivelul locului de administrare Mai puţin frecvente Frisoane, înroşirea feţei, bufeuri Investigaţii diagnostice Mai puţin frecvente Creşterea enzimelor hepatice

Alte reacţii adverse raportate în cazul desloratadinei în perioada de după punerea pe piaţă sunt

enumerate mai jos.

Clasificarea pe aparate, Frecvenţă Reacţii adverse

sisteme şi organe Tulburări ale sistemului Foarte rare Reacţii de hipersensibilitate (cum sunt:

imunitar anafilaxia, angioedemul, dispneea, pruritul, erupţiile cutanate tranzitorii şi urticaria) Tulburări metabolice și de Cu frecvență Apetit alimentar crescut

nutriție necunoscută Tulburări psihice Foarte rare Halucinaţii

Cu frecvență Comportament anormal, agresivitate, stare

necunoscută depresivă Tulburări ale sistemului Foarte rare Convulsii

nervos Tulburări cardiace Cu frecvență Prelungirea intervalului QT

necunoscută Tulburări gastro-intestinale Foarte rare Vărsături, diaree

Tulburări hepatobiliare Foarte rare Hepatită

Tulburări musculo-scheletice Foarte rare Mialgie

şi ale ţesutului conjunctiv Investigaţii diagnostice Foarte rare Creşterea valorii bilirubinei sanguine

Cu frecvență Creştere ponderală

necunoscută La administrarea medicamentelor care conțin pseudoefedrină, au fost raportate cazuri de reacții

cutanate severe, cum este pustuloza exantematoasă generalizată acută (PEGA).

Raportarea reacţiilor adverse suspectate

Raportarea reacţiilor adverse suspectate după autorizarea medicamentului este importantă. Acest lucru

permite monitorizarea continuă a raportului beneficiu/risc al medicamentului. Profesioniştii din domeniul sănătăţii sunt rugaţi să raporteze orice reacţie adversă suspectată prin intermediul sistemului naţional de raportare, aşa cum este menţionat în Anexa V.

4.9 Supradozaj

Simptome

Majoritatea simptomelor supradozajului sunt de natură simpatomimetică. Simptomele pot varia de la

deprimarea SNC (sedare, apnee, stare de vigilenţă redusă, cianoză, comă, colaps cardiovascular) la stimularea SNC (insomnii, halucinaţii, tremurături, convulsii) cu evoluţie potenţial letală. Alte simptome pot include: cefalee, anxietate, dificultăţi la micţiune, slăbiciunea şi pierderea tonusului muscular, euforie, excitaţie, insuficienţă respiratorie, aritmii cardiace, tahicardie, palpitaţii, senzaţie de sete, transpiraţii, greaţă, vărsături, dureri precordiale, ameţeli, tinitus, ataxie, vedere înceţoşată şi hipertensiune sau hipotensiune arterială. Stimularea SNC prezintă o posibilitate de producere mai mare în special la copii, la fel ca şi simptomele de tip atropinic (uscăciunea gurii, pupile fixe şi dilatate, eritem facial, hipertermie şi simptome gastro-intestinale). Unii pacienţi pot prezenta o psihoză toxică cu delir şi halucinaţii.

Management

În caz de supradozaj, tratamentul simptomatic şi de susţinere trebuie iniţiat imediat şi menţinut atât

timp cât este nevoie. Se poate încerca adsorbţia substanţei active rămase în stomac prin administrarea de suspensie de cărbune activat în apă. Lavaj gastric cu soluţie salină izotonă poate fi efectuat, în special la copii. În cazul adulţilor se poate folosi apă potabilă. Trebuie îndepărtată cât mai mult posibil din cantitatea administrată înainte de instilarea următoare. Desloratadina nu poate fi îndepărtată prin hemodializă şi nu se ştie dacă poate fi eliminată prin dializă peritoneală. După tratamentul de urgenţă, trebuie continuată monitorizarea medicală a pacientului.

Tratamentul supradozajului cu sulfatului de pseudoefedrină este simptomatic şi de susţinere. Nu

trebuie utilizate stimulantele (analepticele). Hipertensiunea arterială poate fi controlată cu ajutorul unui blocant al receptorilor adrenergici, iar tahicardia cu un beta-blocant. Pentru controlul convulsiilor se pot administra barbiturice cu acţiune de scurtă durată, diazepam sau paraldehidă. În special la copii, hiperpirexia poate necesita aplicarea unui tratament pe bază de băi cu apă călduţă sau pătură hipotermică. Apneea se tratează prin asistarea respiraţiei.

5. PROPRIETĂŢI FARMACOLOGICE

5.1 Proprietăţi farmacodinamice

Grupa farmacoterapeutică: Preparate nazale, decongestionante nazale pentru uz sistemic, codul ATC:

R01BA52.

Mecanism de acţiune

Desloratadina este un antagonist histaminic non-sedativ, cu acţiune de lungă durată, cu activitate

antagonistă selectivă asupra receptorilor H1 periferici. După administrare orală, desloratadina blochează selectiv receptorii histaminergici H1 periferici, deoarece substanţa nu pătrunde în sistemul nervos central.

Proprietăţile antialergice ale desloratadinei au fost demonstrate în studii in vitro. Acestea includ

inhibarea eliberării de citokine proinflamatorii, cum sunt IL-4, IL-6, IL-8 şi IL-13 din mastocitele/bazofilele umane, precum şi inhibarea exprimării moleculei de adeziune selectină-P la suprafaţa celulelor endoteliale.

Desloratadina nu pătrunde cu uşurinţă în sistemul nervos central. Într-un studiu cu doză unică efectuat

la adulţi, doza de 5 mg desloratadină nu a afectat determinările standard ale capacităţii de pilotare, inclusiv exacerbarea stării subiective de somnolenţă sau activităţile legate de pilotare. În studiile clinice controlate, pentru doza recomandată de 5 mg pe zi, nu s-au semnalat creşterea incidenţei somnolenţei, comparativ cu placebo. În studiile clinice, administrată în doză zilnică unică de 7,5 mg, desloratadina nu a afectat performanţele psihomotorii.

Sulfatul de pseudoefedrină (sulfatul de d-izoefedrină) este un simpatomimetic cu activitate

predominant α-mimetică, comparativ cu cea β-mimetică. Sulfatul de pseudoefedrină produce un efect de decongestionare nazală în urma administrării orale, datorită acţiunii sale vasoconstrictoare. Are un efect simpatomimetic indirect datorat în primul rând eliberării mediatorilor adrenergici de la nivelul terminaţiilor nervoase post-ganglionare.

Administrarea orală de sulfat de pseudoefedrină în doza recomandată poate provoca şi alte efecte

simpatomimetice, cum ar fi creşterea tensiunii arteriale, tahicardia sau manifestări de excitaţie la nivelul sistemului nervos central.

Efecte farmacodinamice

Efectele farmacodinamice ale Aerinaze comprimate sunt direct corelate cu cele ale componentelor sale.

Eficacitate şi siguranţă clinică

Eficacitatea şi siguranţa clinică a Aerinaze comprimate a fost evaluată în două studii clinice

randomizate, cu durata de 2 săptămâni, multicentrice, pe grupuri paralele, care au inclus 1248 pacienţi cu vârste cuprinse între 12 şi 78 ani cu rinită alergică sezonieră, dintre care 414 au fost trataţi cu Aerinaze comprimate. În ambele studii, eficacitatea antihistaminică a Aerinaze comprimate, măsurată

cu ajutorul unui scor al simptomatologiei totale, exclusiv congestia nazală, a fost semnificativ mai mare decât aceea a sulfatului de pseudoefedrină administrat în monoterapie în timpul perioadei de tratament de 2 săptămâni. În plus, eficacitatea decongestionantă a Aerinaze comprimate, măsurată prin intermediul gradului de înfundare/congestie nazală, a fost semnificativ mai mare decât aceea a desloratadinei administrate separat în timpul perioadei de tratament de 2 săptămâni.

Nu s-au înregistrat diferenţe semnificative ale eficacităţii Aerinaze comprimate între subgrupurile de

pacienţi diferenţiate prin vârstă, gen sau rasă.

5.2 Proprietăţi farmacocinetice

* Desloratadină şi sulfat de pseudoefedrină:

Absorbţie

Într-un studiu de farmacocinetică, cu doză unică de Aerinaze, concentraţia plasmatică a desloratadinei

poate fi detectată în 30 minute de la administrare. Timpul mediu de atingere a concentraţiei plasmatice maxime pentru desloratadină (Tmax) a fost de aproximativ 4 - 5 ore după administrarea dozei, iar media concentraţiilor plasmatice maxime (Cmax) şi ariei de sub curba concentraţiei plasmatice în funcţie de timp (ASC) înregistrate au fost de aproximativ 1,09 ng/ml, respectiv de 31,6 ng*h/ml. În cazul sulfatului de pseudoefedrină, Tmax a fost în medie de 6 - 7 ore după administrarea dozei, iar media concentraţiilor plasmatice (Cmax şi ASC) de aproximativ 263 ng/ml, respectiv de 4588 ng*h/ml.

Alimentele nu au avut niciun efect asupra biodisponibilităţii (Cmax şi ASC) desloratadinei sau

sulfatului de pseudoefedrină. Timpul de înjumătăţire al desloratadinei este 27,4 ore. Timpul aparent de înjumătăţire plasmatică al sulfatului de pseudoefedrină este 7,9 ore.

În urma administrării orale de Aerinaze timp de 14 zile la voluntari sănătoşi, starea de echilibru a fost

atinsă în ziua 10 în cazul desloratadinei, 3-hidroxidesloratadinei şi sulfatului de pseudoefedrină. În cazul desloratadinei, media concentraţiilor plasmatice maxime la starea de echilibru (Cmax şi ASC (0 - 12 ore)) înregistrată a fost de 1,7 ng/ml, respectiv de 16 ng*h/ml. În cazul sulfatului de pseudoefedrină, media concentraţiilor plasmatice maxime la starea de echilibru (Cmax şi ASC (0 - 12 ore)) înregistrată a fost de 459 ng/ml, respectiv de 4658 ng*h/ml.

* Desloratadină Absorbţie

Într-o serie de studii clinice şi de farmacocinetică, 6 % dintre subiecţi au prezentat o concentraţie mai

mare de desloratadină. Prevalenţa acestui fenotip cu metabolizare lentă a fost mai mare în cazul adulţilor negri, decât la adulţii caucazieni (18 %, comparativ cu 2 %); cu toate acestea, profilul de siguranţă al acestor subiecţi nu a fost diferit de cel observat în cazul populaţiei generale. Într-un studiu de farmacocinetică cu doze multiple condus cu forma farmaceutică de comprimat la subiecţi adulţi sănătoşi, s-au descoperit 4 subiecţi cu metabolizare lentă a desloratadinei. Concentraţia plasmatică maximă a desloratadinei a fost de aproximativ 3 ori mai mare după aproximativ 7 ore, cu un timp de înjumătăţire plasmatică prin eliminare de aproximativ 89 ore.

Distribuţie

Desloratadina se leagă de proteinele plasmatice în proporţie moderată (83 %-87 %).

* Sulfat de pseudoefedrină Absorbţie

Într-un studiu privind interacţiunile s-a demonstrat că expunerea la sulfatul de pseudoefedrină (Cmax

şi ASC) după administrarea sulfatului de pseudoefedrină în monoterapie a fost bioechivalentă cu expunerea la sulfatul de pseudoefedrină după administrarea Aerinaze comprimate. Astfel, absorbţia sulfatului de pseudoeferină nu a fost inflenţată de formularea Aerinaze.

Distribuţie

Se presupune că sulfatul de pseudoefedrină traversează placenta şi bariera hematoencefalică.

Substanţa activă este excretată în laptele matern al femeilor care alăptează.

Eliminare

La om, timpul său de înjumătăţire prin eliminare, la un pH urinar de aproximativ 6, variază între 5 şi

8 ore. Substanţa activă şi metabolitul acesteia sunt excretate în urină; 55 - 75 % din doza administrată este excretată sub formă nemodificată. Viteza eliminării este accelerată şi durata acţiunii redusă în urina acidă (pH5). În cazul alcalinizării urinei are loc un proces de reabsorbţie parţială.

5.3 Date preclinice de siguranţă

Nu s-au efectuat studii preclinice cu Aerinaze. Cu toate acestea, datele non-clinice nu au evidenţiat

niciun risc special al desloratadinei pentru om pe baza studiilor convenţionale farmacologice privind evaluarea siguranţei, toxicitatea după doze repetate, genotoxicitatea, carcinogenitatea toxicitatea asupra funcţiei de reproducere și dezvoltării.

Lipsa potenţialului carcinogen a fost demonstrată în studii efectuate cu desloratadină şi loratadină.

Asocierea loratadină/ sulfat de pseudoefedrină utilizată în studii acute şi cu doze multiple a evidenţiat

un grad mic de toxicitate. Asocierea nu s-a dovedit mai toxică decât componentele individuale, iar efectele observate au fost asociate, în general, componentei sulfatului de pseudoefedrină.

Studiile privind toxicitatea asupra funcţiei de reproducere au evidenţiat faptul că asocierea

loratadină/sulfat de pseudoefedrină nu a fost teratogenă atunci când a fost administrată oral la şobolani în doze de până la 150 mg/kg şi zi şi la iepuri în doze de până la 120 mg/kg şi zi.

6. PROPRIETĂŢI FARMACEUTICE

6.1 Lista excipienţilor

Stratul albastru, cu eliberare imediată

amidon de porumb celuloză microcristalină edetat disodic acid citric acid stearic colorant (indigo carmin E132 lac de aluminiu) Stratul alb, cu eliberare susţinută

hipromeloză 2208 celuloză microcristalină povidonă K30 dioxid de siliciu stearat de magneziu.

6.2 Incompatibilităţi

Nu este cazul.

6.3 Perioada de valabilitate

2 ani

6.4 Precauţii speciale pentru păstrare

A nu se păstra la temperaturi peste 30°C. A se ţine blisterele în cutie pentru a fi protejate de lumină.

6.5 Natura şi conţinutul ambalajului

Aerinaze este disponibil în blistere, constând dintr-un film laminat, cu folie metalică.

Blisterul este compus dintr- un film transparent din policlorotrifluoretilenă/clorură de polivinil

(PCTFE/PVC), laminat cu vinil cald pe folie de aluminiu.

Cutie cu 2, 4, 7, 10, 14 şi 20 comprimate.

Este posibil ca nu toate mărimile de ambalaj să fie comercializate.

6.6 Precauţii speciale pentru eliminarea reziduurilor

Fără cerinţe speciale la eliminare.

Orice medicament neutilizat sau material rezidual trebuie eliminat în conformitate cu reglementările

locale.

7. DEŢINĂTORUL AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ

N.V. Organon

Kloosterstraat 6

5349 AB Oss Olanda

8. NUMĂRUL(ELE) AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ

EU/1/07/399/001

EU/1/07/399/002

EU/1/07/399/003

EU/1/07/399/004

EU/1/07/399/005

EU/1/07/399/006

9. DATA PRIMEI AUTORIZĂRI SAU A REÎNNOIRII AUTORIZAŢIEI

Data primei autorizări: 30 iulie 2007

Data ultimei reînnoiri a autorizaţiei: 22 mai 2012

10. DATA REVIZUIRII TEXTULUI

Informaţii detaliate privind acest medicament sunt disponibile pe site-ul Agenţiei Europene pentru

Medicamente http://www.ema.europa.eu.